抑制性谷氨酸受体(IGluRs)通道及其相关杀虫剂的作用

抑制性谷氨酸受体(IGluRs)属于半胱氨酸环配体门控离子通道超家族,主要介导神经和肌肉细胞中抑制性的神经传递,目前仅在无脊椎动物中发现,在脊椎动物中尚未发现,因此是高选择性杀虫剂的理想靶标。IGluRs主要分布在无脊椎动物的神经和肌肉组织中,对控制吞咽、运动、感知和保幼激素的生物合成等可能起关键作用。人们对IGluRs的了解大多来自于对线虫和模式昆虫的研究,目前在线虫中共发现了4种α亚基和1种β亚基,是否有一种新的亚基类型如γ亚基尚不确定,从昆虫体内仅克隆了α亚基。就生理功能和药理特性而言,IGluRs与γ-氨基丁酸(GABA)受体最为类似,但其氨基酸序列却与甘氨酸受体相似性最高。作用于IGluRs的杀虫剂包括阿维菌素/美倍霉素类、苯基吡唑类杀虫剂氟虫腈以及吲哚二萜类化合物Nodulisporic acid等。对IGluRs的生理功能、分子特性、药理性质及相关杀虫剂的作用机理等的研究进展进行了综述。

抑制性谷氨酸门控氯离子通道的研究进展

作为半胱氨酸环配体门控离子通道中的一员,抑制性谷氨酸门控氯离子通道(IGluCl)的亚基及其装配具有多样性,从而导致其药理性质的不同。通道对某种化合物的选择性结合与通道中存在的一些关键位点的氨基酸残基有关。通道mRNA的转录后修饰作用是通道亚型及其功能多样化的原因。有关通道门控及离子选择机制的研究为新药及杀虫剂的开发和筛选奠定了基础。从药理性质、通道中影响药物结合特性的残基位点、通道基因的转录后修饰作用以及配体门控离子通道的门控机制等方面综述了IGluCl通道的研究情况。