期刊文献+
共找到15篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
Integrin antagonists are effective and safe for Crohn's disease:a meta-analysis 被引量:2
1
作者 Wen-Song Ge Jian-Gao Fan 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2015年第15期4744-4749,共6页
AIM: To evaluate the efficacy and safety of integrin antagonists, including natalizumab and vedolizumab, in Crohn's disease(CD).METHODS: We carried out a literature search in Pub Med, MEDLINE, EMBASE and the Cochr... AIM: To evaluate the efficacy and safety of integrin antagonists, including natalizumab and vedolizumab, in Crohn's disease(CD).METHODS: We carried out a literature search in Pub Med, MEDLINE, EMBASE and the Cochrane Library to screen for citations from January 1990 to August2014. Data analysis was performed using Review Manager version 5.2.RESULTS: A total of 1340 patients from five studies were involved in this meta-analysis. During 6-12 wk treatment, integrin antagonists increased the rate of clinical response and remission with OR = 1.69, 95%CI: 1.37-2.09 and 1.84, 95%CI: 1.44-2.34, respectively. No significant difference was found between integrin antagonists and placebo treatments regarding their adverse reactions(OR = 1.07, 95%CI: 0.83-1.38) and serious adverse reactions(OR = 0.81, 95%CI: 0.57-1.15).CONCLUSION: The results prove the efficacy and safety of integrin antagonists for CD treatment, although the treatment strategies varied. 展开更多
关键词 Crohn's disease DRUG efficacy integrinantagonist META-ANALYSIS DRUG safety
下载PDF
放射性碘标记人工合成RGD肽拮抗物的设计与分子特性的计算机分析与模拟研究 被引量:1
2
作者 郑秀海 董家鸿 +2 位作者 李前伟 喻智勇 王曙光 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期340-342,共3页
目的 设计一种可用于放射性碘标记的含RGD基序的粘附分子αvβ3的肽拮抗物。方法 采用氨基酸替代的方法 ,构建所需的含有RGD结构和可被放射性碘标记的多肽分子 ,应用生物信息学和计算机模拟的方法 ,对该多肽分子的结构和性能进行分析 ... 目的 设计一种可用于放射性碘标记的含RGD基序的粘附分子αvβ3的肽拮抗物。方法 采用氨基酸替代的方法 ,构建所需的含有RGD结构和可被放射性碘标记的多肽分子 ,应用生物信息学和计算机模拟的方法 ,对该多肽分子的结构和性能进行分析 ,并由此预测该分子的生物学性能。结果 所设计可用于放射性碘标记的分子与已知的αvβ3的肽拮抗物在结构和生物学性能方面具有相似性。结论 该分子符合放射性标记的要求 ,可能与已有的αvβ3的肽拮抗物具有相似的生物学性能。 展开更多
关键词 RGD肽 αvβ3拮抗物 整合素 ^125I标记 分子设计
下载PDF
整合素αⅤβ_3非肽类小分子拮抗剂的设计及其在肿瘤显像中的研究进展 被引量:4
3
作者 李玲 张春丽 王荣福 《同位素》 CAS 2010年第4期247-252,共6页
整合素αⅤβ3在肿瘤血管生成中发挥着重要的作用,肿瘤血管生成又是肿瘤生长和转移的重要环节,由于整合素αⅤβ3的拮抗剂可特异性结合于整合素αⅤβ3,因此用放射性核素对其拮抗剂进行标记并将其应用于肿瘤的显像和靶向治疗,可达到早... 整合素αⅤβ3在肿瘤血管生成中发挥着重要的作用,肿瘤血管生成又是肿瘤生长和转移的重要环节,由于整合素αⅤβ3的拮抗剂可特异性结合于整合素αⅤβ3,因此用放射性核素对其拮抗剂进行标记并将其应用于肿瘤的显像和靶向治疗,可达到早期发现和抑制肿瘤转移的作用。本文以计算机辅助药物设计在整合素αⅤβ3非肽类小分子拮抗剂设计中的研究现状为重点,对整合素αⅤβ3非肽类小分子拮抗剂的当前研究进展进行综述,展望小分子拮抗剂在未来肿瘤显像中的应用。 展开更多
关键词 整合素αⅤβ3 RGD肽 小分子拮抗剂 肿瘤显像
下载PDF
IS201对GL15胶质瘤细胞FAK、ERK1/2蛋白表达及磷酸化的影响 被引量:1
4
作者 刘彦廷 艾文兵 +1 位作者 肖宁 冯定坤 《中国神经肿瘤杂志》 2010年第3期193-197,共5页
背景与目的:之前已有研究证明,整合素参与调节细胞多种生物学效应;黏着斑激酶(FAK)、细胞外调节蛋白激酶(ERK1/2)蛋白表达及磷酸化的水平与胶质瘤细胞恶性程度及其诊断、预后密切相关。本研究通过检测整合素αvβ3拮抗剂IS201对人GL15... 背景与目的:之前已有研究证明,整合素参与调节细胞多种生物学效应;黏着斑激酶(FAK)、细胞外调节蛋白激酶(ERK1/2)蛋白表达及磷酸化的水平与胶质瘤细胞恶性程度及其诊断、预后密切相关。本研究通过检测整合素αvβ3拮抗剂IS201对人GL15胶质瘤细胞FAK、ERK1/2蛋白表达及其磷酸化的影响,探讨其意义。方法:用不同浓度的整合素αvβ3拮抗剂IS201处理GL15细胞,用Western印迹法检测细胞的FAK、ERK1/2表达量以及FAK、ERK1/2的磷酸化程度。结果:各实验组不同浓度的IS201均能明显降低FAK、ERK1/2的表达,对FAK、ERK1/2的磷酸化有明显的抑制作用。各实验组差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论:IS201对人GL15胶质瘤细胞FAK、ERK1/2蛋白表达量及其磷酸化均起负性调节作用,对胶质瘤的细胞增殖和侵袭性生长等恶性生物学行为起抑制作用。 展开更多
关键词 整合素ΑVΒ3 拮抗剂 GL15胶质瘤细胞 黏着斑激酶 细胞外调节蛋白激酶
下载PDF
整合素αvβ3小分子拮抗药的二维定量构效关系
5
作者 林克江 黄振桂 +4 位作者 黄敏 王舒 韩沐芮 李鹃利 唐翊铭 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第6期502-507,共6页
整合素αvβ3在肿瘤组织中的新生血管内皮细胞膜有高度特异性表达,在静息期的内皮细胞以及大部分正常器官系统缺失表达,当其功能受到抑制时,血管内皮细胞凋亡,肿瘤生长受到抑制。通过对20个非肽类整合素αvβ3小分子拮抗药进行二维定量... 整合素αvβ3在肿瘤组织中的新生血管内皮细胞膜有高度特异性表达,在静息期的内皮细胞以及大部分正常器官系统缺失表达,当其功能受到抑制时,血管内皮细胞凋亡,肿瘤生长受到抑制。通过对20个非肽类整合素αvβ3小分子拮抗药进行二维定量构效关系研究,发现整合素αvβ3小分子拮抗药的活性与零阶价分子连接性指数、偶极矩、最大正电荷、最大负电荷存在良好的线性关系(r=0.91),获得较好的定量构效关系方程,并经分子对接验证,为进一步设计合成新的非肽类小分子提供理论指导。 展开更多
关键词 整合素αvβ3抑制剂 非肽类小分子拮抗药 二维定量构效关系
下载PDF
以整合素为作用靶点的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸模体毒素研究进展 被引量:4
6
作者 张艳 王继红 +1 位作者 刘欣 李庆伟 《国际药学研究杂志》 CAS 2009年第6期406-411,共6页
整合素为一类αβ异源二聚体膜蛋白,调节细胞外基质与胞内细胞骨架间的相互作用。精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列为整合素的结合位点,存在于多种重要的细胞外基质蛋白中。整合素与RGD序列结合可调节多种细胞生理活动,RGD模体还存在于... 整合素为一类αβ异源二聚体膜蛋白,调节细胞外基质与胞内细胞骨架间的相互作用。精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(RGD)序列为整合素的结合位点,存在于多种重要的细胞外基质蛋白中。整合素与RGD序列结合可调节多种细胞生理活动,RGD模体还存在于来自蛇毒和其他物种来源的多种毒素蛋白中,这些RGD模体毒素能够特异性抑制整合素与细胞外基质的结合,从而成为整合素的强效拮抗剂。本文对整合素的结构与功能、去整合素作为整合素拮抗剂的结构特征做一综述,并对整合素和以RGD为模体结构作为潜在药物靶点的应用加以讨论。 展开更多
关键词 整合素 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸模体 毒素 整合素拮抗剂
下载PDF
整合素及其拮抗剂的研究进展 被引量:10
7
作者 孙沛 许云禄 《中国药业》 CAS 2007年第11期1-3,共3页
整合素为细胞黏附分子家族的重要成员之一,参与调节细胞的增殖、分化、黏附、迁移等过程,而整合素拮抗剂能竞争性抑制整合素与其配体的结合,发挥着负向调节作用。该文就各类整合素及其拮抗剂的生物学特性、对不同疾病的研究价值进行了... 整合素为细胞黏附分子家族的重要成员之一,参与调节细胞的增殖、分化、黏附、迁移等过程,而整合素拮抗剂能竞争性抑制整合素与其配体的结合,发挥着负向调节作用。该文就各类整合素及其拮抗剂的生物学特性、对不同疾病的研究价值进行了综述。 展开更多
关键词 整合素 拮抗剂 解离素
下载PDF
整合素α_vβ_3拮抗剂的研究进展 被引量:2
8
作者 倪广惠 姜凤超 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第7期577-582,共6页
关键词 整合素ΑVΒ3 拮抗剂 精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸 血管生成
下载PDF
整合素αvβ_3拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素的合成及其体外抗肿瘤活性 被引量:1
9
作者 李坚 邱爱东 王玉龙 《中国生物制品学杂志》 CAS CSCD 2008年第8期698-700,共3页
目的合成整合素(Integrin)αvβ3拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素,并检测其体外抗肿瘤活性。方法化学合成In-tegrinαvβ3拮抗剂,并与苯丁酸氮芥通过酰胺键偶联,MTT法检测偶联毒素对人脐静脉内皮细胞ECV304和肝癌细胞HepG2的抑制作用。结果... 目的合成整合素(Integrin)αvβ3拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素,并检测其体外抗肿瘤活性。方法化学合成In-tegrinαvβ3拮抗剂,并与苯丁酸氮芥通过酰胺键偶联,MTT法检测偶联毒素对人脐静脉内皮细胞ECV304和肝癌细胞HepG2的抑制作用。结果合成的偶联毒素经核磁共振和质谱分析鉴定,表明结构正确,纯度达90%以上,对HepG2细胞的抑制效果弱于苯丁酸氮芥,但对ECV304细胞的抑制特异性较好。结论Integrinαvβ3拮抗剂-苯丁酸氮芥偶联毒素可抑制HepG2和ECV304细胞的增殖,为癌症治疗提供了一个新途径。 展开更多
关键词 整合素ΑVΒ3 拈抗剂 苯丁酸氮芥 偶联毒素 抗肿瘤活性
下载PDF
维得利珠单抗治疗炎症性肠病的研究进展 被引量:2
10
作者 靳琦文 王晓娣 《世界华人消化杂志》 CAS 2021年第5期248-255,共8页
炎症性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)是一类病因尚不明确的慢性炎症性肠道疾病,目前主要治疗药物包括氨基水杨酸类、糖皮质激素、免疫抑制剂及生物制剂等.随着科技进步及对疾病的深入研究,对生物制剂的作用靶点研究也越来越多,... 炎症性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)是一类病因尚不明确的慢性炎症性肠道疾病,目前主要治疗药物包括氨基水杨酸类、糖皮质激素、免疫抑制剂及生物制剂等.随着科技进步及对疾病的深入研究,对生物制剂的作用靶点研究也越来越多,包括有肿瘤坏死因子-α、Janus激酶、白细胞介素、肠道整合素等.维得利珠单抗作为一种人源化的整合素拮抗剂选择性抑制整合素α4β7与黏膜地址素细胞黏附分子-1(mucosaladdressin cell adhesion molecule-1,MAdCAM-1)相互作用,阻断淋巴细胞向肠道迁移来减轻肠道炎症达到治疗效果,本文对维得利珠单抗治疗炎症性肠病的作用机制、疗效和临床应用作一综述. 展开更多
关键词 炎症性肠病 生物制剂 维得利珠单抗 整合素拮抗剂 肠道选择性
下载PDF
HMG联合GnRH拮抗剂对子宫内膜细胞增殖及整合素表达的影响 被引量:1
11
作者 董乃俊 顾方乐 +2 位作者 魏勉 王品 张晓梅 《中国医药导刊》 2013年第8期1451-1452,1454,共3页
目的:尿促性素单独或联合GnRH拮抗剂刺激对子宫内膜上皮细胞增殖及整合素mRNA表达的影响。方法:用不同浓度的尿促性素单独或联合GnRH拮抗剂处理Ishikawa细胞,通过MTT法检测细胞增殖变化,用realtime PCR法检测整合素mRNA表达变化。结果:... 目的:尿促性素单独或联合GnRH拮抗剂刺激对子宫内膜上皮细胞增殖及整合素mRNA表达的影响。方法:用不同浓度的尿促性素单独或联合GnRH拮抗剂处理Ishikawa细胞,通过MTT法检测细胞增殖变化,用realtime PCR法检测整合素mRNA表达变化。结果:(1)尿促性素浓度低于100IU/ML时,对Ishikawa细胞的增殖没有明显影响(P>0.05),而尿促性素浓度浓度为1000IU/ML时,Ishikawa细胞增殖能力显著降低(P<0.05);(2)尿促性素浓度低于100IU/ML时,对Ishikawa细胞整合素β3 RNA表达没有明显影响(P>0.05),而尿促性素浓度浓度为1000IU/ML时与对照组比较,Ishikawa细胞整合素β3RNA表达明显受到抑制(P<0.05);(3)添加GnRH拮抗剂处理细胞后,没有改变上述实验结果。结论:低剂量的尿促性素联合GnRH拮抗剂刺激对子宫内膜上皮细胞增殖及整合素mRNA表达无影响,微刺激联合拮抗剂方案促排卵可能不改变子宫内膜容受性。 展开更多
关键词 尿促性素 GNRH拮抗剂 细胞增殖 整合素
下载PDF
整合素αⅡbβ3在血小板中作用的研究现状
12
作者 朱奕霖 彭婕 施小凤 《国际输血及血液学杂志》 CAS 2023年第1期26-33,共8页
近年,心脑血管血栓性疾病的发生率逐年增高,而引起血栓性疾病的首要原因是病理性血栓的形成。血小板在止血和血栓形成中发挥重要作用。整合素αⅡbβ3是血小板表面表达最丰富的受体,且是血小板活化聚集的终末通路。整合素αⅡbβ3拮抗剂... 近年,心脑血管血栓性疾病的发生率逐年增高,而引起血栓性疾病的首要原因是病理性血栓的形成。血小板在止血和血栓形成中发挥重要作用。整合素αⅡbβ3是血小板表面表达最丰富的受体,且是血小板活化聚集的终末通路。整合素αⅡbβ3拮抗剂,如阿昔单抗、依替巴肽及替罗非班,具有抑制血栓形成作用,但其在抗血栓的同时可导致严重出血,因此如何在抗血栓的同时降低出血发生率是相关研究热点。整合素αⅡbβ3可介导血小板双向信号转导,因此研发新型拮抗剂,选择性地阻断细胞外向细胞内信号转导而不影响细胞内向细胞外信号转导,可发挥抗血栓作用而不导致出血,是新的抗血栓策略。笔者拟重点对整合素αⅡbβ3及其在血小板相关信号通路中的作用,以及各种靶向整合素αⅡbβ3的抗血栓药物进行介绍,为临床抗血栓治疗提供新思路。 展开更多
关键词 血小板 整合素类 血栓形成 止血 整合素αⅡbβ3 拮抗剂
原文传递
立他司特:黏附因子抑制剂类干眼症新药 被引量:4
13
作者 郑飞 王艳梅 +3 位作者 张谦 巩颖 顾媛媛 华国栋 《药物评价研究》 CAS 2017年第6期880-884,共5页
立他司特(Lifitegrast)是一种新的细胞间黏附因子的抑制剂,可以通过阻断细胞间黏附分子-1和整合素蛋白淋巴细胞功能相关抗原-1之间的结合起效。2016年7月,美国食品药品管理局(FDA)正式批准了5%立他司特滴眼剂(商品名XiidraTM)的申请。... 立他司特(Lifitegrast)是一种新的细胞间黏附因子的抑制剂,可以通过阻断细胞间黏附分子-1和整合素蛋白淋巴细胞功能相关抗原-1之间的结合起效。2016年7月,美国食品药品管理局(FDA)正式批准了5%立他司特滴眼剂(商品名XiidraTM)的申请。该药的临床试验主要包括针对干眼症患者的1个为期12周的II期临床试验和3个为期12周的III期临床试验,研究结果充分证明了该药的有效性和安全性。立他司特是FDA批准的第一个可以改善和治疗干眼症症状的新药,其他类似药物只有环孢素,在不久的将来其临床应用会更加广泛。 展开更多
关键词 立他司特 滴眼剂 黏附因子抑制剂 干眼症
原文传递
钙离子阻断剂对大鼠肠上皮细胞损伤后整合素分布的影响 被引量:1
14
作者 陈前 秦环龙 《中华普通外科杂志》 CSCD 北大核心 2005年第11期721-723,共3页
目的观察钙离子阻断剂对肠上皮细胞(IEC)缺血缺氧损伤后细胞内钙含量、整合素分布及凋亡的影响。方法实验分为对照组(A1组),模拟缺氧组(B1组),模拟缺血组(C1组),模拟缺氧缺血组(D1组)及加入维拉帕米后的相应对照组;用流式细胞仪(FCM)检... 目的观察钙离子阻断剂对肠上皮细胞(IEC)缺血缺氧损伤后细胞内钙含量、整合素分布及凋亡的影响。方法实验分为对照组(A1组),模拟缺氧组(B1组),模拟缺血组(C1组),模拟缺氧缺血组(D1组)及加入维拉帕米后的相应对照组;用流式细胞仪(FCM)检测IEC凋亡率,用激光聚焦显微镜技术(LSCM)观察胞内钙含量、整合素α3,α5,β1,β2,β5分布改变。结果模拟缺血缺氧损伤后,B1、C1、D1组胞内钙含量升高,IEC凋亡率上升,整合素α3,α5,β1,β5向顶层漂移,尤以D1组更显著;加用钙离子阻断剂后,降低了胞内钙含量,阻止整合素α3,α5,β1,β5顶层漂移趋势,其变化与细胞凋亡减少相一致。结论细胞内钙超载可导致细胞内整合素分布改变,凋亡率增加,钙离子阻断剂能降低细胞内钙含量,抑制整合素亚型的顶层漂移,减少IEC凋亡率。 展开更多
关键词 肠黏膜 凋亡 钙离子阻断剂 整合素
原文传递
整合素α_vβ_3受体拮抗剂药效团模型的研究 被引量:2
15
作者 程刚英 倪广慧 姜凤超 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期379-385,共7页
为构建可靠的整合素αvβ3受体选择性拮抗剂的药效团模型并根据模型设计小分子活性化合物,选择对αvβ3受体具有较高抑制活性(IC50<110nmol·L-1)的4个类型(分别以酰胺、哌嗪、哌啶、γ-戊内酰胺为中间连接基)的30个化合物为训练... 为构建可靠的整合素αvβ3受体选择性拮抗剂的药效团模型并根据模型设计小分子活性化合物,选择对αvβ3受体具有较高抑制活性(IC50<110nmol·L-1)的4个类型(分别以酰胺、哌嗪、哌啶、γ-戊内酰胺为中间连接基)的30个化合物为训练集,利用Catalyst软件构建整合素αvβ3受体选择性拮抗剂药效团模型,并在数据库中寻找具有活性的母体结构,对母体结构进行修饰和改造及类药性分析得到先导化合物。得到的药效团模型相关系数好、预测能力高,可较准确的预测相关化合物的活性。优化模型含1个芳环中心(RA)、1个可阴离子化部位(NI)和2个疏水作用基(HP),其相关系数与权重值分别为:RMS=0.73,Correl=0.90,Weight=1.17,Config=14.00。所设计的目标化合物预测活性强且结构简单,易于合成,噻唑类为未见报道的一类母体结构化合物。 展开更多
关键词 药物化学 药效团 整合素ΑVΒ3 拮抗剂
原文传递
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部