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题名双对羟基苯甲醛Schiff碱的合成及与DNA作用
被引量:4
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作者
许瑞波
杨凡
梁明秀
曹瑞
马卫兴
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机构
淮海工学院化学工程学院
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出处
《精细化工》
EI
CAS
CSCD
北大核心
2014年第11期1376-1379,共4页
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基金
江苏省高校自然科学研究基金(13KJB150005)
江苏省博士后科研基金(1201049C)~~
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文摘
以1,4-二(3-氨基丙基)哌嗪(BAPP)与对羟基苯甲醛(PHBA)为原料,合成了含哌嗪环的双对羟基苯甲醛Schiff碱——N,N'-二(4-羟基苄基)-1,4-二(3-亚氨基丙基)哌嗪;产物结构经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和紫外光谱进行确认。采用紫外吸收光谱法和黏度法研究了标题化合物与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的相互作用,发现紫外吸收光谱出现了减色效应和红移现象,DNA的相对黏度随着化合物浓度的增大而增加,这些现象说明该双Schiff碱以插入方式与CT-DNA结合。
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关键词
1
4-二(3-氨基丙基)哌嗪
双对羟基苯甲醛Schiff碱
与CT-dna作用
医药与日化原料
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Keywords
1,4-bis ( 3-aminopropyl ) piperazine
bis (p-hydroxybenzaldehyde) Schiff base
interactionwith CT-dna
drug and cosmetic materials
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分类号
TQ464.4
[化学工程—制药化工]
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题名新型安曲霉素类N-杂衍生物的合成及活性研究
被引量:1
- 2
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作者
张晓婷
黄婉云
廖月英
谭梦云
潘成学
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机构
桂林医学院药学院
广西师范大学药用资源化学与药物分子工程国家重点实验室
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出处
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第10期721-726,共6页
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基金
国家自然科学基金资助项目(21362007)
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文摘
基于酶与底物的相互作用原理,将安曲霉素核心骨架吡咯骈苯并二氮杂卓中关键的不对称碳原子替换为氮原子,利用三取代氮易于在R和S构型间相互转化的特性,以及DNA小沟区手性环境对配体的诱导契合作用,设计并合成了11个新型的N-杂安曲霉素衍生物(8a^8g,9a^9d)。以邻氨基苯甲酸衍生物为原料,先与三聚光气反应制得靛红酸酐衍生物,再与六氢哒嗪发生开环反应,最后与三聚光气发生环化反应合成目标产物,其结构经~1H NMR,^(13)C NMR,IR和HR-MS(ESI)表征。并研究了化合物对肿瘤细胞的体外生长抑制活性及与DNA的相互作用。结果表明:8a^8e对人肺癌细胞(NCI-H460),人宫颈癌细胞(Hela)和人胃癌细胞(MGC-803)有一定的抑制活性,IC_(50)为19~47μmol·L^(-1)。8d与超螺旋DNA有弱相互作用。
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关键词
安曲霉素
吡咯环骈苯并二氮杂卓衍生物
N-杂衍生物
合成
与dna相互作用
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Keywords
anthramycin
pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepine
aza-derivative
synthesis
interactionwith dna
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分类号
O627.8
[理学—有机化学]
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