Formation,Structure and In Vitro Antitumour Activity of a Novel Binuclear Organotin Complex

A 1：1 reaction of triphenyltin chloride with potassium N-[（3,5-dibromo-2-hydroxylphenyl）methylene]valinate in benzene led to the formation of a novel mixed organotin dinuclear complex, （HL）SnPh3oPh2SnL [L=2-O-3,5-Br2C6H3CH=NCH（i-Pr）COO], by means of a facile phenyl-tin bond cleavage process. In the complex, there are two distinct types of carboxylate moieties and a trans-O2SnC2N and a trans-O2SnC3 in distorted trigonal bipyramidal geometries were bridged by a carboxylate group. In vitro antitumor activity of the complex against three human tumour cell lines （HeLa, CoLo205 and MCF-7） was found to be much higher than cis-platin used in clinic.

离子型有机锡化合物的研究进展

介绍了离子型有机锡化合物的分类及其合成方法 ,并对某些化合物表现出来的半导体性能、抗肿瘤活性、催化性能以及在合成方法上的应用进行了探讨 .

双(三有机锡)2,3-吡啶二甲酸酯的合成、表征和体外抗癌活性

合成了2个新的双(三有机锡)2,3-吡啶二甲酸酯2,3-C5H3N(CO2SnR3)2(R=c-C6H11,1;C6H5C(CH3)2CH2,2),利用元素分析、IR和1HNMR表征了其结构。通过X-射线单晶衍射测定了配合物2的晶体结构。该化合物晶体属单斜晶系,空间群P21/n,a=0.9553(1),b=1.8118(2),c=3.5339(4)nm,β=94.914(2)°,Z=4,V=6.0941(13)nm3,R=0.0384,wR=0.0966,S=1.015。2,3-吡啶二甲酸的2个羧基键连2个三有机锡,2个锡原子均为畸变的四面体配位构型。生物活性测试结果表明,化合物1和2对3种人癌细胞HeLa、CoLo205和MCF-7具有好的体外抗癌活性。

有机锡联苯乙酸酯的合成、结构表征和体外抗癌活性

合成了4个新的有机锡联苯乙酸酯｛[(n-C4H9)2Sn(O2CCH2C6H4C6H5-4)]2O｝2(1)和R3SnO2CCH2C6H4C6H5-4(R=C6H5,2;c-C6H11,3;C6H5C(CH3)2CH2,4),利用元素分析、IR、1H和13CNMR表征了其结构。通过X-射线单晶衍射测定了1和4的晶体结构。化合物1和化合物4均属三斜晶系,空间群P1。化合物1为具有Sn2O2四元环的中心对称二聚体结构,4为畸变的四面体结构。生物活性测试结果表明,化合物1和4对3种人癌细胞HeLa、CoLo205和MCF-7具有较好的体外抑制活性。

两个具有Sn_4O_4梯状结构二丁基锡羧酸酯的微波溶剂热合成、结构和体外抗癌活性

在甲醇微波溶剂热中,二丁基氧化锡分别与4-甲基苯甲酸、4-二甲氨基苯甲酸反应,合成了2个具有梯形结构的二丁基锡羧酸酯[(μ3-O)(μ2-OMe)(n-Bu2Sn)2(O2CR)]2(R=4-Me-C6H4(1),4-Me2N-C6H4(2)),并对其进行了元素分析、IR和(1H,13C和119Sn)NMR光谱表征。X射线晶体衍射分析表明,化合物1、2具有Sn4O4构筑的3个四元环梯形骨架平面结构,μ3-O桥联2个环内梯锡和1个环梯端锡原子,此外,甲醇氧还以μ2-O桥联1个环内梯锡和1个环梯端锡原子,锡与配基原子构成畸形三角双锥六面体。化合物对人结肠癌(HT-29)、肝癌细胞(Hep G2)、乳腺癌(MCF-7)、鼻咽癌(KB)和肺癌细胞(A549)均显示出比临床使用的顺铂还强的抗癌活性。

三(2-甲基-2-苯基)丙基锡(Ⅳ)三氯乙酸酯的合成、结构和生物活性

三氯乙酸与氧化双[三(2-甲基-2-苯基)丙基锡]反应,合成了新配合物三(2-甲基-2-苯基)丙基锡三氯乙酸酯(CCDC:932139),经元素分析、1H NMR和IR等技术手段表征其组成和结构,通过X射线衍射方法测定了化合物的晶体结构。该化合物晶体学参数:单斜晶系,空间群为P21/n,晶胞参数:a=1.1186(4)nm,b=1.8366(7)nm,c=1.6020(6)nm,α=90°,β=91.316(7)°,γ=90°,V=3.2902(19)nm3,Z=4,Dc=1.374 g/cm3,μ(MoKα)=1.046 mm-1,F(000)=1392,R1=0.0589,wR2=0.1619;中心锡原子呈四配位畸变四面体构型。生物活性测试结果表明,标题配合物对5种肿瘤细胞株系HT-29、HepG-2、MCF-7、KB和A549均具有较好的体外抑制活性,并且具有选择性的抑菌活性。

三丁基锡烃氧(硫)乙酸盐的合成和除草活性测定

本文报道了13种三丁基锡烃氧(硫)乙酸盐的合成及其除草活性的初筛和复筛结果,讨论了化合物的IR和NMR谱,农药活性的测定结果表明,该类化合物的除草活性优于或接近除草剂2,4-D(2,4-二氟苯氧乙酸)。

丙酮酸异烟酰腙合锡(IV)配合物[Ph_2Sn(C_9H_7N_3O_3)-(H_2O)]_2的合成、性质和晶体结构

以丙酮酸异烟酰腙作为配体与二苯基氧化锡反应,制得新配合物[Ph2Sn(C9H7N3O3)(H2O)]2。通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱测试技术对其结构进行了表征,用X射线单晶衍射测定了化合物的晶体结构。该化合物晶体属正交晶系,空间群为P212121,晶胞参数a=1.1420(3)nm,b=1.1713(8)nm,c=3.520(2)nm,V=4.709(5)nm3,Z=4,μ=1.125mm-1,Dc=1.501Mg/m3,F(000)=2144,R=0.0745,wR=0.1704,GOF=1.015。测试结果表明,在配合物中锡原子处于七配位的五角双锥配位环境,配位原子分别来自1个三齿配体丙酮酸异烟酰腙负二价离子的2个O原子和1个N原子,1个水分子中的O原子,邻位配体中的1个O原子,以及来自于2个苯基的2个C原子,其中2个C原子占据了五角双锥的轴向位置。生物活性测试结果表明,化合物对MCF-7和WiDr均表现出较好的抑制作用。

配合物二乙基锡N-[(2-氧苯基)亚甲基]甘氨酸酯的合成、结构表征和生物活性(英文)

合成了5个新的二乙基锡N-[(2-氧苯基)亚甲基]甘氨酸酯(CH3CH2)2Sn(2-O-3-X-5-YC6H2CH=NCH2COO)(X,Y=H,H,1;H,Cl,2;H,Br,3;Cl,Cl,4;Br,Br,5),利用元素分析、IR、1H和119Sn NMR表征了其结构。通过X-射线单晶衍射测定了1和4的晶体结构。化合物1的晶体属单斜晶系,P21空间群;化合物4的晶体属三斜晶系,P1空间群。2个化合物均为由羧基桥联形成的[Sn3O6C3]十二元大环三聚体结构,锡原子的配位构型为六配位[SnC2NO3]畸变八面体。生物活性测试结果表明,化合物5对3种人癌细胞HeLa、CoLo205和MCF-7及大肠杆菌均有抑制活性。

黄腐酸有机锡羧酸酯的合成及抗肿瘤活性

以黄腐酸和有机锡化合物为原料,合成了8个新的有机锡化合物.通过红外光谱、元素分析、电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)对其进行结构表征,并利用MTT法测定了目标化合物的体外抗肿瘤活性.结果显示,目标化合物对人急性骨髓白血病细胞(KG-1a)、大鼠肾上腺髓质嗜铬瘤分化细胞(PC12)和人慢性髓原白血病细胞(K562)均有较好的增殖抑制作用.其中三苯基锡黄腐酸酯(3g)、三环己基锡黄腐酸酯(3h)能较强地抑制被测的三种癌细胞,IC_(50)值在10.79~29.22 mg/L^(-1),抑制效果最好为10.79±0.37 mg/L^(-1);二甲基锡黄腐酸酯(3a)、二辛基锡黄腐酸酯(3f)对PC12细胞的抑制作用也较好,其IC50值分别为34.41±0.61、52.41±1.58 mg/L^(-1).

具有良好生物活性的新型离子型有机锡羧酸酯的合成及其杀菌活性

在有机胺的存在下,三苄基氯化锡与丁二酸反应得到了五配位阴离子型有机锡羧酸酯化合物,通过IR,1 H NMR,元素分析等技术手段对反应产物结构进行了表征,确定了反应产物的结构,同时测定了反应产物对10种病菌的杀菌活性.结果表明产物对芦笋茎枯、花生褐斑、油菜菌核病菌、水稻曲病菌和黄瓜黑星病菌的杀死率均为100%,对其它病菌具有中等强度的杀死率.

两个二[氧合-二(取代苯甲酸二丁基锡)]的微波溶剂热合成、晶体结构和体外抗癌活性

在微波甲醇溶剂热中,二丁基氧化锡分别与4-叔丁基苯甲酸和3-甲基-4-氨基苯甲酸反应,合成了具有μ3-O桥联的有机锡化合物[(μ_3-O)(n-Bu_2Sn)_2(O_2CR)_2]_2(R=4-(t-Bu)-C_6H_5(1),(3-Me-4-NH_2)-C_6H_4(2)),并对它们的组成和结构进行了表征,X射线晶体衍射表明,化合物1、2的中心具有Sn2O2四元环平面结构,锡与配基原子构成畸形三角双锥六面体。人体外抗肿瘤活性的初步研究表明,化合物1、2对人结肠癌(HT-29)、肝癌细胞(HepG2)、乳腺癌(MCF-7)、鼻咽癌(KB)和肺癌细胞(A549)均显示出比临床使用的顺铂还强的抗癌活性。

有机锡5-甲基/氨基-1H-四唑乙酸酯的合成、结构与抗肿瘤活性（英文）

通过5-甲基/氨基-1H-四唑乙酸与(R3Sn)2O(R为苯基或正丁基)及三环己基氢氧化锡的反应,合成了5个三有机锡5-甲基/氨基-1H-四唑乙酸酯。通过核磁,红外及X射线单晶衍射分析,对这些化合物进行了详细的结构表征。结果表明,这些化合物往往通过分子间的Sn…N作用形成配位高分子。初步的生物活性测试表明,这些配合物对Hela和A549细胞具有明显的体外细胞毒性。

有机胺存在下三苯基氯化锡与邻苯二甲酸反应合成离子型有机锡羧酸酯及产物杀菌活性

在有机胺的存在下,三苯基氯化锡与邻苯二甲酸反应,得到了五配位阴离子型有机锡羧酸酯化合物,通过IR、1H NMR、元素分析等技术手段对反应产物结构进行了表征,确定了反应产物的结构。同时测定了反应产物对10种病菌的杀菌活性,结果表明,产物对芦笋茎枯、花生褐斑、水稻曲病菌和黄瓜黑星病菌的杀死率均为100%,对其它病菌具有中等强度的杀死率。

(Z)-1[2-(苯基二溴化锡基)乙烯基]-1-环己醇的合成及晶体结构

报道了标题化合物〔C14H18Br2OSn〕的合成及晶体结构。该晶体属于单斜晶系，空间点群为P21/c，晶胞参数a=11.711(2)，b=9．114（2），c=16．864（3）A，β=102.94（1）°，V=1604.55（0）A3，Mr=480．78，Z=4，Dc=1．99g／cm3，u=65．20cm－1，F（000）=919，R=0．050，Rw=0．050．晶体结构由直接法解出。标题化合物分子中的锡原子被配体的2个碳、2个溴和1个氧原子配位，配位原子呈畸变的三角双锥构型，环已基为椅式构象，五员杂环为信封构象。

有机锡含氟苯乙酸酯的合成及抗真菌活性

通过α-溴代苯乙酸乙酯与对氟苯酚以及α-溴代对氟苯乙酸乙酯与苯酚在碱性条件的反应,然后碱性水解、酸性酸化,合成了α-对氟苯氧基苯乙酸及α-苯氧基对氟苯乙酸。将该酸与二烷基氧化锡反应,制得了四个新的有机锡羧酸酯,用红外光谱,核磁共振,元素分析以及X-射线单晶衍射确定了这类化合物的结构,结果表明,羧基以不对称的双齿形式与锡作用,锡为六配位的扭曲八面体构型。生物活性测试表明,这类化合物的抗真菌活性较低。

有机锡4-(4-吡啶基甲基硫代)苯甲酸酯的合成、结构与生物活性研究(英文)

通过4-(4-吡啶基甲基硫代)苯甲酸与三苯基氧化锡以及三环己基氢氧化锡反应,合成了三苯基锡4-(4-吡啶基甲基硫代)苯甲酸酯(1)及三环己基锡4-(4-吡啶基甲基硫代)苯甲酸酯(2)。它们的结构通过红外,核磁以及X-射线单晶衍射分析得到确证。化合物1表现为一维链状结构,而化合物2通过分子间的O-H…O和O-H…N氢键形成二维网状结构。生物活性测试表明,这2个化合物具有较高的抗肿瘤活性。

有机锡1,1′-亚甲基双(1H-吡唑-4-甲酸酯)的合成、结构与抗肿瘤活性

通过1,1′-亚甲基双(1H-吡唑-4-甲酸)(CH2(PzCO2H)2)与R3SnOH或(R3Sn)2O的反应,合成了4个有机锡1,1′-亚甲基双(1H-吡唑-4-甲酸酯)衍生物(CH2(PzCO2SnR3)2,R=Ph(1),环己基(2),Et(3),n-Bu(4))。通过红外和核磁对这些配合物进行了详细的结构表征。配合物1和3的X射线单晶衍射分析表明,这2个配合物中的吡唑氮原子均没有参与配位,但它们的羧酸根却表现出明显不同的配位方式。配合物1中羧酸根为单齿配体,且该配合物表现为简单双核结构;配合物3中羧酸根为双齿配体,其通过羧基的桥式双齿配位方式形成具有32元大环结构单元的二维配位高分子。初步的生物活性测试表明,这些有机锡衍生物对MCF-7和A549细胞具有很好的体外细胞毒性。

离子型有机锡羧酸酯化合物的合成及产物的抑菌活性

在有机胺的存在下,Ph3SnCl与HOOCCH2CH2COOH反应,得到了五配位阴离子型有机锡羧酸酯化合物,通过IR、1H NMR、13C NMR、元素分析等方法对产物结构进行表征,确定其结构.同时测定产物的抑菌活性.结果表明,合成的6种离子型有机锡羧酸酯对农作物病菌均有较好的抑菌活性.

邻香草醛烟酰腙锡(Ⅳ)配合物Me2Sn(C14H11N3O3)和Ph2Sn(C14H11N3O3)的合成、性质和结构

以邻香草醛烟酰腙分别与二甲基氧化锡和二苯基氧化锡反应,制得新有机锡配合物Me_2Sn(C_(14)H_(11)N_3O_3)和Ph_2Sn(C_(14)H_(11)N_3O_3).通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱对其结构进行了表征,用X-射线单晶衍射测定了配合物的晶体结构.结果表明,邻香草醛烟酰腙均表现为O,N,O-三齿配体,与中心锡原子配位形成一个五元环和一个六元环的稳定结构,中心锡原子为五配位的三角双锥构型.生物活性测试结果表明,两配合物对MCF-7和A549均表现出较好的抑制作用.