疏水性药物昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒系统的研制

目的:制备疏水性药物昔奈酸沙美特罗的纳米粒-微粒给药系统。方法:以壳聚糖为载体材料,采用离子交联法联合喷雾干燥工艺制备昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒给药系统,并考察其体外释药及沉降特性。结果:制得的纳米粒-微粒粉末外观较为圆整、规则,粒径分布主要集中在2～8μm范围内,堆密度和休止角分别为(217.28±1.47)mg/ml和(30.24±0.77)°,粉末流动性较好,包封率和载药量分别为(71.40±2.88)%和(7.67±0.31)%。昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒和昔奈酸沙美特罗原药在体外释放初期均表现出一定的突释效应(2h累积释药百分数达到50%以上),24h达到95%以上,其中昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒的体外释药速度与其原药相比较慢。微粒粉末的有效部位沉积百分比为22.07%。结论:本研究可以成功制得昔奈酸沙美特罗纳米粒-微粒给药系统,其载药量和包封率较高,体外释药可控,可吸入性良好,为进一步的载体修饰奠定了基础。

卵黄抗体/壳聚糖微囊的制备与体外释放性能的研究

研究卵黄抗体/壳聚糖缓释微囊的制备工艺。以壳聚糖为壁材,三聚磷酸钠为交联剂,采用离子交联法制备卵黄抗体(IgY)壳聚糖微囊,应用星点实验设计,以微囊对IgY的包封率和载药量为指标对壳聚糖溶液的质量浓度,壳聚糖与三聚磷酸钠质量比和IgY的初始浓度三个因素进行模型拟合,效应面分析,获得制备IgY-壳聚糖微囊的最佳工艺:壳聚糖溶液的质量浓度0.23g/100mL,壳聚糖与三聚磷酸钠质量比4∶1,IgY的质量浓度2.46mg/mL,以该条件制备的IgY-壳聚糖微囊的包封率(93.26%)和载药量(25.64%)高,与理论预测值的误差较小。IgY/壳聚糖微囊经粒度分析测得平均粒径为2.16μm,Zeta电位为26.20mV,分散度较好,体外有一定缓释作用,时间为6h,微囊化对IgY活性具有保护作用。

影响骆驼蓬总生物碱壳聚糖纳米粒粒径的因素

目的考察影响骆驼蓬总生物碱壳聚糖纳米粒粒径的因素。方法离子凝胶法制备骆驼蓬总生物碱壳聚糖纳米粒,然后根据单因素与正交试验,考察壳聚糖、三聚磷酸钠、吐温-80、p H及搅拌时间对其粒径大小的影响。结果最优条件为壳聚糖质量浓度1 mg/m L、三聚磷酸钠用量6 mg、吐温-80用量15 mg、pH 4、搅拌时间0.5 h,所得纳米粒平均粒径为(95±1.5)nm,Zeta电位为+(26±1.5)m V。结论该条件稳定、合理、具有可行性。

叶黄素-海藻酸钠微球的制备及质量评价

目的:选取海藻酸钠为载体材料,氯化钙为交联剂,采用离子转移乳化凝胶法制备叶黄素-海藻酸钠微球,并对其质量进行评价。方法:通过单因素试验考察海藻酸钠浓度、叶黄素浓度、氯化钙(CaCl_2)溶液浓度对微球的影响,正交试验设计优化微球制备工艺,使用光学显微镜和扫描电子显微镜观察微球表观形态,并对微球的粒度分布、载药量、包封率、体外释药及温度稳定性进行了研究。结果:依据优化处方制得的微球表面较粗糙,有细小微孔,外观圆整、分散性好;平均包封率及平均载药量分别为36.86%和5.24%;平均粒径为145μm,且粒径在110~160μm范围内的微球个数占81.90%;pH 7.4环境下,累积释放率达到74.98%。结论:采用离子转移乳化凝胶法制备微球重现性较好,操作简单易行;通过包封叶黄素的稳定性被明显提高,且微球体外释放过程较缓慢。

星点设计-效应面法优化pH值依赖型岩黄连碱口服结肠靶向纳米粒

目的采用星点设计-效应面法(central composite design-response surface methodology,CCD-RSM)优化pH值依赖型岩黄连碱口服结肠靶向纳米粒(dehydrocavidine-chitosan/pectin-nanoparticles,DC-CS/PT-NPs)制备工艺,并对其进行质量表征及体外释放行为评价。方法采用离子凝胶法制备DC-CS/PT-NPs,以粒径、PDI、ζ电位、包封率、载药量作为评价指标,采用单因素考察和CCD-RSM优化DC-CS/PT-NPs制备工艺。通过透射电子显微镜(transmission electron microscope,TEM)、扫描电子显微镜(scanning electron microscope,SEM)、傅里叶红外光谱(Fourier transform infrared spectroscopy,FTIR)、差示扫描量热法(differential scanning calorimetry,DSC)和X射线衍射法(X-ray diffraction,XRD)对DC-CS/PT-NPs进行表征,并进行体外释放性能评价。结果最佳处方为壳聚糖质量浓度为1.5 mg/mL,果胶质量浓度为1.5 mg/mL,TPP质量浓度为2.0 mg/mL,壳聚糖pH值为5.0。DC-CS/PT-NPs包封率为(61.64±1.77)%,载药量为(8.05±0.18)%,粒径为(418.65±4.92)nm,ζ电位为(−14.14±0.22)mV。DC-CS/PT-NPs呈均匀的球形或类球形;制备成纳米粒后,药物的晶型发生了改变;体外释药结果表明,DC-CS/PT-NPs在人工胃液中2 h仅释放24.35%,在人工小肠液中4 h累积释放率<40%,在人工结肠液中10 h累积释放率>85%。结论CCD-RSM所建立的模型可用于DC-CS/PT-NPs处方优化,DC-CS/PTNPs具有良好的体外结肠释药特征。