THE EFFECT OF IRISQUINONE ON THE GLUTATHIONE SYSTEM AND MRP EXPRESSION OF CISPLATIN-RESISTANTHUMAN LUNG ADENOCARCINOMA CELL LINE (A_(549)^(DDP))

Objective: To investigate the Reversal Effect of Irisquinone (ANKA) on Cisplatin-resistant Human Lung Adenocarcinoma Cell Line (A 549 DDP ) and the change of MRP expression. Methods: MTT assay, flow cytometry, glutathione reductase recycling assay, RT-PCR were used. Results: None or low cytotoxic concentration of ANKA (10, 20, 30 μmol/L) could increase the sensitivity of A 549 DDP cells to CDDP by 8.2, 7.9 and 8.9-fold in a dose independent manner. After A 549 DDP cells was pretreated with 10 μmol/L ANKA for 12 h, CDDP cytotoxicity was increased 9.41-fold. The GSH content of the cells treated by ANKA is reduced significantly (P<0.001). The GSTπ protein expression was reduced by ANKA depended on its doses. ANKA also reduced expression of MRP protein, dependent on its dose and treating time (P<0.001). MRP mRNA expression was reduced only by 30μmol/L ANKA (P<0.05). Conclusion: The reversal effect of ANKA on A 549 DDP cell was relative to intracellular glutathione system.

课程思政背景下历史学专业课程教学中的影像史学运用——以江汉大学《中国古代史②》课程为例

江汉大学历史学专业《中国古代史②》课程针对学生对通史课程学习新鲜感不足,驱动力缺乏、知识结构不完整,以及人文课程如何创造性贯彻体现新时代课程思政理念等问题,以影像史学方法与材料的多维运用为突破口,开展了系列教学创新改革,对教学方法和内容进行了全方位重构:一是全面贯彻“新文科”建设理念,探索多维度跨学科融合式教学;二是充分运用无人机航拍技术,增强历史空间感和地理概念;三是有机运用影像史学方法和材料,增强教学情境感;四是继承中国传统史学人物叙事传统,强化情感共鸣;五是结合办学定位、专业特色和课程特点挖掘课程思政特色资源。通过以上改革创新,课程教学取得良好效果,课程思政育人理念得到有效贯彻和有机融汇。

新疆哈密市图南②号杂岩体地质特征浅析

图南2号杂岩体是新疆有色地质七O四队在野外异常检查所发现的一个基性-超基性杂岩体,该杂岩体与图拉尔根1号杂岩体时空上呈近东西向平行排列。

马蔺子HPLC特征图谱和3个成分含量测定

目的:采用高效液相色谱法(HPLC)建立民族药马蔺子的特征图谱,测定其3个成分的含量。方法:以白藜芦醇、马蔺子甲素和马蔺子乙素为指标,采用Waters Atlantis T3色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.1%磷酸水溶液为流动相梯度洗脱,流速为1.0 mL·min~(–1),检测波长为254 nm,柱温为30℃。结果:建立马蔺子HPLC特征图谱,标定3个特征峰,55 min内马蔺子的主要色谱峰能够达到完全分离,对16批药材中3个成分进行含量测定。白藜芦醇、马蔺子甲素和马蔺子乙素质量浓度分别为0.006 08~0.121 60、0.042 66~2.133 00、0.004 82~0.241 00 mg·mL~(–1)时与峰面积线性关系良好,平均回收率分别为90.50%、100.36%、91.81%;16批马蔺子中3个成分的质量分数分别为0.156~0.369、1.774~5.709、0.090~0.203 mg·g~(–1)。结论:建立的HPLC特征图谱专属性强,结合3个主要成分的含量测定能够为马蔺子的质量控制提供参考。

正交试验优化马蔺子素-羟丙基-β环糊精包合物的制备工艺

目的 :正交试验法优化搅拌法制备马蔺子素 羟丙基 β环糊精包合物的最佳工艺。 方法 :以载药量和收率为指标 ,考察主客分子摩尔比、乙醇浓度和搅拌速度等因素制备马蔺子素 羟丙基 β环糊精包合物的最佳制备工艺。 结果 :主客分子以 2∶1摩尔比 ,90 %乙醇作溶媒 ,搅拌法制备的马蔺子素包合物载药量为 (15 .79± 0 .2 2 ) % ,收率为 (92 .0 3± 6 .2 6 ) % ;包合物中马蔺子素溶出速率参数Td 和T50 明显地小于胶囊剂。结论 :优化工艺制备的包合物具有操作简单、适合工业化生产 。

马蔺子素羟丙基-β环糊精包合物的制备、鉴定及包合作用

目的 制备和鉴定马蔺子素 羟丙基 β 环糊精包合物,并考察马蔺子素与HP β CD之间的包合作用及构成摩尔质量比。方法 通过冷冻干燥法制备马蔺子素 羟丙基 β 环糊精包合物,采用摩尔梯度法和连续递变法考察了包合物中主客分子之间的包合摩尔比;采用X射线衍射 (XRD)和差示扫描量热法 (DSC)对包合物进行了鉴定。结果 主客分子摩尔梯度和反应热力学结果显示, 25℃, 35℃和45℃下HP β CD与马蔺子素包合摩尔质量比为2∶1,此时具有最大的增溶特性和较大的结合常数,其冻干粉经鉴别已形成包合物。结论 马蔺子素包合物能显著增大药物的溶解度和稳定性。

马蔺子素冻干注射剂的制备及其稳定性考察

目的:制备马蔺子素冻干注射剂并对其稳定性进行考察。方法:应用化学动力学原理考察马蔺子素降解规律和影响因素,并采用经典恒温法考察马蔺子素冻干注射剂的稳定性。结果:马蔺子素具有较高的油水分配系数,且水溶液易受pH催化降解,对热不稳定,马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物冻干注射剂可明显提高其稳定性。结论:马蔺子素包合物冻干注射剂具有良好的稳定性。

极谱催化波法测定马蔺子素

报道了在Na2 B4 O7 KH2 PO4 K2 S2 O8体系中马蔺子素的极谱催化波。拟定了测定马蔺子素的新方法。在 8.0× 10 - 3mol/LNa2 B4 O7 1.6× 10 - 2 mol/LKH2 PO4 (pH =7.7) 5 .0× 10 - 3mol/LK2 S2 O8底液中 ,极谱催化波峰电位Ep=-1.2 3V(vs .SCE) ;二阶导数峰峰电流i″p 与马蔺子素浓度在 2 .0× 10 - 9～ 2 .0× 10 - 6 mol/L范围内呈良好线性关系 ,检出限为 1.0× 10 - 9mol/L。催化波灵敏度比相应马蔺子素还原波高 75倍。

放射增敏药马蔺子素对H22肝癌小鼠肺转移的影响

目的探讨放射增敏药马蔺子素对荷瘤动物肺转移的影响及其机制。方法建立小鼠H22肝癌模型,分为健康对照组、肿瘤对照组、单放组、马蔺子素+放组、5-FU+放组。治疗后观察各组肺转移情况;检测T淋巴细胞亚群CD4、CD8;比较各组肿瘤的血管内皮生长因子(VEGF)表达及微血管密度计数(MVD)。结果(1)马蔺子素+放组未发现转移,其余组均有转移;(2)单放组血CD4(27.60±5.04)、CD8(15.94±3.40)较健康对照组(47.74±7.34、22.77±3.46)下降(P<0.01,P<0.05),而马蔺子素+放组CD4(43.3±11.07)回升(P<0.05);(3)马蔺子素+放组肿瘤VEGF评分(2.92±2.02)较肿瘤对照组(4.64±1.02)、单放组(5.86±0.98)、5-FU+放组(4.89±1.78)降低(P<0.01);(4)马蔺子素+放组肿瘤MVD计数(26.14±9.85)较低,单放组(53.29±12.62)较高(P<0.001)。结论在小鼠H22模型上,马蔺子素能抑制肺转移,机制与其提高细胞免疫及减少肿瘤VEGF、MVD表达有关。

抗癌药物马蔺子素的β-环糊精包络物研究

目的 研究抗癌药物马蔺子素与 β 环糊精的主 客体包络行为。 方法 在悬汞电极上用循环伏安法考察β 环糊精不存在和存在时马蔺子素还原波的变化。结果 在 0 0 4mol·L- 1 KH2 PO4 Na2 HPO4(pH 6 8)近生理介质中 ,β 环糊精的引入使马蔺子素的还原波峰电流降低 ,峰电位正移。结论 电活性客体分子马蔺子素与主体分子 β 环糊精生成 1∶1的包络物。用“电流法”测得其形成常数Kf 值为 1 92× 10 3 L·mol- 1 。包络物的生成增强了马蔺子素的稳定性。

马蔺子素放射增敏的前瞻性研究(附120例临床分析)

目的:观察马蔺子素的放射增敏作用。方法:收集120例恶性肿瘤患者以随机分组联合应用安卡胶囊(马蔺子素)进行前瞻性研究。结果:近期疗效显示,综合组CR率66.67%,明显优于单放组35.00%,P<0.005,统计学上具有显著性意义。远期疗效:对于食管癌,肺癌或有淋巴结转移者,综合组1、3、5年生存率均高于单放组。结论:马蔺子素的放射增敏作用疗效确定。

琼东南盆地中东部三亚组层序构成及有利区带预测

三亚组为琼东南盆地中东部②号断裂带地区重要的勘探目的层段之一 .运用地震资料并结合钻井等其他资料 ,将三亚组划分为 2个三级层序 :S60 —S52 、S52 —S50 ,并指出这 2个层序发育的背景为挠曲双陆架坡折型 .其中S60 —S52 层序表现出断拗转换阶段的特征 ,S52 —S50 层序则为隐伏断裂控制的挠曲坡折的特征 .层序内体系域的发育受上述层序地层格架的控制 ,下切谷、斜坡扇等低位体在S60 —S52 层序内较发育 ,前积楔、斜坡扇等低位体在S52 —S50 层序内较发育 .2个层序内海侵和高位体系域均受双坡折带控制 ,并可划分出滨浅海陆架、陆坡和深海 -半深海等沉积体系 .

马蔺子甲素对碳离子放射增敏作用

目的 探讨马蔺子甲素（ Ｑ） 对碳离子的放射增敏作用并与γ射线进行比较。方法 在有氧和乏氧条件下，荷瘤小鼠被随机分为６ 组：对照组；碳离子与γ射线治疗组；碳离子与γ射线加药治疗组；单独用药组。以动脉夹阻断小鼠局部血流以造成肿瘤乏氧２０ ｍｉｎ ，比较在有氧与无氧情况下的增敏作用。结果 此药对乏氧肿瘤的增敏比（ｓｅｎｓｉｔｉｚａｔｉｏｎｅｎｈａｎｃｅｍｅｎｔ ｒａｔｉｏ ， Ｓ Ｅ Ｒ） 值明显大于不乏氧肿瘤，且６ Ｇｙ 碳离子的放射增敏作用大于１８ Ｇｙ γ射线的放射增敏作用。结论 马蔺子甲素对小鼠正常皮肤无增敏作用。

马蔺子素的单扫描示波极谱法测定

目的 建立测定马蔺子素的极谱法。方法 单扫描示波极谱法。结果 在 8 0× 10 - 3 mol·L- 1 Na2 B4O7 1 6× 10 - 2 mol·L- 1 KH2 PO4(pH 7 7)支持电解质中 ,马蔺子素有一灵敏的极谱还原波 ,其峰电位Ep =- 1 2 3V(vsSCE) ,二阶导数峰电流ip″与马蔺子素浓度为 1 5× 10 - 7～ 5 2× 10 - 6mol·L- 1 呈良好线性关系 (γ =0 9992 ,n =9) ,检出限为 6 0× 10 - 8mol·L- 1 。 13次测量 2 0× 10 - 6mol·L- 1 马蔺子素还原波二阶导数峰峰电流 ,相对标准偏差RSD为0 87%。结论 该方法灵敏、简便、快速 ,可用于原料药及胶囊中马蔺子素含量的测定。

抗癌药物马蔺子素伏安行为及极谱催化波研究

采用线性扫描示波极谱法、循环伏安法、紫外光谱法及恒电位电解法等方法分别在水和 N,N-二甲基甲酰胺 ( DMF)两种介质中研究了抗癌药物马蔺子素的伏安行为及其极谱平行催化波产生机理 .结果表明 ,在 Na2 B4 O7-KH2 PO4 ( p H=7.7)缓冲溶液中 ,马蔺子素的醌基首先发生 1 e- 和 1 H+ 还原 ,产生中间体半醌自由基 ,该自由基再以同样方式进一步还原生成相应氢醌 ,并伴随有化学反应 ;在 DMF-四乙基溴化铵( TEAB)质子惰性介质中 ,马蔺子素连续两步单电子还原生成相应氢醌阴离子 ,无中间体半醌自由基的化学反应发生 .上述过程产生马蔺子素可逆还原波 .当氧化剂 K2 S2 O8存在时 ,马蔺子素醌基还原中间体半醌自由基被氧化 ,使原醌基再生 ,产生了马蔺子素的极谱平行催化波 .测得 S2 O2 - 8氧化马蔺子素半醌自由基的表观一级速率常数 kf=3 .3× 1 0 6 L· mol- 1 · s- 1 .

马蔺子素／羟丙基-β-环糊精包合物的大鼠小肠吸收及体内药代动力学

目的:考察马蔺子素胶囊及马蔺子素羟丙基-β-环糊精包合物中药物的大鼠在体小肠吸收及体内药代动力学。方法:以马蔺子素胶囊为对照,考察马蔺子素/羟丙基-β-环糊精包合物中药物的大鼠在体小肠吸收特性及体内药代动力学。结果:胶囊剂和包合物中马蔺子素的小肠吸收速率常数分别为0.047 h-1和0.180 h-1,6 h内两种剂型中马蔺子素的吸收量分别为29.58%和69.63%,并且药物的小肠吸收速率与其体外释药呈线性相关性。马蔺子素胶囊和包合物的大鼠体内药代动力学均符合一室模型,吸收半衰期(T1/2(ka))分别为0.49 h和0.23 h,AUC分别为19.10 mg/L/h和25.57mg/L/h。马蔺子素/羟丙基-β-环糊精包合物相对生物利用度为133.9%。结论:包合物能增加难溶性药物马蔺子素大鼠小肠的吸收速率和提高生物利用度。

马蔺子素与放疗合用治疗中晚期鼻咽癌疗效分析

目的：评价马蔺子素与放疗合用治疗鼻咽癌疗效。方法：用60Co－γ射线常规外照射，包括鼻咽部原发灶及颈部淋巴结转移灶原发灶DT 68Gy，颈转移灶或预防照射DT 40GyDT 60～72Gy，治疗组放疗前1天开始口服马蔺子素，110mg／次，2次／日，连用直至放疗结束。结果：半量疗效及全量（结束时）消失率：治疗组原发灶66．7％及96．7％，颈淋巴结转移灶69．2％及92．3％。对照组原发灶42．9％及71．4％，颈淋巴结转移灶48％及60％。半量疗效及全量消失率比较原发灶提高23．7％及26．4％，转移灶提高21．2％及32．3％。结论：马蔺子素与放疗合用治疗鼻咽癌两组有显著差异（P＜0．05），提示马蔺子素有放射增敏作用。

高邮凹陷南断阶调节带断层构造特征分析与数值模拟

在高邮凹陷南断阶北界上,始新世出现的总体北北东走向、左阶雁列状真②断层带内发育了许庄与方巷调节带。各反射层构造图显示,这两个调节带内部发育了连接与非连接两大类断层。其中连接断层可分为垂向连接、斜向连接与弧形连接3类;而非连接断层可分为同向平行断层、区域斜向正断层、斜向与横向断坡拉张断层、斜向与垂向连接—扩展断层、派生斜列断层、网状断层8类。本文通过有限差分法与有限单元法数值模拟,再现了调节带内各类断层的发育过程。结果表明,调节带内的断层一方面是区域应力直接作用的产物,另一方面是边界断层斜向拉张与扩展、断坡弯曲等影响的结果。故而,调节带内断层的发育受多种因素影响,常形成复杂的断层组合。

马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物的鉴定及热力学稳定性研究

目的制备和鉴定马蔺子素-羟丙基-β-环糊精(HP-βCD)包合物,并考察了马蔺子素与HP-βCD之间的包合机制及构成摩尔质量比。方法采用冷冻法制备马蔺子素-HP-βCD包合物,摩尔梯度法和连续递变法考察了包合物中主客分子之间的包合摩尔比;分别采用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对包合物进行鉴定。结果主客分子摩尔梯度和反应热力学结果显示,25、35、45℃下HP-βCD与马蔺子素包合摩尔质量比为2:1,具有最大的增溶特性和较大结合常数,其冻于粉经鉴别已形成包合物。结论马蔺子素包合物能显著增大药物的溶解度和稳定性。