芪参益气滴丸联合单硝酸异山梨酯和氯吡格雷治疗对冠心病不稳定型心绞痛患者临床疗效、心功能及冠脉血流、血小板功能的影响

目的:探讨芪参益气滴丸联合单硝酸异山梨酯和氯吡格雷治疗冠心病不稳定型心绞痛(Unstable angina pectoris,UA)患者临床疗效。方法:选取2022年1月至2023年6月修武县中医医院收治的100例UA患者,随机分为常规西药组和中药联合组,各50例。常规西药组口服单硝酸异山梨酯和氯吡格雷治疗,中药联合组在常规西药治疗基础上联合口服芪参益气滴丸治疗。治疗4 w后,比较两组临床疗效、心功能指标[左室舒张末期的内径(Left ventricular end-diastolic diameter,LVEDD)、左室收缩末期的内径(Left ventricular end systolic diameter,LVESD)、左室等容舒张时间(Left isovolumic relaxation time,IVRT)、左室射血分数(Left ventricular ejection fraction,LVEF)]、冠脉血流参数[收缩期峰值流速(Peak systolic velocity,PSV)、舒张期峰值流速(Peak diastolic velocity,PDV)]、血小板功能指标[P选择素(Platelet P-selectin,CD62P)、血小板最大聚集率(Maximum platelet aggregation rate,MPAR)、血小板特异性糖蛋白(Platelet glycoprotein,GP)Ⅱb/Ⅲa、溶酶体膜糖蛋白(Lysosomal membrane protein,CD63)]、心肌酶指标[肌钙蛋白Ⅰ(Cardiac troponinⅠ,cTnⅠ)、肌酸激酶同工酶(Creatine kinase isoenzyme,CK-MB)、氨基末端脑钠尿肽前体(N-terminal pro-brain natriuretic peptide,NT-proBNP)]及不良反应。结果:治疗后,中药联合组总有效率明显高于常规西药组(P<0.05);中药联合组LVEF明显高于常规西药组,LVESD、LVEDD、IVRT明显低于常规西药组(P<0.05);中药联合组PSV、PDV明显高于常规西药组,CD62P、MPAR、GPⅡb/Ⅲa、CD63、NT-proBNP、cTnⅠ、CK-MB明显低于常规西药组(P<0.05);两组不良反应发生率无明显差异(P>0.05)。结论:芪参益气滴丸联合单硝酸异山梨酯和氯吡格雷治疗可提高冠心病UA患者临床疗效,并改善心功能、冠脉血流量、血小板功能,有助于患者病情恢复。

单硝酸异山梨酯片联合常规药物治疗PCI术后冠心病患者的效果

目的:观察单硝酸异山梨酯片联合常规药物治疗PCI术后冠心病患者的效果。方法:选取2020年5月至2022年10月该院收治的112例PCI术后冠心病患者进行前瞻性研究,按照随机数字表法将其分为研究组与对照组各56例。对照组采用常规药物治疗,研究组在对照组基础上联合单硝酸异山梨酯片治疗,比较两组治疗前后心功能指标[心输出量、心搏出量、左心室射血分数(LVEF)]水平、血清血管内皮功能指标[血管性假血友病因子(vWF)、内皮素-1、一氧化氮]水平、血清炎性因子[超敏C反应蛋白(hs-CRP)、白细胞介素(IL)-18]水平、血清潜在转化生长因子结合蛋白2(LTBP-2)水平、血清富含半胱氨酸蛋白61(CYR61)水平和心血管不良事件发生率。结果:治疗后,两组LVEF、心输出量、心搏出量、血清一氧化氮水平高于治疗前,且研究组高于对照组,两组血清vWF、内皮素-1、hs-CRP、IL-18、LTBP-2、CYR61水平低于治疗前,且研究组低于对照组,差异均有统计学意义(P<0.05);两组心血管不良事件发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:单硝酸异山梨酯片联合常规药物治疗PCI术后冠心病患者可提高心功能指标水平,改善血管内皮功能指标水平,降低血清hs-CRP、IL-18、LTBP-2、CYR61水平,效果优于单纯常规药物治疗。

麝香保心丸联合单硝酸异山梨酯片治疗老年冠心病的临床效果

目的:分析麝香保心丸联合单硝酸异山梨酯片治疗老年冠心病的临床效果。方法:选取2020年7—10月北京市通州区北苑街道社区卫生服务中心收治的老年冠心病患者100例作为研究对象,随机分为对照组和观察组,各50例。对照组单纯给予单硝酸异山梨酯片治疗,观察组给予单硝酸异山梨酯片联合麝香保心丸治疗。比较两组血管内皮功能、临床症状发生情况、临床疗效。结果:治疗前,两组内皮素-1(ET-1)、一氧化氮(NO)水平比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组ET-1水平降低,NO水平升高,观察组ET-1水平低于对照组,NO水平高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗前,两组心绞痛发作次数、心绞痛持续时间比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后,两组心绞痛发作次数降低,心绞痛持续时间减少,观察组优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组治疗总有效率高于对照组,差异有统计学意义(P=0.046)。结论:麝香保心丸结合单硝酸异山梨酯片治疗老年冠心病的临床效果及安全性较好,可改善血管内皮功能,减轻临床症状。

瑞舒伐他汀联合单硝酸异山梨酯片治疗冠心病心绞痛的临床疗效

目的探讨瑞舒伐他汀联合单硝酸异山梨酯片治疗冠心病心绞痛患者的临床疗效。方法选择2021年4月至2022年10月在皖北煤电集团总医院接受经皮冠状动脉介入治疗的90例冠心病心绞痛患者作为研究对象,根据治疗方案不同分为对照组(44例)和观察组(46例)。对照组采用瑞舒伐他汀(每次10 mg、每日1次)治疗,观察组在对照组基础上联合单硝酸异山梨酯片(每次20 mg,每日2次)治疗,两组均连续治疗3个月。比较两组患者心绞痛发作及用药情况,临床疗效,治疗前后心功能[左心室收缩末期内径(LVESD)、左心室舒张末期内径(LVEDD)、左心室射血分数(LVEF)]、血脂[总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)]水平,以及用药期间不良反应发生情况。结果观察组心绞痛发作频率、硝酸甘油使用频率低于对照组(P<0.01),硝酸甘油消耗量明显少于对照组(P<0.01),心绞痛发作持续时间短于对照组(P<0.01)。观察组临床总有效率高于对照组[95.65%(44/46)比77.27%(34/44)](χ^(2)=6.574,P=0.010)。治疗后,两组患者LVESD、LVEDD均较治疗前降低,LVEF较治疗前升高(P<0.05),且观察组LVESD、LVEDD低于对照组[(25.3±1.8)mm比(34.2±1.5)mm、(44.4±1.7)mm比(49.2±1.9)mm],LVEF高于对照组[(59.6±3.6)%比(54.2±4.4)%](P<0.01)。治疗后,两组患者TC、TG、LDL-C均较治疗前降低(P<0.05),HDL-C较治疗前升高(P<0.05),且观察组TC、TG、LDL-C低于对照组[(2.30±0.55)mmol/L比(3.68±0.64)mmol/L、(1.33±0.47)mmol/L比(2.11±0.32)mmol/L、(2.50±0.55)mmol/L比(3.75±0.53)mmol/L],HDL-C高于对照组[(1.87±0.50)mmol/L比(1.36±0.49)mmol/L](P<0.01)。对照组和观察组不良反应总发生率分别为11.36%(5/44)、15.22%(7/46),差异无统计学意义(P>0.05)。结论瑞舒伐他汀联合单硝酸异山梨酯片治疗冠心病心绞痛的临床疗效显著,可改善患者心功能、血脂水平,减少心绞痛发作,且不显著增加不良反应发生率。

单硝酸异山梨酯缓释片的工艺研究

目的:对单硝酸异山梨酯缓释片的工艺进行研究,试验出合格的药品。方法:分别将单硝酸异山梨酯与辅料过筛,称取工艺处方量的原辅料,经过干混、湿混制粒;干燥,整粒;混合,压片、包衣、铝塑包装。对制备的片剂质量项目含量、有关物质、释放度检测,并对缓释片置于40±2℃/75%±5%条件下进行加速稳定性考察。结果:按工艺处方生产的单硝酸异山梨酯缓释片含量、有关物质、释放度等各项检测和6个月的稳定性考察均符合规定。结论:研制的单硝酸异山梨酯缓释片工艺稳定,产品质量可控,可进行工业化批量生产。

螺内酯联合卡托普利片、单硝酸异山梨酯治疗重度COPD合并肺心病疗效及对心功能、血气水平的影响

目的:研究螺内酯联合卡托普利片、单硝酸异山梨酯治疗重症慢性阻塞性肺疾病(COPD)合并肺心病患者的临床疗效及对其心功能、血气水平的影响。方法:根据治疗方式不同将106例重症COPD合并肺心病患者分为对照组(n=53)和试验组(n=53);对照组螺内酯联合硝酸异山梨酯治疗,试验组螺内酯联合卡托普利片、单硝酸异山梨酯治疗,比较两组临床疗效、左心室舒张末期内径(LVEDD)、左心室射血分数(LVEF)、超敏C-反应蛋白(hs-CRP)、B型利尿钠肽(BNP)、动脉血氧分压(PaO_(2))、动脉血二氧化碳分压(PaCO_(2))血氧饱和度(SpO_(2))、用力肺活量(FVC)、第1s用力呼气末容积(FEV1)及FEV1/FVC水平。结果:试验组总有效率高于对照组(P<0.05);试验组LVEDD、hs-CRP、BNP水平及PaCO_(2)水平均低于对照组(P<0.05);试验组LVEF、PaO_(2)、SpO_(2)、FVC、FEV1及FEV1/FV水平均高于对照组(P<0.05)。结论:螺内酯联合卡托普利片、单硝酸异山梨酯可有效改善重症COPD合并肺心病患者心肺功能及血气指标。

灯盏生脉胶囊联合硝酸酯类药物治疗老年气虚血瘀型不稳定型心绞痛患者的临床效果

目的探讨灯盏生脉胶囊联合硝酸酯类药物治疗老年气虚血瘀型不稳定型心绞痛(UAP)患者的临床效果。方法选取2020年12月至2021年12月浙江中医药大学附属第一医院收治的104例老年气虚血瘀型UAP患者,按随机数字表法分为对照组和观察组,各52例。对照组在常规治疗基础上予单硝酸异山梨酯片,观察组在对照组的基础上加用灯盏生脉胶囊,均连续治疗28 d。记录治疗前后患者心绞痛发作频率、持续时间以及心电图ST段下移幅度,比较2组临床疗效及治疗前后血液流变学指标、脂代谢指标水平。记录患者不良反应发生情况。结果治疗后,2组心绞痛发作频率、持续时间及心电图ST段下移幅度低于/短于/小于治疗前,且观察组低于/短于/小于对照组,差异均有统计学意义(均P<0.05)。观察组总有效率高于对照组[90.4%(47/52)比73.1%(38/52)],差异有统计学意义(P=0.022)。治疗后,2组血细胞比容、红细胞沉降率、血浆黏度及低密度脂蛋白胆固醇水平均低于治疗前,且观察组均低于对照组;2组高密度脂蛋白胆固醇、脂联素、脂肪特异性丝氨酸蛋白酶抑制剂水平均高于治疗前,且观察组均高于对照组[(1.32±0.20)mmol/L比(1.21±0.23)mmol/L、(7.6±1.2)mg/L比(6.2±1.1)mg/L、(1.85±0.46)μg/L比(1.60±0.37)μg/L],差异均有统计学意义(均P<0.05)。2组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P=0.402)。结论灯盏生脉胶囊联合单硝酸异山梨酯片治疗老年气虚血瘀型UAP患者效果显著,能够明显缓解患者临床症状,改善机体血液流变学以及脂代谢,且安全性较好。

香丹注射液联合尼可地尔治疗冠心病稳定型劳力性心绞痛的疗效

目的探讨香丹注射液联合尼可地尔治疗冠心病稳定型劳力性心绞痛患者的疗效。方法76例冠心病稳定型劳力性心绞痛患者随机均分为观察组(香丹注射液+尼可地尔片)和对照组(香丹注射液+单硝酸异山梨酯片);收集两组患者的基础资料,比较两组治疗效果,采用心脏彩色多普勒超声检测两组患者左心室射血分数(EF值),采用西雅图心绞痛量表(SAQ)测评心绞痛评分;采集两组患者治疗前后清晨空腹静脉血,检测血液黏度、同型半胱氨酸(HCY)以及脑钠肽(BNP)水平。结果治疗后观察组冠心病稳定型劳力性心绞痛患者有效率(94.7%)高于对照组(73.7%),差异有统计学意义(P<0.05);治疗后观察组患者EF值及SAQ评分均高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);治疗后观察组冠心病心绞痛患者低切、中切、高切黏度及HCY、BNP指标均低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);两组冠心病稳定型劳力性心绞痛患者不良反应率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论香丹注射液联合尼可地尔治疗冠心病稳定型劳力性心绞痛患者的临床疗效较好,可有效缓解心绞痛发作,改善EF及SAQ评分,其机制可能与降低血液黏稠度、HCY及BNP水平有关。

不同来源HPMC对单硝酸异山梨酯缓释片体外溶出的影响

以单硝酸异山梨酯为例,研究不同来源HPMC制备的缓释片对药物体外溶出的影响,评价不同来源的HPMC作为骨架缓释片在缓释性能方面的差异。采用国产和进口的HPMC,制备不同处方的单硝酸异山梨酯缓释片。对制备的缓释片进行体外溶出研究和采用f2相似因子法对溶出曲线进行相似性比较。结果国产和进口HPMC制备的不同处方单硝酸异山梨酯缓释片体外溶出与国产HPMC比,体外溶出曲线均具有相似性,f2相似因子均在79~90之间。证明制备的不同缓释片具有相似性,国产HPMC进口HPMC相比,在控制药物释放性能上具有一致性。

单硝酸异山梨酯片与培哚普利叔丁胺联合治疗充血性心力衰竭患者的临床疗效观察

目的探讨单硝酸异山梨酯片与培哚普利叔丁胺联合治疗对充血性心力衰竭(CHF)患者超敏心肌肌钙蛋白I(hs-cTnI)和心型脂肪酸结合蛋白(H-FABP)水平、心功能、炎症因子等影响。方法选取2021年2月至2022年2月在新乡市中心医院(新乡医学院第四临床学院)进行治疗的86例充血性心力衰竭患者,采用随机数表法把所有CHF患者随机分为观察组(43例,采用单硝酸异山梨酯片与培哚普利叔丁胺联合治疗)和对照组(43例,采用培哚普利叔丁胺治疗),均持续治疗7周。7周后,对比对照组和观察组的临床疗效、血清hs-cTnI、H-FABP含量、心功能指标(LVESD、LVED、LVEF、6分钟内步行距离)以及炎症指标(TNF-α、CRP、IL-6)、治疗期间发生不良反应的情况。结果观察组治疗有效率为90.70%,明显优于对照组的74.42%,差异有统计学意义(P<0.05)。两组治疗后的H-FABP、hs-cTnI、LVESD、LVED、TNF-α、CRP、IL-6水平相比于治疗前均明显下降,且观察组显著低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);LVEF、6分钟内步行距离对比治疗前明显上升,并且观察组更为显著,差异有统计学意义(P<0.05)。在治疗期间,观察组患者不良反应发生率为27.91%,对照组为34.88%,两组差异无统计学意义(P>0.05)。结论单硝酸异山梨酯片与培哚普利叔丁胺联合治疗可以明显提高CHF患者的临床疗效,降低血清中H-FABP和hs-cTnI的水平,改善患者的心功能。

冠心舒通胶囊联合单硝酸异山梨酯片对冠心病心绞痛患者的临床疗效及安全性分析

目的探讨冠心舒通胶囊联合单硝酸异山梨酯片对冠心病心绞痛患者的临床疗效及安全性。方法将2016年12月—2018年12月治疗的128例冠心病心绞痛患者的临床病例资料进行回顾性整理分析,根据不同治疗方案分为对照组60例和观察组68例。对照组给予单硝酸异山梨酯片治疗,观察组在对照组基础上联合冠心舒通胶囊治疗,均治疗4周。治疗结束后记录并比较2组的临床疗效、心电图疗效和不良反应。结果治疗后,观察组临床总有效率和心电图总有效率均显著高于对照组,比较差异具有统计学意义(P<0.05)。2组在治疗过程中及治疗后的不良反应总发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论冠心舒通胶囊联合单硝酸异山梨酯片治疗冠心病心绞痛的临床疗效更为显著,且具有一定的安全性。

单硝酸异山梨酯定时脉冲控释片的研究

目的制备单硝酸异山梨酯定时脉冲控释片(ISMN-5-PRT)并考察体外释药的影响因素和家犬体内药动学。方法采用压制包衣技术制备ISMN-5-PRT,考察体外影响因素、释药机理,并进行家犬体内药动学和生物利用度研究。结果硬度、包衣层用量、溶出介质粘度对时滞影响显著。药物除少部分通过扩散释放外,主要是通过包衣层的不断溶蚀、破裂后释放。体外ISMN-5-PRT在约3h后开始释药,4h内释药大于80%;家犬体内定时脉冲释放片和普通片的Tmax分别为5.3±0.4、1.4±0.5h,Camx分别为288±47、302±69ng·ml-1,相对生物利用度为111.5%±8.6%。结论ISMN-5-PRT在体内外均具有脉冲释药特征。

单硝酸异山梨酯渗透泵型控释片的制备及体外释药机制考察

目的:制备单硝酸异山梨酯渗透泵型控释片(ISMN-OPT)并考察其体外释药机制。方法:制备了IS- MN-OPT;通过以不同渗透压和不同pH值的溶液为体外释药介质、不同溶出仪转速为释放条件,进行体外释放试验,考察ISMN-OPT的释药机制。结果:制备的3批ISMN-OPT,18h内体外释放曲线拟合符合零级过程。结论:IS- MN-OPT主要以渗透泵机制释放,所制备的ISMN-OPT,工艺稳定,能达到最初设计要求。

单硝酸异山梨酯缓释片的研究

:目的 研究试制的单硝酸异山梨酯缓释片 (SRT)与德国麦克制药公司缓释胶囊 (SRC)释放度、药代动力学、生物利用度。方法 采用高效液相色谱测定释放度、气相色谱测定 12名健康志愿受试者在血中浓度变化情况 ,计算二者的药代动力学参数、相对生物利用度 ,并以双单侧t检验法进行统计分析。结果 两种缓释制剂的体外释放度符合一级动力学过程 (SRTk =0 .0 716h-1,r=0 .994;SRC :k =0 .0 84h-1,r=0 .997) ;健康志愿者多剂量poSRT及SRC ,比较最低血药浓度 ,说明第 3天已达稳态。稳态时两者之间血浆药物浓度波动指数 (FI)及一个给药间隔内血浆药物浓度 时间曲线下的面积 (AUC)均无显著差异 (P>0 .0 5 ) ,相对生物利用度为 (10 5 .45± 11.10 ) %。结论 SRT与SRC是生物等效制剂。

多剂量口服5-单硝酸异山梨酯缓释片及普通片的药代动力学和生物利用度研究

对１０名健康男性受试者连续６ｄ多剂量交叉ｐｏＩＳ５ＭＮ缓释片和普通片的药代动力学性质和相对生物利用度进行了研究。结果表明：ＩＳ５ＭＮ缓释片和普通片的Ｔｍａｘ分别为５０ｈ和１４ｈ（Ｐ＜００５），前者的缓释效果十分明显；ＡＵＣ经对数转换后的多种统计分析表明，ＩＳ５ＭＮ缓释片（４０ｍｇ）与ＩＳ５ＭＮ普通片（２０ｍｇ×２）生物等效；ＩＳ５ＭＮ缓释片的相对生物利用度为１０８９５％；ＩＳ５ＭＮ缓释片和普通片的Ｃｍｉｎ分别为７４２０ｎｇ·ｍｌ－１和１３４４２ｎｇ·ｍｌ－１（Ｐ＜００５），而两种制剂的其他药代动力学参数如Ｃｍａｘ，ＡＵＣ２４０，ＡＵＣ∞０，Ｋｅ，Ｔ１／２以及波动系数（ＦＩ）等均无显著性差异（Ｐ＜００５）。多次给药后两种制剂都无明显的蓄积。

脉血康胶囊治疗不稳定型心绞痛的疗效及安全性分析

目的探讨脉血康胶囊对不稳定型心绞痛的临床治疗效果及安全性。方法将不稳定型心绞痛患者60例完全随机分为观察组和对照组，各30例。对照组给予单硝酸异山梨酯缓释片（40mg，1次／d，口服）和拜阿司匹林片（100mg，1次／d，口服）治疗；观察组在此基础上加服脉血康胶囊（0．75g／次，3次／d，口服），疗程均为1个月。观察2组治疗后心绞痛发作情况、心电图变化和不良反应发生情况。结果疗程结束后，观察组显效12例，有效16例，无效2例，总有效率93．3％（28／30）；对照组显效9例，有效15例，无效6例，总有效率80．0％（24／30），2组总有效率比较差异有统计学意义（P〈0．05）。观察组心电图改善总有效率明显高于对照组[83．3％（25／30）比66．7％（20／30），P〈0．05]。治疗后2组安全性比较差异无统计学意义（P〉0．05）。结论脉血康胶囊联合常规西药治疗不稳定型心绞痛的疗效优于单纯常规西药，安全性好。

5-单硝酸异山梨酯缓释片的研制及体外释放度

采用湿法制粒工艺 ,以 HPMC为骨架材料 ,十八醇为阻滞剂 ,制备 5 -单硝酸异山梨酯缓释片。运用正交设计法筛选处方 ,进行体外释放度研究。结果表明 ,自制的 5

两种单硝酸异山梨酯缓释片在人体中的生物等效性试验研究

目的:本试验旨在研究两种单硝酸异山梨酯缓释片在人体中的生物等效性。方法:采用双周期随机自身交叉试验设计。分别给予受试者受试制剂或参比制剂(均含单硝酸异山梨酯60 mg),采用气相色谱法测定给药后不同时间的单硝酸异山梨酯的血药浓度。计算药动学参数。结果:(1)单硝酸异山梨酯参比制剂(R)与受试制剂(A)的主要药代动力学参数C max(772.95±106.68 vs.767.84±108.54)ng/mL、T max(5.78±0.81 vs.5.72±0.83)h、AUC 0-36(11219.57±1731.61 vs.10897.97±1670.59)ng·h^-1·mL^-1和AUC 0→∞(12432.67±2050.36 vs.11865.56±1937.85)ng·h^-1·mL^-1均较为接近;(2)T max经非参数检验,两种制剂间差异无统计学意义(P>0.05);(3)AUC 0-36、AUC 0→∞和C max在不同制剂间和不同周期间差异无无统计学意义(P<0.05);(4)受试制剂AUC 0-36和AUC 0→∞的90%可信区间均未超出参比制剂相应AUC 0-36和AUC 0→∞的80%~125%的范围;(5)受试制剂的C max的90%可信区间,也未超出参比制剂C max的70%~143%的范围。受试制剂对参比制剂的平均相对生物利用度F(以AUC 0-36作为评价依据)为102.9%。结论:受试制剂单硝酸异山梨酯缓释片与等剂量的参比制剂在人体的吸收速度和吸收量差异无统计学意义,两药具有生物等效性。

复方单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯的释放度测定

目的建立高效液相色谱法,测定复方单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯的释放度。方法以pH=5.0的磷酸盐缓冲液250mL为溶剂,转速为100r/min。以高效液相色谱法测定含量,色谱柱为Luna ODS C18柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为1%醋酸溶液(加0.1%三乙胺)-甲醇(55:45),检测波长230nm,流速1.0mL/min。结果单硝酸异山梨酯质量浓度线性范围为19.66～314.56μg/mL(r=0.9999),平均回收率为100.27%,RSD=1.78%(n=9);体外释放符合Higuchi方程,与国外对照样品一致。结论该方法简便、准确,可作为复方单硝酸异山梨酯缓释片的释放度测定方法。

单剂量国产5-单硝酸异山梨醇酯缓释片人体相对生物利用度研究

１０名健康男性志愿者交叉口服单剂量国产５－单硝酸异山梨醇酯缓释片４０ｍｇ及进口５－单硝酸异山梨醇酯普通片（２０ｍｇ）２片，用ＧＣ－ＥＣＤ法测定血浆中５－单硝酸异山梨醇酯浓度，进行缓释片剂的药代动力学及生物利用度研究。实验结果表明：两种制剂的血药浓度－时间曲线均符合一房室模型。国产及进口制剂的体内药代动力学主要参数分别为：Ｃｍａｘ为４３８．８２±７９．５８和７３２．１０±１６６．４６μｇ·Ｌ－１；Ｔｐｅａｋ为５．２０±１．１４和０．８８±１．４３ｈ；Ｔ１／２为７．４１±０．７６和７．２２±０．６２ｈ；ＡＵＣ０→∞为５８６６．９０±９６１．３７和５９８５．７０±９５７．７０μｇ·ｈ·Ｌ－１；ＭＲＴ为１２．２９±０．８５和９．８５±０．９１ｈ。国产缓释片的平均相对生物利用度为９６．９８±１４．７７％。经统计学分析，两种制剂的ＡＵＣ无显著性差异，而Ｃｍａｘ和Ｔｐｅａｋ有显著性差异。结果说明５－单硝酸异山梨醇酯缓释片的缓释效果非常明显，与进口普通片相比，Ｃｍａｘ下降，Ｔｐｅａｋ延后。