~3H-甲硝唑控释药膜体内外释放测定

目的：测定甲硝唑控释药膜在体内外不同时相点甲硝唑释放量。方法：３Ｈ标记甲硝唑（放射性比强度５．４４×１０４Ｂｑ·ｍｍｏｌ－１，放化纯度≥９５％）按原工艺做成控释药膜［每块重（１９．０±０．１）ｍｇ，含甲硝唑（５．５９±０．０３）ｍｇ］，置于豚鼠牙周部位及放１００μｌ生理盐水的微量板小孔中测定释放量。结果：实验表明该控释药膜能有效地降低过高峰，推迟过早峰，能在预定４８ｈ内在龈沟液持续释放相对恒定的有效浓度（２００μｇ·ｍｌ－１）。结论：３Ｈ标记甲硝唑能不断释放β射线，通过放射性探测仪器可随时追踪药物在体内的数量与位置，这在药动学和药物示踪研究中值得推广应用。