高效渗透促进剂月桂氮卓酮的合成研究

以ε-己内酰胺与 1-溴代十二烷为原料 ,采用氟化钾协助的相转移催化方法合成了高效渗透促进剂月桂氮卓酮。讨论了催化剂用量、助催化剂 (KF)用量、反应时间和温度、碱基、溶剂选择等对反应收率的影响。通过正交试验确定优化合成条件为 :催化剂 (PTC- 2 )用量 0 .0 12 mol,KF用量 0 .0 90 mol,(-己内酰胺和 1-溴代十二烷的用量均为 1.0 mol(投料摩尔比为 1∶ 1) ,反应温度 6 0℃ ,反应时间 8h。产物收率≥ 93.9%,含量98.9%,并经理化检测和光谱确证。

KF-Al_2O_3催化合成月桂氮卓酮

以己内酰胺和溴代十二烷为原料,采用KF-Al2O3作为催化剂,合成月桂氮卓酮,产率85%,纯度98%,产物经元素分析、红外光谱和色谱-质谱联用确证.

月桂氮酮的合成

月桂氮酮是一种新型皮肤渗透促进剂,对亲水亲油性化合物均有明显的助渗作用,为当今皮肤渗透促进剂的研究热点之一。经过溴化、N-烷基化二步反应,采用液—液相转移法合成了月桂氮酮。并对其反应机理进行了分析,对各反应产物的合成条件进行了考察,在理想的反应条件下,收率分别达到82.8%和90.4%。并用折光率、红外光谱和核磁共振谱等分析手段对所合成产物的结构进行了表征。

相转移催化合成月桂氮酮的研究

以己内酰胺和十二醇为原料,采用30%十六烷基三甲基溴化铵作为催化剂,合成了月桂氮艹卓酮,产率81%,纯度98%,产物经质谱和红外光谱确证。该合成方法是一种适用于工业化的生产方法。