Lefamulin:一种新型人用截短侧耳素类抗菌药物的临床药学研究

Lefamulin是全球首个静脉和口服剂型的人用截短侧耳素类抗菌药物,具有独特的作用机制,与其他临床用抗菌药物不易产生交叉耐药性。对社区获得性肺炎、皮肤软组织感染以及性传播疾病的常见病原体有良好的抗菌活性。本文就lefamulin的作用机制、耐药机制、抗菌活性以及临床使用等方面进行综述。

治疗社区获得性肺炎的截短侧耳素类抗生素Lefamulin

Lefamulin是首个可以全身用药的半合成截短侧耳素类抗生素,通过特殊的作用机制抑制细菌蛋白质的合成,有广谱的抗耐药性菌的活性。临床Ⅲ期试验证实了它的有效性和安全性,显示了良好的临床应用前景。Lefamulin于2019年8月获美国FDA批准,用于治疗社区获得性细菌性肺炎的成年患者。本文综述了Lefamulin的研究进展,包括药效学、药动学、临床疗效和安全性等,旨在为临床医生和患者提供有益的参考。

社区获得性细菌性肺炎治疗药物lefamulin的研究进展

Lefamulin是首个可以用于治疗全身感染的半合成截短侧耳素类药物。目前,已经完成了lefamulin治疗社区获得性细菌性肺炎(CABP)的Ⅲ期临床试验和急性细菌性皮肤和皮肤结构感染的Ⅱ期临床试验,结果证实了其有效性和安全性,被FDA和EMA批准用于治疗CABP,可经口服和静脉给药。Lefamulin对引起CABP的细菌抗菌谱广,作用机制独特,耐药性出现较慢,与其他抗生素无交叉耐药性。本文从lefamulin的药效学、药动学、临床应用、安全性及耐药机制等方面进行综述,以期为临床合理使用该抗菌素提供理论依据。

治疗社区获得性细菌性肺炎新药-截短侧耳素类抗生素lefamulin

社区获得性细菌性肺炎(Community acquired bacterial pneumonia,CABP)是指患者在医院外罹患的感染性肺实质炎症^([1]),多为老年人,发病率和死亡率很高。CABP的致病菌中,肺炎双球菌占5%~15%,其它包括流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌及金黄色葡萄球菌等,嗜肺军团菌、肺炎支原体及肺炎衣原体等非典型病原菌也可致病^([2-3])。这些致病菌对目前应用的抗生素耐药严重。Lefemulin(Lef,也称为BC3781)是由Nabriva Therapeutics公司合成的第一个用于治疗全身性细菌感染的截短侧耳素类抗生素^([4]),现就其相关内容介绍如下。

人用截短侧耳素类新药Lefamulin的研究进展

Lefamulin(BC-3781)是第一个治疗系统性细菌感染的截短侧耳素类人用药物,属于半合成抗生素。在2019年8月由美国FDA批准用于治疗社区获得性细菌性肺炎(community-acquired bacterial pneumonia,CABP),商品名为Xenleta。Lefamulin通过与细菌核糖体50S亚基的肽基转移酶中心结合,阻断了肽基转移过程进而抑制了蛋白质合成。Lefamulin具有广泛的抗革兰阳性细菌活性,同时对CABP相关的非典型微生物(肺炎支原体)也具有较强的抗菌活性。本文针对截短侧耳素类新药Lefamulin的作用机制、抗菌谱、临床前和临床试验数据等四个方面进行综述。

高效液相色谱法测定醋酸来法莫林的有关物质

目的建立高效液相色谱法测定醋酸来法莫林的有关物质。方法采用C_(18)色谱柱(25 cm×4.6 mm,5μm),流动相A:60 mmol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH至2.5)-乙腈(80:20,V/V),流动相B:60 mmol/L磷酸二氢钾溶液(磷酸调pH至2.5)-乙腈(50:50,V/V),梯度洗脱;流速1 mL/min;检测波长210 nm;柱温30℃;进样体积20μL。结果醋酸来法莫林与各有关物质分离良好;醋酸来法莫林在0.50~75.33μg/mL的浓度范围内,浓度与峰面积呈良好的线性关系,相关系数为1.000,醋酸来法莫林的检测限为0.20μg/mL。结论该方法专属、可靠,可用于醋酸来法莫林有关物质的测定。

新型社区获得性肺炎治疗药物乐伐莫林

乐伐莫林(lefamulin)是Nabriva Therapeutics公司研发的一种新型截短侧耳素类抗菌药物,已于2019年8月被美国FDA批准上市,用于治疗成人社区获得性细菌性肺炎,其疗程短、疗效与安全性和莫西沙星(联合或不联合利奈唑胺)相当。本文结合近年来国内外相关文献,对乐伐莫林的药效学、药动学、临床评价、不良反应、药物相互作用等方面进行总结。