盐酸左旋沙丁胺醇治疗轻、中度支气管哮喘的随机双盲对照多中心临床研究

目的评价盐酸左旋沙丁胺醇(β2受体激动剂,治疗支气管哮喘药)治疗轻、中度支气管哮喘的有效性和安全性。方法用随机、双盲、对照临床研究,122例轻、中度支气管哮喘患者随机分为2组,试验组口服盐酸左旋沙丁胺醇片1.15mg,对照组口服硫酸沙丁胺醇2mg,每日3次,疗程(14±2)天。结果与治疗前相比,试验组的第1秒用力呼气容积占预计值(FEV1%)、第1秒用力呼气容积值(FEV1)和第1秒用力呼气容积与用力肺活量的比值(FEV1/FVC)均有明显升高,具有显著的统计学差异(P≤0.05);对照组治疗前后无明显变化。试验组与对照组的不良反应发生率分别为12.5%和15.3%,2组间比较无显著性差异。结论治疗轻中、度支气管哮喘2组具有相同的临床疗效和安全性;但试验组在肺功能改善方面明显优于对照组。

盐酸左旋沙丁胺醇缓释片释放度测定方法的研究

目的研究自制盐酸左旋沙丁胺醇缓释片的体外释放度。方法采用《中国药典》附录ⅩC第三法,pH 1.2的盐酸缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液为释放介质,转速50r·min^(-1),累计释药量检测方法为高效液相色谱法。结果平均回收率100.8%,RSD=0.32%,3批产品在2、4、8h的平均累积释药量分别为44.87%、67.57%和84.72%,药物释放符合Weibull方程模型。结论自制盐酸左旋沙丁胺醇缓释片有较好的释药性能,本文建立的释放度测定方法可作为该制剂的质控方法。

左沙丁胺醇盐酸盐的制备及其S-对映体的外消旋化

目的制备左沙丁胺醇盐酸盐，并对拆分后得到的S一沙丁胺醇进行外消旋化。方法光学拆分剂L-酪氨酸与外消旋沙丁胺醇形成非映异构体盐，利用两者在甲醇-乙酸乙酯（1：2）溶剂体系中溶解度的差异，完成两者的分离。去除L-酪氨酸后，分别得到R-和S-沙丁胺醇。左沙丁胺醇经过酸化，得到左沙丁胺醇盐酸盐。同时，在1mol·L^-1硫酸溶液，80-90℃条件下，S-沙丁胺醇被外消旋化。结果拆分法得到左沙丁胺醇盐酸盐光学纯度99．1％（ennatiomer excess，EE），总收率为38，7％。S-沙丁胺醇经过外消旋化反应由85．5％EE转变为10．2％EE，收率83．0％。结论通过消旋化作用，S-沙丁胺醇产物可以重新回收利用，能大幅度提高左沙丁胺醇的收率，降低成本，该方法具有广阔的工业化前景。

盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片的研制

目的:研制盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片。方法:采用正交设计法对盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片处方进行筛选。结果:确定最佳处方为:微晶纤维素和低取代羟丙甲纤维素最佳配比为4:1的混合物用量为40%,交联聚乙烯吡咯烷酮用量10%,阿斯巴甜用量4%,柠檬酸用量6%。结论:盐酸左旋沙丁胺醇口腔速崩片能快速崩解,且释放迅速,口感舒适。

盐酸左旋沙丁胺醇的制备

沙丁胺醇（albutero1,2）是肾上腺素能β2-受体激动剂,临床用于治疗支气管哮喘.体外研究表明,左旋沙丁胺醇与β2-受体的亲和力是2的2倍,是其右旋体的100倍.盐酸左旋沙丁胺醇（1evalbutero1hydrochloride,1）,化学名为（R）-α1-[[（1,1-二甲基乙基）氨基]甲基]-4-羟基-1,3-苯二甲醇盐酸盐,由美国Sepracor公司开发,其气雾剂于1999年在美国上市,商品名Xopenex.临床研究表明1用量小、起效快、疗效高,且不良反应少.……

左旋盐酸沙丁胺醇凝胶骨架包衣缓释片的制备

目的:制备左旋盐酸沙丁胺醇凝胶骨架包衣缓释片。方法:以缓释片的体外释放速率等为指标,分别考察了HPMC的黏度、用量、粒径、以及不同填充剂、衣膜厚度与致孔剂用量对药物释放的影响。通过正交实验,筛选左旋盐酸沙丁胺醇凝胶骨架包衣缓释片的处方组成。结果:筛选得到优化处方及工艺为:HPMC(K100M)用量为60%。压制得凝胶骨架片,包衣,乙基纤维素水分散体增重5%,致孔剂HPMC-E5用量3%,即得凝胶骨架包衣片。其体外释药行为较理想,符合一级释药模型。结论:所筛选的左旋盐酸沙丁胺醇凝胶骨架包衣缓释片处方工艺稳定可行。

固化条件对膜控型缓释微丸释药性能的影响

以盐酸左旋沙丁胺醇为模型药物,丙烯酸树脂水分散体Eudragit NE30D为包衣材料,采用流化床包衣法制备缓释微丸。以释放度和释药性能稳定性为评价指标,考察了不同固化条件对微丸的影响。结果表明,提高固化温度和加湿固化均有助于促进衣膜愈合。60℃固化12 h和60℃、相对湿度(RH)75%固化6 h所得微丸的体外释药均符合设计要求。上述两种固化条件下所得微丸在常温贮存条件下的释药稳定性良好,在较激烈贮存条件下的释药性能则大多发生显著变化,仅后一条件固化微丸敞开于25℃、RH 60%环境中释药性能基本稳定。