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The Effect of Levobunolol Hydrochloride on the Calcium andPotassium Channels in Isolated Ventricular Myocytes of Guinea Pig
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作者 唐明 陈岚 +6 位作者 魏维正 杨炼 王同光 刘之俊 胡新武 孙汉清 骆红艳 《Journal of Huazhong University of Science and Technology(Medical Sciences)》 SCIE CAS 1997年第2期90-93,共4页
The effects of levobunolol hydrochlorid (Bun) on the type L calciumchannel currents (Ica) and delayed rectifier potassium channel currents (Ik) in isolated ventricular myocytes of guinea pig were studied by using patc... The effects of levobunolol hydrochlorid (Bun) on the type L calciumchannel currents (Ica) and delayed rectifier potassium channel currents (Ik) in isolated ventricular myocytes of guinea pig were studied by using patch clamp wholecell recording techniques. The results were showed that: 1) Bun caused a dosedependent decrease in Ica and a dose-dependent increase in Ik of the ventricular myocytes.The threshold concentrations of Bun for Ica and Ik were 10-8 mol/L and10-7 mol/L respectively. The maximum effective concentration of Bun for both Ica and Ik was 3 × 10-5 mol/L, and half-maximal concentration was 3 × 10-6 mol/L;2 ) Ik was blocked by 2× 10-6mol/L tetraethylammonium (TEA). A concentration of 3 × 10-6 mol/L Bun showed a decreasing effect on the Ica as revealed by the current-voltage relationship curve, i. e., Bun caused an elevation of the curve; 3)When Ica was blocked by 2 × 10-6 mol/L Isoptin (Verapamil), at a concentrationof 3 × 106- mol/L Bun showed an increasing effect on Ik and the effect could be blocked by TEA. The above-mentioned results indicated that Bun had an inhibito-ry effect on Ica and a fascilitatory effect on Ik The results suggested that themolecular mechanisms of antihypertensive, heart rate slowing and β-receptorblocking effects of Bun might be due to decrease of Ica and increase of Ik. 展开更多
关键词 levobunolol hydrochloride ventricular myocyte: calcium channel cur-rent potassium channel current
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盐酸左布诺洛尔的合成工艺改进
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作者 廖新成 武现丽 +1 位作者 屈凌波 王文洲 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第3期166-167,共2页
以 5 羟基 α 萘满酮与R 环氧氯丙烷反应 ,生成中间产物 5 (2 ,3 环氧丙氧基 ) α 萘满酮 ,不经分离 ,直接加入叔丁基胺反应得游离碱 ,盐酸成盐后得到了盐酸左布诺洛尔。该工艺路线可简化反应 ,使产率达到 6 0 % ,光学纯度大于 90 %。
关键词 药物化学 工艺改进 工艺研究 盐酸左布诺洛尔
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0.5%盐酸左旋丁萘酮心安对青光眼治疗的临床观察
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作者 陈虹 邵慧 《北京医学》 CAS 北大核心 1997年第4期206-208,共3页
观察了β-受体阻滞剂——0.5%盐酸左旋丁萘酮心安(levobunolol)滴眼液对开角性青光眼及高眼压症等滴药前后的临床效果。17例33只眼作1滴药8小时观察,其中9例18只眼作每日二次连续点药1周及4周的观察。结... 观察了β-受体阻滞剂——0.5%盐酸左旋丁萘酮心安(levobunolol)滴眼液对开角性青光眼及高眼压症等滴药前后的临床效果。17例33只眼作1滴药8小时观察,其中9例18只眼作每日二次连续点药1周及4周的观察。结果表明滴药后3~6小时出现降压高峰,1滴药作用持续8小时以上,1周及4周连续点药能维持较低眼压状态。对血压及脉搏无明显影响。无全身和局部明显不良反应。对青光眼长期局部用药安全有效。 展开更多
关键词 左旋丁萘酮心安 Β-受体阻滞剂 青光眼 滴眼液
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盐酸左旋布诺洛尔对心室延迟整流钾通道的激活作用
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作者 唐明 骆红艳 +5 位作者 白润涛 熊(?) 张珍武 李明望 孙汉清 胡新武 《同济医科大学学报》 CSCD 1998年第3期174-176,180,共4页
应用膜片钳全细胞记录技术研究了盐酸左旋布诺洛尔(Bun)对豚鼠心室肌细胞延迟整流钾电流I_k的影响。结果显示:①Bun使心室肌细胞I_k呈剂量依赖性升高。阈浓度为10^(-7)mol/L,最大有效浓度为3×10^(-5)mol/L。②Bun使心室肌细胞I_k... 应用膜片钳全细胞记录技术研究了盐酸左旋布诺洛尔(Bun)对豚鼠心室肌细胞延迟整流钾电流I_k的影响。结果显示:①Bun使心室肌细胞I_k呈剂量依赖性升高。阈浓度为10^(-7)mol/L,最大有效浓度为3×10^(-5)mol/L。②Bun使心室肌细胞I_k呈时间依赖性增加。以上观察结果说明Bun对I_k有激活作用。此结果提示Bun抗高血压,减慢心率和β阻滞作用的分子机制可能是因激活I_k所致。 展开更多
关键词 左旋布诺洛尔 心室肌细胞 延迟整流钾电流
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5-羟基萘满酮的合成
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作者 肖传健 李宗桃 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第7期318-319,共2页
以 1,5 -萘二磺酸钠为原料 ,先以碱熔法制得 1,5 -萘二酚 ,进而以雷尼镍为催化剂 ,在水溶液中于 70~ 90°C常压氢化得到合成青光眼治疗药物左布诺洛尔的原料 5 -羟基萘满酮。方法操作简便 ,成本较低 ,总收率 4 1.6 %。
关键词 5-羟基萘满酮 合成 5-苯二酚 常压氢化 左布诺洛尔 眼科药 中间体 合成
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盐酸左布诺洛尔的合成工艺改进
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作者 陈登辉 饶志威 +2 位作者 左文果 钟大猷 李宗桃 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期630-633,共4页
以回收的盐酸左布诺洛尔废料为原料,经NaOH碱化,HBr水解得5-羟基-α-萘满酮(2);2经醚化、氨化、用右旋酒石酸拆分得到盐酸左布诺洛尔,其结构经1H NMR和IR确证。2的回收率90%,总收率80.6%。
关键词 盐酸左布诺洛尔 光学拆分 合成 废料利用 工艺改进
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曲伏前列素滴眼液治疗原发性开角型青光眼的临床研究 被引量:23
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作者 应佳 朱艳霞 +1 位作者 张秀珍 俞颂平 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期312-315,共4页
目的观察曲伏前列素治疗原发性开角型青光眼(POAG)的临床疗效和安全性。方法将78例POAG患者随机分为对照组和试验组,每组39例。试验组予以给予曲伏前列素,药物的剂量均是每次1滴,每日1次;对照组予以盐酸左布诺洛尔,药物剂量为每次1滴,... 目的观察曲伏前列素治疗原发性开角型青光眼(POAG)的临床疗效和安全性。方法将78例POAG患者随机分为对照组和试验组,每组39例。试验组予以给予曲伏前列素,药物的剂量均是每次1滴,每日1次;对照组予以盐酸左布诺洛尔,药物剂量为每次1滴,早晚各1次,每日2次,疗程均为3个月。比较2组患者治疗前、治疗后1个月和3个月眼压和血流动力学变化情况,以及药物不良反应的发生情况。结果治疗1个月后试验组和对照组7:00眼压分别为(15.51±2.11),(15.42±2.14)mm Hg,治疗前的水平分别为(24.98±3.24),(25.54±3.15)mm Hg,差异有统计学意义(P<0.05)。与治疗前相比,治疗后3个月2组患者的每日5次眼压均有所降低;治疗后3个月,在21:00时,试验组患者的眼压为(15.16±3.25)mm Hg,对照组为(16.98±3.47)mm Hg,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,试验组的高切全血黏度、低切全血黏度、红细胞压积、血浆黏度、纤维蛋白原指标分别为(5.02±1.01)m Pa·s、(7.05±1.11)m Pa·s、(38.57±6.15)%、(1.46±0.16)m Pa·s、(2.58±0.65)g·L^(-1),对照组为(5.97±1.31)m Pa·s、(8.54±1.22)m Pa·s、(42.31±7.42)%、(1.57±0.18)m Pa·s、(3.43±0.71)g·L^(-1),差异有统计学意义(P<0.05)。试验组患者出现睫毛生长2例,结膜充血4例,眼部疼痛1例,腹部痉挛性疼痛的患者1例,总药物不良反应发生率为20.51%(8/29例);对照组出现心率减慢2例,眼干2例,短暂性烧灼感4例,总药物不良反应发生率为20.51%(8/29例),差异无统计学意义(P>0.05)。结论曲伏前列素滴眼液在控制夜间眼压、改善血流动力学、稳定性方面相对优于盐酸左布诺洛尔滴眼液,安全性较好。 展开更多
关键词 曲伏前列素 盐酸左布诺洛尔 原发性开角型青光眼 血流动力学
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盐酸左布诺洛尔的合成研究 被引量:2
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作者 吕露 赵滟萍 +5 位作者 丁聪 吴亚天 张劲松 姜坤 彭建龙 李宗桃 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2010年第1期32-35,共4页
目的研究青光眼治疗药盐酸左布诺洛尔的合成工艺。方法以1,5-萘二磺酸钠为原料经碱熔法制得1,5-萘二酚,经雷尼镍催化氢化得到5-羟基萘满酮,用环氧氯丙烷醚化,不经分离直接用叔丁胺氨化,最后用右旋酒石酸拆分消旋体得到盐酸左布诺洛尔。... 目的研究青光眼治疗药盐酸左布诺洛尔的合成工艺。方法以1,5-萘二磺酸钠为原料经碱熔法制得1,5-萘二酚,经雷尼镍催化氢化得到5-羟基萘满酮,用环氧氯丙烷醚化,不经分离直接用叔丁胺氨化,最后用右旋酒石酸拆分消旋体得到盐酸左布诺洛尔。结果与结论目标化合物的结构经比旋光度、IR和1H-NMR谱确证。消旋体收率达79%(以5-羟基萘满酮计),拆分率达32%(以消旋体计),光学纯度(ee值)为100%,达到美国药典标准。该合成路线操作简便,成本降低,适合工业化生产。 展开更多
关键词 盐酸左布诺洛尔 光学拆分 工艺研究
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左布诺洛尔对LASIK术后角膜前表面曲率的影响
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作者 吴桂玲 胡琦 +2 位作者 吴琼 杨帆 王珂萌 《眼科》 CAS 2013年第5期332-334,共3页
目的比较准分子激光原位角膜磨镶术后不同时期应用盐酸左布诺洛尔对术后角膜前表面曲率变化的影响,以推测其在稳定角膜前表面中的作用。设计病例对照研究。研究对象首次行LASIK手术治疗并连续进行随访的高度近视患者111例(197眼),术前... 目的比较准分子激光原位角膜磨镶术后不同时期应用盐酸左布诺洛尔对术后角膜前表面曲率变化的影响,以推测其在稳定角膜前表面中的作用。设计病例对照研究。研究对象首次行LASIK手术治疗并连续进行随访的高度近视患者111例(197眼),术前屈光度:-6.00^-9.00 D。方法将以上患者按数字表法随机分为3组,对照组(常规用药组)74眼、治疗组Ⅰ(术后第1天开始局部应用左布诺洛尔组)77眼和治疗组Ⅱ(术后第14天开始局部应用左布诺洛尔组)46眼。分别于术前及术后3个月检测各组患者角膜前表面曲率,术前及术后1、3个月检测各组患者眼压,均进行动态对比分析。主要指标角膜前表面曲率。结果术后3个月与术前比较,各组角膜前表面曲率变化差值分别为:治疗组Ⅰ平均为(6.51±0.91)D,治疗组Ⅱ平均为(6.24±0.96)D,对照组平均为(6.19±1.02)D,治疗组Ⅰ角膜前表面曲率变化差值比对照组大,差异有统计学意义(F=4.04,P=0.045),治疗组Ⅱ与对照组角膜前表面曲率变化差值比较,差异无统计学意义(F=0.02,P=0.760),治疗组Ⅰ与治疗组Ⅱ角膜前表面曲率变化差值比较,差异无统计学意义(F=2.27,P=0.148)。结论高度近视准分子激光原位角膜磨镶术后早期局部应用左布诺洛尔有利于提高术后角膜前表面的稳定性。 展开更多
关键词 盐酸左布诺洛尔 准分子激光原位角膜磨镶术 角膜曲率
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