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Levomilnacipran and vortioxetine:Review of new pharmacotherapies for major depressive disorder 被引量:3
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作者 Mei T Liu Megan E Maroney Evelyn R Hermes-DeSantis 《World Journal of Pharmacology》 2015年第1期17-30,共14页
Major depressive disorder(MDD) is a common psychiatric disorder with an estimated lifetime prevalence rate in the range of 13% to 16% in the United States population. Patients with MDD often have symptoms such as depr... Major depressive disorder(MDD) is a common psychiatric disorder with an estimated lifetime prevalence rate in the range of 13% to 16% in the United States population. Patients with MDD often have symptoms such as depressed mood, loss of interest or pleasure in usual activities, changes in eating or sleeping patterns, fatigue, difficulty concentrating and thoughts of suicide. Although many pharmacotherapy treatment options are available for MDD, antidepressants can oftencause adverse effects that could affect adherence to the medication. Additionally, it is estimated that MDD is unremitting in 15% of patients and 35% can have recurrent episodes. Given the high rate of recurrence and the adverse effects associated with existing medications, new treatment options for depression are needed. Both levomilnacipran and vortioxetine are new antidepressants that were approved by the food and drug administration in 2013 for the treatment of MDD in adults. Levomilnacipran is a serotonin norepinephrine reuptake inhibitor that was effective in several short term studies and sustained efficacy and tolerability was demonstrated in a 48-wk extension study. Vortioxetine is a multi-modal antidepressant and it is thought to work via inhibition of the serotonin(5-HT) transporter, 5-HT3 A, 5-HT7 and 5-HT1 D antagonist, a 5-HT1 B partial agonist, and a 5-HT1 A agonist. Vortioxetine was effective in the treatment of MDD in both short-term trials as well as in the prevention of relapse in a 24-36 wk trial. Sustained efficacy and tolerability was demonstrated in several long-term open-label trials. Further studies comparing levomilnacipran and vortioxetine to other currently available antidepressants are needed to establish its place in therapy. 展开更多
关键词 levomilnacipran Vortioxetine ADULT Major depressive disorder Antidepressive agents
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反相高效液相色谱法测定盐酸左旋米那普仑原料药中多种杂质
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作者 周灵利 陈维维 +1 位作者 张启余 柯潇 《成都大学学报(自然科学版)》 2019年第4期371-374,共4页
建立盐酸左旋米那普仑原料药有关物质测定的反相高效液相色谱法.色谱柱为Waters sunfire C18(5μm,250 mm×4.6mm);以0.05%TFA水溶液为流动相A,0.05%TFA乙腈溶液为流动相B,进行梯度洗脱;检测波长为220 nm;流速为1.0 mL/min;柱温为30... 建立盐酸左旋米那普仑原料药有关物质测定的反相高效液相色谱法.色谱柱为Waters sunfire C18(5μm,250 mm×4.6mm);以0.05%TFA水溶液为流动相A,0.05%TFA乙腈溶液为流动相B,进行梯度洗脱;检测波长为220 nm;流速为1.0 mL/min;柱温为30℃;进样体积10μL.盐酸左旋米那普仑与有关物质(含降解产物)分离度良好,且能同时控制极性小的工艺杂质和极性大的降解杂质.方法简便快速、准确灵敏、重复性好,能够用于盐酸左旋米那普仑有关物质测定. 展开更多
关键词 高效液相色谱法 盐酸左旋米那普仑 有关物质
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基于FAERS的5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂不良事件信号挖掘
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作者 蒋啸 宋伟 +2 位作者 郭咸希 谭娟 汤柳 《现代药物与临床》 CAS 2023年第11期2855-2860,共6页
目的 挖掘5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂相关不良事件的风险信号,为该类药物的临床安全使用提供参考。方法 利用美国食品药品监督管理局不良事件报告系统(FAERS)数据库,使用OpenVigil 2.1数据平台,收集文拉法辛、度洛西汀、左旋... 目的 挖掘5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂相关不良事件的风险信号,为该类药物的临床安全使用提供参考。方法 利用美国食品药品监督管理局不良事件报告系统(FAERS)数据库,使用OpenVigil 2.1数据平台,收集文拉法辛、度洛西汀、左旋米那普仑从FAERS建库或在美国上市至2023年6月30日的不良事件报告。采用报告比值比法(ROR)联合贝叶斯可信区间递进神经网络法(BCPNN)进行数据挖掘,并分别按照发生频次和信号强度进行排序。结果 共检索到相关不良事件报告9 376份,风险信号1 419个,其中文拉法辛(4 564份,791个)、度洛西汀(4 411份,585个)、左旋米那普仑(401份,43个)。按发生频次排序,文拉法辛和度洛西汀发生频次较多的停药综合征、恶心、头晕以及左旋米那普仑发生频次较多的血压升高、多汗等均可见于其药品说明书;从信号强度来看,文拉法辛对子代的影响、度洛西汀与文拉法辛共有的低钠血症以及左旋米那普仑的肾功能损害都是相关性较强并且罕见的不良事件。结论 临床在使用上述药物时,应关注患者的电解质水平、肾功能、精神异常以及妊娠周期和状态,若发生相关不良事件,应及时采取干预措施,以保障患者用药安全。 展开更多
关键词 5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂 不良事件 信号挖掘 抑郁症 文拉法辛 度洛西汀 左旋米那普仑
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抗抑郁新药左旋米那普仑的药理与临床评价 被引量:8
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作者 蒋立新 王来海 朱利芳 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期249-251,共3页
抗抑郁新药左旋米那普仑为5羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂,于2013年7月26日由美国食品和药品管理局(FDA)批准上市,用于治疗成人重性抑郁障碍。临床研究表明,左旋米那普仑治疗重性抑郁症的疗效优于安慰剂组,主要不良反应有头痛、恶心... 抗抑郁新药左旋米那普仑为5羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂,于2013年7月26日由美国食品和药品管理局(FDA)批准上市,用于治疗成人重性抑郁障碍。临床研究表明,左旋米那普仑治疗重性抑郁症的疗效优于安慰剂组,主要不良反应有头痛、恶心、便秘、口干、心率加快和多汗。本文对左旋米那普仑的药理学、药动学、临床评价和安全性等进行介绍。 展开更多
关键词 左旋米那普仑 抗抑郁药 5-羟色胺 去甲肾上腺素 药理学 安全性
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盐酸左米那普仑的合成 被引量:1
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作者 李晓渊 翟宁 +3 位作者 刘晓华 田大丰 张福利 张越 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期16-20,共5页
以苯乙腈为起始原料,在氨基钠作用下与(R)-环氧氯丙烷反应后,经水解、分子内环合得(1S,5R)-1-苯基-3-氧杂二环[3,1,0]己烷-2-酮,在三氯化铝作用下与二乙胺反应得(1S,2R)-N,N-二乙基-2-羟甲基-1-苯基环丙烷-1-甲酰胺,再经氯代、盖布瑞尔... 以苯乙腈为起始原料,在氨基钠作用下与(R)-环氧氯丙烷反应后,经水解、分子内环合得(1S,5R)-1-苯基-3-氧杂二环[3,1,0]己烷-2-酮,在三氯化铝作用下与二乙胺反应得(1S,2R)-N,N-二乙基-2-羟甲基-1-苯基环丙烷-1-甲酰胺,再经氯代、盖布瑞尔反应、氨解,最后与盐酸成盐得盐酸左米那普仑,总收率25.5%(以苯乙腈计)。该工艺条件温和、操作简便,适合工业化生产。 展开更多
关键词 盐酸左米那普仑 抗抑郁药 合成 优化
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正交实验优化盐酸左米那普仑缓释微丸胶囊处方工艺及其体内外评价 被引量:3
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作者 李腾 乐智勇 +1 位作者 陈国广 任丽莉 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第15期1864-1870,共7页
目的:制备盐酸左米那普仑缓释微丸胶囊并进行处方及工艺优化,考察其体外释放及比格犬体内吸收情况。方法:以乙基纤维素为缓释层包衣材料,采用流化床包衣法制备盐酸左米那普仑缓释微丸,以进风温度、蠕动泵速及雾化压力为因素,微丸上药率... 目的:制备盐酸左米那普仑缓释微丸胶囊并进行处方及工艺优化,考察其体外释放及比格犬体内吸收情况。方法:以乙基纤维素为缓释层包衣材料,采用流化床包衣法制备盐酸左米那普仑缓释微丸,以进风温度、蠕动泵速及雾化压力为因素,微丸上药率为指标,选择正交实验法优化其上药参数。以包衣增重、固化时间、滑石粉加入量为因素,以盐酸左米那普仑缓释微丸2,6,12 h的累计释放度为指标,采用正交实验优化缓释包衣处方及包衣增重,考察缓释微丸胶囊的体外释放度及比格犬口服单次给药的体内初步药动学,并与参比制剂进行生物等效性评价。结果:微丸最佳上药参数为:进风温度40℃,雾化压力0.2 bar,蠕动泵速6.0 r·min-1。最佳处方为:包衣增重16%,固化时间24 h,滑石粉加入量(包衣粉固体重量比重)30%;单次口服受试制剂和参比制剂后,受试制剂的药动学参数AUC0-t,AUC0-∞和Cmax的95%置信区间,均在参比制剂的生物等效标准范围内。结论:正交实验法可用于优化盐酸左米那普仑缓释微丸处方工艺,采用流化床包衣技术制备的缓释微丸胶囊累积释放度达到释放要求,具有较理想的缓释效果,与参比制剂体外缓释效果相当;在比格犬体内与参比制剂生物等效。 展开更多
关键词 盐酸左米那普仑 缓释微丸 正交实验 流化床包衣技术 生物等效性
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新型抗抑郁药:左米那普仑 被引量:10
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作者 和申 杨晓敏 李华芳 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期418-422,共5页
左米那普仑缓释胶囊在2013年7月被美国国家食品药物监督管理局批准上市,用于抑郁症的治疗。左米那普仑作为米那普仑的活性异构体,属于5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)。与SNRI类其他药物相比,左米那普仑抑制去甲肾上腺素转运... 左米那普仑缓释胶囊在2013年7月被美国国家食品药物监督管理局批准上市,用于抑郁症的治疗。左米那普仑作为米那普仑的活性异构体,属于5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)。与SNRI类其他药物相比,左米那普仑抑制去甲肾上腺素转运体的能力更强。一些临床研究已经表明左米那普仑安全性、耐受性较好且疗效优于安慰剂。因此,在对当前抗抑郁药治疗无效或不能耐受时,左米那普仑能为我们提供一个新的选择。本文就左米那普仑的药理作用、药动学、临床疗效、安全性、耐受性等方面进行综述。 展开更多
关键词 左米那普仑 抑郁症 肾上腺素能摄取抑制剂 药物耐受性
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左米那普仑缓释剂或左米那普仑控释剂治疗抑郁症安全性的系统评价 被引量:9
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作者 谢星星 范玲 胡姗姗 《中华精神科杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第3期188-193,共6页
目的 系统评价左米那普仑缓释剂或左米那普仑控释剂(以下简称左米那普仑缓/控释剂)治疗抑郁症的安全性,为临床安全用药提供参考.方法 通过计算机检索Pubmed、EBSCO、OVID、荷兰医学文摘数据库(excerpt medica database,EMBASE)、Coc... 目的 系统评价左米那普仑缓释剂或左米那普仑控释剂(以下简称左米那普仑缓/控释剂)治疗抑郁症的安全性,为临床安全用药提供参考.方法 通过计算机检索Pubmed、EBSCO、OVID、荷兰医学文摘数据库(excerpt medica database,EMBASE)、Cochrane图书馆、万方医学网、中国知网及维普网,检索时间为从建库至2017年7月,收集有关左米那普仑缓/控释剂治疗抑郁症的临床随机对照试验研究文献;由2名研究者独立评阅纳入文献、筛选并予以文献质量评价.采用RevMan 5.0软件对效应指标进行Meta分析,Q检验进行异质性分析,并选择相应的效应模型进行系统评价.结果 共纳入5篇随机对照试验,文献质量均属高质量,偏倚风险低,患者共计2411例,其中试验组(左米那普仑缓/控释剂)1 538例,对照组(安慰剂)873例,Meta分析结果显示于治疗末,2组勃起功能障碍[RR=4.87,95%CI(2.74~8.65),P<0.01]、射精障碍[RR=26.94,95%CI(6.60~110.04),P<0.01]、尿不尽[RR=34.18,95%CI(6.60~177.16),P<0.01]及心率加快[RR=3.92,95%CI(1.33~11.56),P=0.01]发生率差异均有统计学意义,上呼吸道感染发生率差异无统计学意义;次要安全性指标方面,2组在头痛、恶心、口干、多汗、呕吐发生率差异有统计学意义,头晕、失眠、腹泻、便秘、鼻咽炎及严重不良事件发生率差异无统计学意义.结论 左米那普仑缓/控释剂在胃肠道症状、神经系统症状的不良事件发生率较低,但有增加患者性功能障碍风险. 展开更多
关键词 抑郁症 Meta分析 左米那普仑缓释剂 左米那普仑控释剂 安全性
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盐酸左米那普仑缓释胶囊在比格犬体内药动学及生物等效性评价
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作者 李腾 任丽莉 陈国广 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期128-132,共5页
目的比较盐酸左米那普仑缓释胶囊受试制剂与参比制剂在比格犬体内的药动学及生物等效性。方法采用开放、随机、双周期交叉的实验设计,建立高效液相色谱法测定盐酸左米那普仑在比格犬体内血药浓度,计算受试制剂和参比制剂的药动学参数并... 目的比较盐酸左米那普仑缓释胶囊受试制剂与参比制剂在比格犬体内的药动学及生物等效性。方法采用开放、随机、双周期交叉的实验设计,建立高效液相色谱法测定盐酸左米那普仑在比格犬体内血药浓度,计算受试制剂和参比制剂的药动学参数并进行生物等效性评价。结果比格犬单次口服受试制剂(80 mg)和参比制剂(80 mg)后血浆中盐酸左米那普仑的ρmax分别为(394.06±18.22)和(384.88±25.65) ng·mL^-1,AUC0-72 h分别为(5 903.86±107.51)和(5 396.63±62.63)ng·h·mL^-1,AUC0-∞分别为(6 325.90±158.88)和(6 091.14±121.35) ng·h·mL^-1。以参比制剂为标准,受试制剂的相对生物利用度F0-72 h(%)和F0-∞(%)分别为109.40%和103.85%,ρmax、AUC0-72 h和AUC0-∞的90%置信区间分别为75.11%~129.61%、99.35%~119.44%和89.90%~117.78%。结论建立的RP-HPLC简单,快速,准确,可用于血浆中盐酸左米那普仑血药浓度的测定;经生物等效性评价分析可知,受试制剂和参比制剂生物等效。 展开更多
关键词 盐酸左米那普仑 高效液相色谱法 药动学 生物等效性
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