Synthesis of Dihydrobenzofuran Neoligans Licarin A and Dihydrocarinatin as Well as Related Triazolylglycosides

Two natural dihydrobenzofuran neolignans licarin A（1） and dihydrocarinatin（2） were systhesized from isoeugenol with Ag20-catalyzed biomimetic oxidative coupling as the key step. Four novel dihydrobenzofuran triazolylglycoside（3--6） were achieved in good yields via Cu（I）-catalyzed azide-alkyne cycloadditions of licarin A terminal alkynes with different azide acetylated sugar and deacetylation with sodium methoxide in anhydrous methanol. The structures of all the compounds synthesized were determined by elemental analysis, MS, 1H NMR and ~3C NMR. And the inhibition activity of synthesized compounds on a-glucosidase was determined by in vitro experiments. The results show that triazolyglycosides 3, 4, 5 and 6 show moderate inhibitory activity on a-glucosidase.

A Benzofuranoid Neolignan from Magnolia biondii Pamp

Aim Isolation and structural elucidation of the constituents from the dried flower buds of Magnolia biondii Pamp. Methods Column chromatography and TLC were used to isolate chemical constituents. Spectroscopic methods were employed for structural elucidation. Results One benzo furanoid neolignan （licarin B） and two bisepoxy lignans （magnolin, fargesin） were isolated and identified. Conclusion Licarin B is the first reported benzofuranoid lignan from the family Magnoliaceae.

中药三白草地上部位的化学成分研究(Ⅰ)

目的研究三白草地上部分的化学成分。方法采用反复硅胶柱层析分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定其化学结构。结果从三白草地上部分分离得到8个化合物,分别为里卡灵A(Ⅰ)、里卡灵B(Ⅱ)、三白草酮(Ⅲ)、内消旋二氢愈疮木酯酸(Ⅳ)、三白草内酰胺(Ⅴ)、马兜铃内酰胺AⅡ(Ⅵ)、棕榈酸(Ⅶ)、二十七烷酸(Ⅷ)。结论化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅶ、Ⅷ为首次从该植物中分离得到。

HPLC法同时测定三白草肝炎糖浆中去氢土莫酸、茯苓酸、三白草酮和里卡灵A的含量

目的：建立HPLC法同时测定三白草肝炎糖浆中去氢土莫酸、茯苓酸、三白草酮和里卡灵A的含量。方法：采用Hypersil C18（4.6 mm×200 mm,5μm）色谱柱;流动相A采用乙腈-甲醇（1︰1）,流动相B采用0.05%磷酸溶液,进行梯度洗脱;流速为1.0 m L·min^-1;检测波长分别为244 nm（去氢土莫酸和茯苓酸）和230 nm（三白草酮和里卡灵A）。结果：去氢土莫酸、茯苓酸、三白草酮和里卡灵A分别在5.400-108.0μg·m L^-1（r=0.9995）、6.050-121.0μg·m L^-1（r=0.9992）、11.94-238.8μg·m L^-1（r=0.9997）、4.510-90.20μg·m L^-1（r=0.9994）范围内进样量与峰面积呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为97.23%、99.13%、97.99%、96.93%,RSD（n=6）分别为1.02%、0.76%、1.22%、0.88%。结论：本文建立的波长切换HPLC梯度洗脱法可实现同时测定去氢土莫酸、茯苓酸、三白草酮和里卡灵A 4种成分,方法操作简便,可作为三白草肝炎糖浆的质量控制方法。

苯并二氢呋喃新木脂素Mannich碱衍生物的合成及生物活性研究

以异丁香酚为原料，经氧化银催化的自由基仿生氧化偶联反应，一步合成了天然苯并二氢呋喃新木脂素licarinA（1），然后经2，3-二氯-5，6-二氰基对苯醌（DDQ）氧化脱氢反应得到另一苯并二氢呋喃新木脂素化合物2-（31-甲氧基-4＇-羟基）苯基-3-甲基-5-甲酰乙烯基-7-甲氧基-2，3-苯并二氢呋喃（2）．以苯并二氢呋喃新木脂素1和2为底物，以甲醇为溶剂，分别与甲醛、二级胺在酸性介质中发生微波协助的Mannich反应，合成了11个新的苯并二氢呋喃新木脂素Mannich碱衍生物3～13．所合成的化合物通过’HNMR、13CNMR和MS等进行了结构确证，并采用CCK-8法测试了所合成化合物对人宫颈癌Hela细胞株的体外抑制活性．结果表明大部分化合物对Hela细胞增殖具有良好的抑制作用．其中化合物2（IC500．438μmol／L）和化合物90c508．358μmol／L）具有最强的Hela细胞增殖抑制活性．

三白草地上部分化学成分及抗氧化活性研究

目的 对三白草Saururus chinensis地上部分的化学成分及其抗氧化活性进行研究。方法 采用MCI HP20、硅胶、SephadexLH-20等多种色谱材料进行分离纯化,根据波谱数据鉴定化合物的结构。采用DPPH方法和ABTS方法评价各化合物的体外抗氧化活性。结果 从三白草地上部分丙酮提取物中分离得到17个化合物,分别鉴定为里卡灵A(1)、里卡灵B(2)、二氢愈疮木脂酸(3)、rel-(8S,8′R)-dimethyl-(7S,7′R)-bis (3,4-methylenedioxyphenyl) tetrahydrofuran(4)、odoratisol C(5)、nectandrin B(6)、三白草酮(7)、surinomensin(8)、樟叶素(9)、三白草醇E(10)、三白草醇(11)、马萨婷B(12)、stigmasta-4,22-dien-3-one(13)、(24R)-24-ethylcholest-4-en-3,6-dione(14)、sauruchinenol A(15)、邻苯二甲酸二丁酯(16)、丹皮酚(17)。结论 化合物17为首次从该属植物中分离得到,化合物4、5、13、14为首次从该植物中分离得到,化合物1、3、7、11具有一定的体外抗氧化活性。