Tatarinan O通过SMAD信号通路抑制TGF-β1诱导的非小细胞肺癌A549细胞上皮间质转化的研究

目的:探讨石菖蒲中木脂素单体化合物Tatarinan O(TO)对转化生长因子β1(TGF-β1)诱导的非小细胞肺癌A459细胞上皮间质转化(EMT)及其迁移的影响。方法:通过TGF-β1诱导A549细胞EMT的发生。采用蛋白质印迹法、免疫荧光法检测E-钙黏蛋白(E-cadherin)、波形蛋白(Vimentin)、SMAD2蛋白和磷酸化SMAD2(p-SMAD2)蛋白的表达,以及SMAD2的核转位行为;采用划痕实验检测细胞迁移能力。结果:TO能够在A549细胞上抑制TGF-β1诱导的SMAD2的磷酸化,且呈剂量依赖性(P<0.05),并阻止其核转位。在25、50μmol/L的TO作用下,Vimentin表达明显降低,E-cadherin表达明显升高,与0μmol/L的TO相比,差异有统计学意义(P<0.05),并进一步抑制A549细胞迁移行为。结论:TO可通过SMAD2信号通路抑制TGF-β1诱导的非小细胞肺癌A549细胞的EMT,降低其迁移能力。

微波预处理对芝麻油风味、营养和安全品质的影响

本实验系统研究微波预处理对芝麻油风味、感官、营养和安全品质的影响,旨在为微波产香技术在芝麻油中的应用提供理论参考。芝麻籽经不同功率(0、180、360、540、720 W和900 W)微波预处理6 min,再经液压压榨制得芝麻油。利用溶剂辅助风味蒸发、顶空固相微萃取结合气相色谱-质谱-嗅闻技术在芝麻油中鉴定出91种香气活性物质。芝麻油的杂环类气味物质(吡嗪、吡咯、吡啶、噻唑、噻吩和呋喃)总含量与微波功率呈正相关,羰基类气味物质(醛、酮和酯类)总含量随着微波功率的增大先升高后降低。随着微波功率的增大,芝麻油的烤芝麻味、坚果味、焦糊味、烟熏味和苦味感官强度逐渐增强,土腥味、木质味和生青味强度持续减弱。微波预处理芝麻籽的出油率(30.02%~31.93%)与功率呈正相关,显著高于生芝麻籽(24.89%)。微波预处理提高了芝麻粕的氮溶解指数(nitrogen solubility index,NSI)(由11.7%升至18.07%)和芝麻油中生育酚含量(由392.18mg/kg增至462.92mg/kg),且最高NSI和生育酚含量分别出现在540W和700W微波预处理后。芝麻油中芝麻酚(13.01~15.78 mg/100 g)、杂环胺(33.19~143.88 ng/g)和多环芳烃(0.40~9.03 ng/g)的含量与微波功率呈正相关,其中多环芳烃和杂环胺的含量均未超过国家标准限量。综上所述,适度的微波预处理可以赋予芝麻油浓郁的香气,提高芝麻油的营养成分含量和氧化稳定性,同时提高芝麻粕蛋白的利用价值。因此,微波作为一种新型产香技术在芝麻油加工和芝麻粕蛋白的高值化利用中具有明显的优势和良好的应用前景。

川楝子的化学成分研究

目的研究川楝子的化学成分。方法采用硅胶、凝胶柱色谱等方法对川楝子的化学成分进行分离,运用波谱分析技术和理化常数对照等方法对化合物结构进行鉴定。结果分离鉴定了16个化合物,分别鉴定为表松脂醇(1),clema- phenol A(2),medioresinol(3),(±)balanophonin(4),evofolin-B(5),槲皮素(6),异槲皮苷(7),芦丁(8),阿魏酸(9),对羟基苯甲醛(10),松柏醛(11),丁香酸(12),异香草酸(13),对羟基苯甲酸(14),5-羟甲基糠醛(15)和cirsiumaldehyde(16)。结论化合物6为首次从川楝子中分离得到,其余化合物均为首次从楝属植物中分离得到。

雷公藤中木脂素类成分的研究

目的 :对雷公藤 (TripterygiumwilfordineHook .f.)的化学成分进行分离鉴定。 方法 :以乙醇渗漉提取 ,硅胶柱层析分离 ,理化常数和光谱数据确定 3个化合物的结构。结果 :分得 3个化合物 ,分别鉴定为 :①木脂素类化合物 :Ⅰ :5′ 甲氧基 (- ) 松脂素 (medioresinol) ;Ⅱ :丁香脂素 (syringaresinol) ;②降倍半萜内酯 :Ⅲ :雷藤素 (wilforonide)。 结论 :化合物Ⅰ和Ⅱ为首次从雷公藤中获得。

多枝雾水葛木脂素类化合物体外抗炎作用及其机制

目的研究从多枝雾水葛中分离的新化合物雾水葛木脂素(pouzolignan)D,C和E(本文命名为化合物Ⅰ,Ⅱ和Ⅲ)的抗炎作用,初步探讨其抗炎机制。方法通过脂多糖(LPS)体外刺激小鼠腹腔巨噬细胞建立细胞炎症模型,用Griess法检测细胞培养上清液中一氧化氮(NO)的含量,用酶联免疫分析法(ELISA)检测上清液中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、前列腺素E2(PGE2)的含量,实时荧光定量RT-PCR法检测TNF-α、诱导型一氧化氮合酶(iNOS)及环氧合酶2(COX-2)mRNA表达。结果与溶剂对照组相比,化合物Ⅰ和Ⅱ20,40,80,160和320 mg·L-1对细胞无明显毒性,化合物Ⅲ20,40,80和160 mg·L-1对细胞存活率无明显抑制作用。化合物Ⅰ40,80和160 mg·L-1组细胞释放NO含量随着化合物浓度的增加而降低(r=0.675,P<0.05),化合物Ⅰ160 mg·L-1组PGE2和TNF-α含量与模型组相比明显降低(P<0.05)。化合物Ⅱ40,80和160 mg·L-1组细胞释放PGE2量随着化合物浓度的增加而减少(r=0.992,P<0.01),化合物Ⅱ80和160 mg·L-1组TNF-α含量逐渐减少(r=0.995,P<0.01),160 mg·L-1同时也抑制了NO的释放(P<0.05)。化合物Ⅲ20,40和80 mg·L-1明显降低炎症细胞释放的NO,无明显浓度效应关系(r=0.605,P>0.05),同时40和80 mg·L-1组PGE2和TNF-α的释放量也均明显减少,呈浓度依赖性(r=0.993,P<0.01;r=0.984,P<0.01)。实时荧光定量RT-PCR结果显示,化合物Ⅰ和Ⅱ明显降低COX-2和TNF-αmRNA表达(P<0.05,P<0.01),化合物Ⅱ和Ⅲ能明显降低iNOS mRNA表达(P<0.05,P<0.01)。结论化合物Ⅰ,Ⅱ和Ⅲ通过减少炎症细胞释放炎症因子NO,PGE2和TNF-α,同时不同程度地影响iNOS,COX-2和TNF-α基因表达而发挥抗炎作用。

两面针中木脂素化合物结晶-8对疼痛大鼠中枢PGE_2、NO、MDA水平的影响

目的观察两面针中木脂素化合物结晶-8(简称Crys-8)对甲醛致痛大鼠中枢一氧化氮(NO)、前列腺素E2(PGE2)、丙二醛(MDA)水平的影响。方法建立福尔马林疼痛模型,并给予Crys-8治疗,采用比色法测定大鼠脑组织中的NO、PGE2、MDA水平。结果模型组大鼠脑组织PGE2、NO、MDA分别为(0.82±0.09)A值,(17.53±4.50)μmol/L,(119.72±26.30)nmol/m L,与正常对照组比较,模型组可以显著升高中枢PGE2、NO、MDA表达(P<0.01),差异有统计学意义。Crys-8低剂量组PGE2、NO分别为(0.44±0.05)A值,(13.06±0.80)μmol/L,Crys-8高剂量组MDA为(74.14±16.89)nmol/m L,与模型组比较,Crys-8可以显著降低中枢PGE2、NO、MDA表达(P<0.05),差异有统计学意义。结论 Crys-8镇痛机制可能与抑制中枢的PGE2、NO、MDA的释放,提高其抗氧化能力有关。

戈壁天冬中的木脂素和酚酸类化学成分

目的研究天门冬属植物戈壁天冬中的化学成分。方法使用硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、制备液相色谱及薄层色谱等多种色谱分离技术对戈壁天冬全草95%乙醇提取物进行分离纯化,利用理化常数和多种波谱技术对化合物进行了结构鉴定。结果从戈壁天冬中分离鉴定了9个化合物,其中6个是木脂素类化合物,分别为（＋）-松脂素（1）,（-）-丁香脂素（2）,（＋）-丁香脂素-4＇-O-β-D-葡萄糖苷（3）,（-）-表丁香脂素（4）,（＋）-nyasol（5）,（＋）-4＇-O-methylnyasol（6）;3个酚酸类化合物,分别为阿魏酸（7）,异阿魏酸（8）,咖啡酸（9）。结论所有化合物均为首次从本植物中分离得到,其中化合物1-4和8为首次从天门冬属植物中分离得到。

双黄连粉针剂的化学成分研究

目的：分离鉴定双黄连粉针剂中的化学成分,丰富了双黄连粉针剂的物质基础,为阐释该制剂的致敏成分组和二次开发奠定了基础。方法：双黄连冻干粉通过大孔吸附树脂AB-8,反复硅胶柱色谱,反相ODS和制备HPLC等多种方法进行分离纯化,利用理化性质及MS,1D NMR,2D NMR等波谱学方法鉴定结构。结果：分离鉴定了7个化合物,分别是连翘脂素（1）,千层纸素A（2）,（＋）-表松脂素-4＇-O-β-D-吡喃葡萄糖苷（3）,异落叶松脂醇（4）,千层纸素A-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷甲酯（5）,Chrysin-7-glucuronide methyl ester（6）和咖啡酸乙酯（7）。结论：化合物1~7均是首次从该复方得到,且化合物6和7在双黄连粉针的原料金银花、黄芩、连翘也未见报道。

基于主成分分析和人工神经网络的五味子质量鉴定方法研究

提出了一种采用近红外光谱技术结合人工神经网络对中药五味子质量进行鉴别的新方法。利用近红外光谱仪获得了3种不同来源地五味子合计90个样本的光谱曲线,采用主成分分析法对光谱数据进行了聚类分析,并结合人工神经网络技术建立了五味子甲素、五味子乙素和五味子醇甲三种木脂素类化合物的分析模型。主成分分析表明,前5个主成分的累积贡献率为98.75%,具有很好的聚类作用。在主成分分析的基础上,取前5个主成分的18个吸收峰作为网络的输入节点,取3项指标作为输出节点,建立了一个18(输入节点)-10(隐含层节点)-3(输出节点)的三层人工神经网络模型。五味子甲素、五味子乙素和五味子醇甲三项指标的人工神经网络模型预测值的平均相对误差分别为4.07%、2.65%和6.15%,与高效液相色谱法测定值的符合程度很高。该模型具有很好的预测能力,可用于大批量五味子的质量检测和五味子生产加工过程中的质量控制。

两面针中木脂素化合物结晶-8镇痛作用与受体关系

目的考察两面针中木脂素化合物结晶-8(结晶-8)是否在中枢发挥镇痛作用,并探讨结晶-8与受体的关系。方法将32只SD大鼠随机分为0.9%氯化钠溶液组、罗通定组(2 mg·kg^(-1))、结晶-8大剂量组(2 mg·kg^(-1))、结晶-8组小剂量组(1 mg·kg^(-1)),侧脑室注射给药,光热刺激法观察大鼠痛阀变化。将SD大鼠或小鼠,随机分为0.9%氯化钠溶液组,受体工具药组(纳洛酮、利血平、氟哌啶醇、东莨菪碱),结晶-8组、受体工具药+结晶-8组,给药后15,30,45,60,90,120 min通过光热刺激法测定痛阀,观察结晶-8镇痛作用与神经递质的关系。结果与0.9%氯化钠溶液组比较,结晶-8大、小剂量组大鼠痛阀值提高(P<0.01)。与结晶-8组比较,纳络酮+结晶-8组、氟哌啶醇+结晶-8组、东莨菪碱+结晶-8组痛阈值差异无统计学意义(P>0.05),利血平+结晶-8组痛阀值降低,差异有统计学意义(P<0.01),结晶-8镇痛作用被利血平拮抗。结论结晶-8镇痛机制可能在中枢,镇痛机制与中枢递质有关,但与阻断中枢DA受体无关,阿片受体、M胆碱受体未参与镇痛机制。

五味子科植物的木脂素类成分及生物活性与国内资源

五味子料(Schisandraceae)是一类重要的药用植物.本文简述从国产的12种五味子植物中分离出近70个木脂素成分,并着重介绍木脂素成分降低谷丙转氨酶的研究结果以及其他主要活性。并对国内五味子科植物的分布和资源利用作了介绍.

不同产地五味子质量评价及抗氧化活性研究

目的:测定辽宁省不同产地五味子果实中木脂素、粗多糖及总酚这3类化合物的含量,评价不同产地五味子质量和抗氧化活性。方法:采用反相高效液相色谱法测定五味子醇甲、五味子甲素及五味子乙素的含量。采用Folin-Cicalteu's法、苯酚硫酸法、DPPH.法,分别测定不同产地五味子果实的总酚含量、粗多糖含量及自由基清除率。结果:五味子样品中3种木脂素总含量最高的采自辽阳市(21.75 mg/g);沈阳市沈北新区样品粗多糖含量最高(88.72 mg/g);总酚含量和自由基清除率最高的是来源于本溪市关门山的样品,分别为104.24 mg/g和86.3%。线性关系表明,总酚含量与自由基清除率的相关性高于总木脂素含量与自由基清除率的相关性。不同产地五味子的总酚含量和总木脂素含量分别与自由基清除率的线性回归方程为Y=1.3677X+46.97,R2=0.6869和Y=2.5916X+57.927,R2=0.1747。结论:辽宁省不同产地五味子果实中木脂素、总酚和粗多糖的含量有显著差异;五味子中主要的抗氧化成分为总酚类化合物,而木脂素类化合物与自由基清除率无明显相关。

复方五仁醇胶囊血清药化学研究(Ⅱ)

目的对复方五仁醇胶囊含药血清中的药源性成分作进一步鉴定,并测定主要成分的量。方法HPLC-DAD和UPLC-MS/MS检测相结合进行成分鉴定,HPLC-UV法测定主要木脂素类的量。结果HPLC-DAD检测鉴定出含药血清中8个制剂原形成分中的7个,分别为五味子醇甲、戈米辛J、五味子醇乙、去氧五味子素、戈米辛N、五味子乙素和五味子丙素,5个代谢产物的紫外光谱图具有联苯环辛烯类木脂素的吸收特征;UPLC-MS/MS检测结果显示含药血清中除存在五味子醇甲等7个木脂素类成分外,还含有五味子酯甲;含药血清中五味子醇甲、五味子醇乙、去氧五味子素、五味子乙素的质量浓度分别为(8.1453±1.0202)、(6.6045±1.3414)、(0.5601±0.1375)、(5.9330±0.9666)μg/mL。结论复方五仁醇胶囊含药血清中的药源性成分主要有木脂素及其代谢产物。

云南红豆杉中的非紫杉烷类化合物

从怒江产云南红豆杉 Taxus yunnanensis中分得 5个非紫杉烷类化合物 :3β- hydroxy- 5 α,8α- epidioxyergosta-6 ,2 2 diene( ) ,β-谷甾醇 (β- sitosterol, ) ,pluviatilol( ) ,α- conidendrin( )和 secoisolariciresinol( )。其中 是首次从红豆杉科植物中得到。我们利用核磁共振波谱与质谱等技术确定了它们的结构。

麦麸酚类化合物研究进展

麦麸是小麦加工的主要副产品,除了营养成分外,麦麸中还含有酚酸、黄酮、木酚素等酚类化合物,具有一定的功能活性。本文从分布情况、功能活性、提取方法等方面阐述了这些酚类化合物的研究现状,对麦麸酚类化合物的研究前景进行了展望。

1.8%复硝酚钠胁迫对五味子木脂素类成分含量的影响

以五味子为试材,研究了不同浓度的1.8%复硝酚钠水剂胁迫对五味子果实木脂素类成分含量的影响。结果表明:五味子醇甲、五味子醇乙、五味子丙素含量最高的是1.8%复硝酚钠的3 000倍稀释液配施底肥处理组,分别为9.57、2.68、1.13mg/g,显著高于其它处理组。五味子甲素、五味子乙素含量最高的是空白对照组,含量分别为3.14、3.30mg/g,其中空白对照组五味子甲素的含量显著高于其它处理,但空白对照组的五味子乙素的含量与3 000倍稀释液配施底肥处理组之间差异不显著,与其它处理组差异显著。1.8%复硝酚钠水剂的2 000倍稀释液配施底肥处理组的五味子酯甲的含量显著高于其它处理组,含量为1.90mg/g。

川西小黄菊茎化学成分的研究

为研究川西小黄菊茎的化学成分,利用溶剂提取法,半制备高效液相色谱法和正、反相硅胶柱层析法对其乙醇提取物进行了分离纯化,并根据其理化性质和波谱数据进行了结构鉴定.结果表明:从川西小黄菊乙醇提取物中分离得到了18个化合物,分别鉴定为对羟基苯甲酸(1)、1,2,4-苯三酚(2)、原儿茶酸(3)、反式肉桂酸(4)、反式对羟基肉桂酸(5)、反式邻羟基肉桂酸(6)、反式咖啡酸(7)、反式阿魏酸(8)、反式咖啡酸乙酯(9)、香豆素(10)、7-羟基香豆素(11)、6,7-二羟基香豆素(12)、(9Z,11E)-13-氧代-9,11-十八碳二烯酸(13)、绿原酸(14)、绿原酸甲酯(15)、松脂素-β-D-吡喃葡萄糖苷(16)、表松脂素4-O-吡喃葡萄糖苷(17)、表松脂素4′-O-吡喃葡萄糖苷(18),除化合物10以外,其余化合物均为首次从该植物中分离得到.

复方五仁醇胶囊中5种成分的含量测定及其含量变化的相关性分析

目的:筛选复方五仁醇胶囊合适的质量控制指标。方法:高效液相色谱法测定10批制剂中五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素和五味子乙素5种木脂素类成分的含量,对各成分的含量变化进行相关性分析,筛选含量较高且又能在一定程度上反映其他成分含量的指标成分。结果:10批制剂中5种木脂素类成分的含量存在较大差异,但各成分的含量变化之间具有很好的群体相关性,五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素含量与五味子醇甲含量的相关系数分别为0.970 8,0.914 4,0.984 9,与五味子乙素含量的相关系数分别为0.981 5,0.979 7,0.893 2。结论:制剂中五味子醇甲、五味子乙素的含量在一定程度上能间接反映其他3种成分的含量,可以作为该制剂质量控制指标。

β-5型木脂素气化反应机理的密度泛函理论

在密度泛函理论的基础上,采用B3LYP/6-31+G(d,p)方法对β-5型木脂素的气化反应机理进行研究,考察温度对气化反应机理的影响。设计3条热解反应路径及相应的后继反应,并对反应路径中各驻点结构进行能量梯度全优化以及振动频率计算。热力学计算结果表明,在中低温(T<1500K)阶段,Path 1、4、5、6和7的焓变(ΔHθ)均大于0,反应是吸热的;而Path 2的ΔHθ在温度达到1500K后降为-50.6kJ/mol,反应从低温时吸热变为高温时放热;Path 3的焓值从2.1kJ/mol逐渐减小到-125.1kJ/mol,反应由吸热变为放热。当300K<T<1700K,Path 2、Path 3都能自发进行;当T>700K时,Path 1也可以自发进行,而Path 4、5、6和7均不能自发进行。动力学计算结果表明,Path 1、2、3的第1步反应活化能分别为192.5、159.0和113.0kJ/mol;第2步反应活化能分别为138.1、184.1和280.3kJ/mol,Path 1的第3步反应为79.5kJ/mol。其中Path 2为最优反应路径,即在木脂素分子中Cβ—Cα键更容易断裂。后继反应中,Path 4为最优反应路径。木脂素在热解反应的产物为甲醛、苯酚、2-羟基苯基乙醛和4-羟甲基苯酚等,主要为液体;后继反应的产物为CO、CO2和H2等小分子气体以及苯酚和甲醇。

复方五仁醇胶囊含药血清中木脂素类成分的UPLC-MS/MS分析

目的:分析复方五仁醇胶囊大鼠灌胃后消化吸收进入血液的木脂素类成分,以便与该制剂血清药理学研究相结合,阐明其药效物质基础。方法:采用UPLC-MS/MS方法,比较复方五仁醇胶囊含药血清、体外制剂、空白血清及对照品提取离子流色谱图(EIC),并通过质谱图相关离子峰分析,确认进入血液的木脂素类成分。结果:发现制剂中存在的五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子甲素、五味子乙素5个木脂素类成分进入血液。结论:这5个木脂素类成分很可能是复方五仁醇胶囊体内直接作用物质的重要组成部分,结合血清药理学作进一步研究有助于阐明该制剂药效物质基础。