马钱子总碱脂质液晶纳米粒镇痛凝胶的研制

目的优化马钱子总碱脂质液晶纳米粒镇痛凝胶(TAB-LLCN-Gel)的制备工艺,并考察其体外渗透动力学规律,以期提高马钱子总碱(TAB)的载药量和改善其经皮渗透性能。方法采用硫酸铵主动载药技术制备马钱子脂质液晶纳米粒(TAB-LLCN),以马钱子碱含量为考察指标,单因素分析确定响应点,正交设计L_(9)(3^(4))优化制备工艺;利用Franz扩散池,通过测定24 h单位面积累积释药量(Q_(24))和皮肤滞留量(Q_(s24)),比较TAB-LLCN-Gel和马钱子凝胶(TAB-Gel)的体外药动学的差异。结果载药量为100μg/g、氮酮浓度为30 mg/mL、氮酮∶丙二醇∶桉叶油的比例为2∶2∶1时为最佳处方方案。药动学结果显示,24 h内TAB-LLCN-Gel中马钱子碱中Q_(24)和Q_(s24)均高于TAB-Gel。结论最优处方工艺制备的TAB-LLCN-Gel制剂表征稳定,质量可控。透皮吸收和缓释作用均优于TAB-Gel,具有良好的开发前景。

马钱子总碱脂质液晶纳米粒的制备及工艺优化

乙醇注入结合硫酸铵主动载药技术制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(LLCN)。在筛选并确定脂质体制备方法的基础上,选择磷脂-胆固醇比、脂-药比、硫酸铵浓度、乙醇的体积为影响因素,以LLCN包封率为考察指标,单因素分析确定响应值,正交设计L_(9)(3^(4))优化处方参数,电镜检测LLCD的粒径、表面电荷,分析其稳定性。实验得出的最佳工艺参数为:磷脂-胆固醇比6:1、脂-药比为10:1、硫酸铵浓度0.2 moL/L、乙醇的体积12 mL/100 g, LLCN的表证和稳定性均符合制剂标准。

纳米制剂在透皮药物递送系统中的应用研究进展

透皮药物递送系统作为一种非侵入式给药途径,与传统给药方式相比具有顺应性高、无首过效应等优势。纳米技术的应用使得透皮药物递送系统的药物选择范围进一步扩大,并提高了药物的治疗效果,形成了一种极具价值、令人期待的新型给药方式。目前常用于透皮药物递送系统的纳米制剂包括纳米乳、脂质纳米囊泡、脂质纳米粒、聚合物纳米粒、纳米晶体、溶致液晶纳米粒等。介绍了皮肤屏障和透皮递送的常用促渗方法,综述了各类应用于透皮药物递送系统的纳米制剂及其与物理促渗方法联合应用的研究进展,以期为纳米制剂在透皮递送方面的深入研究提供参考。

β-细辛醚脂质立方液晶纳米粒的Bottom-up法制备工艺优化及处方筛选

目的以β-细辛醚为模型药物,制备β-细辛醚脂质立方液晶纳米粒(β-asarone lipid cubic liquid crystal nanoparticles,β-A@LCNPs)载药系统。方法采用Bottom-up法,以β-A@LCNPs的包封率、载药量、稳定性常数的归一化综合评分为质量考察指标,分别通过单因素考察立方液晶制备工艺,优化工艺参数,并通过星点设计响应面法,优选β-A@LCNPs最佳处方。结果优选的β-A@LCNPs制备工艺参数为60℃条件下,配置β-A@LCNPs悬浊液,而后1000 r/min匀速搅拌1.5 h,最后置于细胞超声仪,200 W超声15次,每次5 s,间隔10 s;优选的β-A@LCNPs处方为单油酸甘油酯300 mg、β-细辛醚20 mg、聚乙烯醇27000 25 mg、水40 mL。结论β-A@LCNPs制备工艺简单易行,重复性好;所得β-A@LCNPs立方结构形态完整,均一稳定。

马钱子总碱-白芍总苷脂质立方液晶纳米粒制备及体外评价

目的制备马钱子总碱(TASS)-白芍总苷(TGP)脂质立方液晶纳米粒(TASS-TGP LLCN),并考察其体外经皮吸收行为。方法运用前体注入法制备TASS-TGP LLCN,采用超滤离心法测定包封率,以包封率为指标采用均匀设计优化TASS-TGP LLCN处方,并对优化后制备的TASS-TGP LLCN基本性能进行评价。同时,采用泊洛沙姆407(F127)作为凝胶基质制备凝胶,运用Franz扩散池法比较TASS-TGPLLCN凝胶和TASS-TGP普通凝胶的体外经皮渗透特性,初步考察TASS-TGP LLCN凝胶的经皮渗透行为。结果 TASS-TGP LLCN的最佳制备处方为甘油单油酸酯(GMO)1.0 g,F127 0.25g,分散相60 mL,马钱子碱、士的宁及芍药苷包封率均大于50%,制剂质量评价显示制得的纳米粒平均粒径为(245.3±16.4)nm,pH值6.62,在透射电镜下呈立方体结构,大小均一;透皮实验显示,TASS-TGP LLCN凝胶的24 h累积透过量、渗透速率及皮肤滞留量均大于TASS-TGP普通凝胶。结论 TASS-TGP LLCN呈现促渗和皮肤贮库的双重效应,具有潜在的开发前景。

马钱子总碱脂质液晶纳米粒的制备和体外评价研究

目的制备一种马钱子总碱(TASS)的新剂型,以期提高TASS的载药量和经皮渗透性能。方法采用热溶剂-高压均质法制备马钱子总碱脂质液晶纳米粒(TASS-LLCN),采用超滤离心法测定包封率,以包封率为指标采用星点设计-响应面法优化TASS-LLCN的处方,并对优化后制备的TASS-LLCN的基本性能进行评价。同时,采用Franz扩散池法比较TASS-LLCN凝胶和TASS普通凝胶的体外经皮渗透特性,初步考察TASS-LLCN凝胶的经皮渗透行为。结果 TASS-LLCN的最佳制备处方为甘油单油酸酯(GMO)1 403.19 mg、GMO-泊洛沙姆407(GMO-F127)质量比为7.25∶1、载药量为9.48%,预测包封率为64.01%;制剂质量评价显示制得的纳米粒平均粒径为186 nm左右,Zeta电位为-33.1 mV,pH值6.83,稳定性良好;透皮实验显示,TASS-LLCN的24 h累积透过量和渗透速率均大于TASS普通凝胶,具有显著性差异(P<0.05),可以促进有效成分的吸收;TASS-LLCN的皮肤滞留量大于TASS普通凝胶,说明药物在皮下形成储库,有利于药物的持续释放。结论 TASS-LLCN可显著提高TASS的载药量和经皮渗透性能,是一种潜在的具有缓释作用的新型药物。