脂质饮食对Beagle犬体内左氧氟沙星药动学的影响

目的探讨脂质饮食对Beagle犬体内左氧氟沙星(Lfox)药动学的影响。方法 6只Beagle犬分别在空腹或进食脂质状态下灌服Lfox胶囊10mg/kg,2周后交叉给药;采用高效液相色谱法测定不同时间(48h内)血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数并进行比较。结果 Beagle犬空腹组和进食脂质组的药-时曲线均符合二室模型;空腹组和进食脂质组Lfox主要药动学参数t1/2β分别为(11.07±8.46)、(21.79±4.59)h,tmax分别为(3.42±0.41)、(2.00±0.32)h,Cmax分别为(2.71±0.60)、(2.52±0.38)μg/mL,AUC0→t分别为(36.51±8.66)、(37.19±8.21)μg·h-1·mL-1;除Ka、t1/2Ka、CL(F)、tmax参数两组比较差异均有统计学意义(P<0.01或<0.05)外,其他参数比较差异均无统计学意义(P>0.05)。结论脂质饮食可使Beagle犬体内Lfox的吸收加快,tmax提前到达,而t1/2β/h延长,排出减慢,有益于Lfox在体内的储留。

左氧氟沙星在腹部开放性创伤合并人工海水浸泡致低体温Beagle犬中药动学研究

目的建立Beagle犬海水浸泡致低体温及合并腹部开放性创伤动物模型;研究并比较左氧氟沙星在海水浸泡致低体温及合并腹部开放性创伤Beagle犬动物模型及正常Beagle犬的药物动力学。方法 12只Beagle犬随机分为3组,每组4只。组1为正常对照组,组2为低体温模型组,组3为腹部开放性创伤合并低体温模型组。给药方案为:左氧氟沙星25 mg/kg,静脉输注,60m in输注完毕。SPSS程序进行统计学处理。结果组1动物给药前后72 h体温正常,为(37.20±0.27)℃;组2和组3海水浸泡后体温明显下降,最低分别为(30.00±1.12)℃和(29.8±1.03)℃。组2、组3与组1比较,消除半衰期、药物峰浓度以及药时曲线下面积明显增加,清除率有所降低。相同时间点血药浓度比较,组2、组3均高于组1。组2与组3间药物动力学参数及药物浓度均无差异。结论在72 h内海水浸泡致低体温状况可导致左氧氟沙星药物动力学特性变化,腹部开放性创伤的影响不显著。

不同海水浸泡时间对左氧氟沙星在腹部开放伤比格犬体内的药动学影响

目的建立腹部开放性创伤合并海水浸泡比格犬动物模型,研究左氧氟沙星(LVFX)在腹部开放性损伤合并海水浸泡比格犬与正常比格犬中的药动学变化。方法 12只比格犬随机分为3组,每组4只。A组为正常对照组,B组为腹部开放性创伤合并海水浸泡45 min组,C组为腹部开放性创伤合并海水浸泡90 min组。3组动物给药方案为:静脉输注LVFX25 mg/kg,60 min输注完毕。实验进程中监测实验动物体温。采用HPLC测定LVFX浓度;3P97计算药动学参数。结果腹部开放性创伤合并海水浸泡比格犬在浸泡过程中和出水后体温显著下降,且随浸泡时间增加而下降幅度增加。LVFX在比格犬体内呈二室模型,A、B和C组药动学参数分别为:Cmax(30.05±1.75)、(36.10±4.74)和(42.34±4.19)mg/L,t1/2β(8.23±0.65)、(11.02±0.54)和(13.19±3.87)h,AUC(247.00±14.10)、(345.22±56.68)和(417.79±83.32)mgoh/L,Vc(6.97±2.02)、(6.68±1.67)和(7.82±1.62)L,ClS(1.20±0.15)、(1.06±0.12)和(0.92±0.15)L/h。与A组比较,B组t1/2β和AUC显著增加(P<0.05);C组t1/2β、Cmax和AUC(t1/2β,P<0.01;Cmax,AUC,P<0.05)显著增加。与B组比较,C组t1/2β(P<0.05)差异明显。结论腹部开放性创伤合并海水浸泡比格犬体内LVFX代谢消除随浸泡时间延长而明显减慢,其机制可能与浸泡导致的低体温状况有关。

脂质饮食对诺氟沙星在Beagle犬体内药动学的影响

目的:研究脂质饮食对诺氟沙星在Beagle犬体内药动学的影响。方法:取6只Beagle犬均分为两组,分别在空腹或进食脂质状态下灌服诺氟沙星胶囊40 mg/kg,2周后两组犬交叉实验;采用高效液相色谱法测定给药前与给药后0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、24 h的血药浓度,用3p97软件计算诺氟沙星的药动学参数。结果:诺氟沙星在Beagle犬空腹和进食脂质状态下的药-时曲线均符合一室模型;空腹和进食脂质状态下诺氟沙星的主要药动学参数分别为t1/2(3.82±1.10)、(4.30±1.78)h,tmax(0.72±0.37)、(2.94±1.12)h,cmax(0.93±0.18)、(0.92±0.43)μg/ml,AUC0-24 h(6.26±0.98)、(8.45±1.78)μg·h/ml;两种状态间比较,除tmax差异有统计学意义(P<0.01)外,其余参数差异无统计学意义(P>0.05)。结论:脂质饮食可明显延迟诺氟沙星的达峰时间。

人工海水浸泡致低体温比格犬体内左氧氟沙星的药动学研究

目的建立海水浸泡致低体温比格犬动物模型,研究并比较左氧氟沙星在低体温比格犬动物模型中及正常体温比格犬中的药动学。方法8只比格犬随机分为2组,每组4只。组1为正常组,组2为低体温动物模型组。组2比格犬于海水池中浸泡90min后移出。2组动物给药方案为:左氧氟沙星25mg·kg-1,静脉输注,60min输注完毕。采用HPLC测定左氧氟沙星血药浓度;3P97程序计算药动学参数;SPSS程序进行统计学处理;同时连续监测实验动物体温。结果组1动物体温给药前及给药后24,72h体温分别为(37.30±0.38),(37.10±0.26)和(37.18±0.17)℃;组2动物海水浸泡前体温为(37.70±1.41)℃,海水浸泡45,90min、出水后1,4,12,24,48及72h体温分别为(36.33±0.21),(34.45±0.46),(30.13±1.41),(32.95±2.29),(35.30±0.59),(35.70±0.55),(36.4±0.46)和(37.30±0.38)℃。左氧氟沙星在2组动物中药动学呈二房室模型,组1和组2药动学参数分别为:ρmax(30.05±1.75)和(44.56±11.63)mg·L-1,t1/2β(8.23±0.65)和(13.69±1.78)h,AUC(247.00±14.10)和(389.79±103.14)mg·h·L-1,Vc(7.47±3.13)和(7.14±2.53)L,CLS(1.20±0.15)和(1.0±0.33)L·h-1。统计学处理结果显示,药动学参数t1/2β,AUC组间具有显著性差异(P<0.05)。结论海水浸泡致低体温条件下,左氧氟沙星在比格犬中的药动学特性发生显著变化,其消除半衰期较体温正常组延长,药-时曲线下面积增加。

脂质饮食对犬体内莫昔沙星药动学的影响

目的:研究脂质饮食对莫昔沙星药动学的影响。方法:8只Beagle犬分别在空腹或脂质饮食状态下灌服莫昔沙星胶囊17mg·kg-1,1周后交叉实验;采用高效液相色谱法测定不同时间(72h内)血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数并进行比较。结果:Beagle犬空腹组和脂质饮食组的药-时曲线分别符合二室模型和一室模型;空腹和脂质饮食状态下莫昔沙星主要药动学参数t1/2(βt1/2ke)分别为(24.89±6.77)、(12.32±2.96)h,tmax分别为(2.00±0.76)、(9.00±1.85)h,Cmax分别为(7.07±0.67)、(4.16±1.32)μg·mL-1,AUC0～t分别为(84.30±10.86)、(85.78±27.38)μg·h·mL-1;除AUC0～t外,其余各参数两两比较均有显著性差异(P<0.01)。结论:脂质饮食可明显延迟莫昔沙星的吸收,不利于其抗菌作用的发挥。

高蛋白饮食对犬体内莫昔沙星药动学的影响

目的:研究高蛋白饮食对莫昔沙星药动学的影响。方法:8只Beagle犬分别在空腹或高蛋白饮食状态下单次灌服莫昔沙星胶囊17mg·kg-1,1周后交叉实验;采用高效液相色谱法测定不同时间血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数并进行比较。结果:空腹和高蛋白饮食状态下莫昔沙星的口服吸收分别符合二室、一室模型。主要药动学参数t1/2(βt1/2ke)分别为(24.89±6.77)、(10.70±3.72)h;tmax分别为(2.00±0.76)、(7.25±4.23)h;Cmax分别为(7.07±0.67)、(2.57±1.10)μg·mL-1;AUC0～t分别为(84.30±10.86)、(49.75±14.58)μg·h·mL-1。各药动学参数两两比较均有显著性差异(P<0.01)。结论:高蛋白饮食可减少莫昔沙星的吸收,加快其消除,明显影响其药动学。

脂质饮食对加替沙星药动学的影响

目的：研究脂质饮食对加替沙星药动学的影响。方法：8只Beagle犬随机交叉空腹或给予脂质饮食同时单次口服加替沙星胶囊17mg·kg^-1，采用高效液相色谱法测定血药浓度，用3p97软件计算两者的药动学参数，并评价脂质饮食对加替沙星药动学的影响。结果：空腹组和脂质饮食组的药-时曲线符合口服吸收一室模型，主要药动学参数t1/2Ke。分别为（4．00±0．84）、（7．87±1．54）h；tmax分别为（2．29±1．08）、（3．61±2．72）h；Cmax分别为（6．06±0．87）、（2．91±1．27）μg·mL^-1；AUC（0～t）分别为（56．74±10．80）、（45．35±10．81）μg·h·mL^-1，其中t1/2Ke、Cmax比较均有显著性差异（P〈0．05或P〈0．01）。结论：脂质饮食明显影响加替沙星药动学参数。

碳水化合物对犬体内莫昔沙星药动学的影响

目的:研究碳水化合物饮食对莫昔沙星药动学的影响。方法:8只Beagle犬分别在空腹或碳水化合物饮食状态下灌服莫昔沙星胶囊17mg·kg-1,1周后交叉实验;采用高效液相色谱法测定不同时间(72h内)血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数并进行比较。结果:空腹和碳水化合物饮食状态下莫昔沙星主要药动学参数t1/2(βt1/2Ke)分别为(24.89±6.77)、(13.66±2.32)h;tmax分别为(2.00±0.76)、(9.15±7.28)h;Cmax分别为(7.07±0.67)、(8.48±3.81)μg·mL-1;AUC0～t分别为(84.30±10.86)、(169.13±47.03)μg·h·mL-1,除Cmax外,其余各参数两两比较均有显著性差异(P<0.01)。结论:碳水化合物饮食可延缓莫昔沙星在Beagle犬体内的吸收,但可增加吸收总量。

碳水化合物对犬体内司帕沙星药动学的影响

目的:探讨碳水化合物饮食对司帕沙星(SPFX)药动学的影响。方法:8只Beagle犬分别在空腹或碳水化合物饮食状态下单次口服SPFX胶囊10mg·kg-1,2周后交叉实验,采用高效液相色谱法测定不同时间血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数并进行比较。结果:空腹和碳水化合物饮食状态下SPFX的药-时曲线符合二室模型。主要药动学参数t1/2β分别为(17.90±5.36)、(14.71±2.64)h;tmax分别为(3.28±1.32)、(3.44±0.97)h;Cmax分别为(0.70±0.19)、(0.82±0.21)μg·mL-1;AUC(0～)t分别为(11.66±3.77)、(14.65±4.24)μg·h·mL-1,两两比较均无显著性差异。结论:碳水化合物饮食对SPFX药动学参数未见明显影响。

脂质饮食对犬体内司帕沙星药动学的影响

目的:研究脂质饮食对司帕沙星药动学的影响。方法:8只Beagle犬分别在空腹或脂质饮食状态下单次口服司帕沙星10mg·kg-1,2周后交叉实验;采用高效液相色谱法测定不同时间血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数并进行比较。结果:空腹和脂质饮食状态下司帕沙星的口服吸收符合二室模型。主要药动学参数t1/2β分别为(17.90±5.36)、(12.45±3.17)h,tmax分别为(3.28±1.32)h、(1.45±0.73)h,Cmax分别为(0.70±0.19)、(2.54±0.71)μg·mL-1,AUC0～t分别为(11.66±3.77)、(38.46±7.13)μg·h·mL-1;各药动学参数两两比较均有显著性差异(P<0.05或P<0.01)。结论:脂质饮食可明显促进司帕沙星的吸收,对其药动学参数有明显影响。

高蛋白饮食对犬体内司帕沙星药动学的影响

目的:研究高蛋白饮食对司帕沙星(SPFX)药动学的影响。方法:8只Beagle犬分别在空腹或高蛋白饮食状态下单次口服SPFX 10mg·kg-1,2周后交叉实验;采用高效液相色谱法测定不同时间血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数并进行比较。结果:空腹和高蛋白饮食状态下SPFX的口服吸收分别符合二室、一室模型。主要药动学参数t1/2β/t1/2ke分别为(17.90±5.36)、(8.45±1.03)h;tmax分别为(3.28±1.32)、(7.70±1.33)h;Cmax分别为(0.70±0.19)、(0.84±0.27)μg·mL-1;AUC(0～t)分别为(11.66±3.77)、(20.63±4.22)μg·h·mL-1。除Cmax外,各药动学参数两两比较均有显著性差异(P<0.01)。结论:高蛋白饮食可延缓SPFX的吸收速度,增大吸收量,加快其排出速度,可明显影响司帕沙星药动学。

高蛋白饮食对犬体内左氧氟沙星药动学的影响研究

目的:研究高蛋白饮食对犬体内左氧氟沙星药动学的影响。方法:将6只犬随机均分为空腹组和高蛋白饮食组,高蛋白饮食组犬进食高蛋白饮食每只150g,2组犬分别灌服左氧氟沙星10mg/kg。采用高效液相色谱法检测给药后0.5、1、2、4、8、12、24、48h各组犬体内左氧氟沙星的血药浓度,2周后进行交叉实验,3p97软件计算药动学参数并进行比较。结果:2组犬体内左氧氟沙星的药动学过程均符合二室模型;空腹组和高蛋白饮食组犬体内左氧氟沙星的药动学参数分别为t1/2β:(11.07±8.46)、(21.65±4.65)h,tmax:(3.42±0.41)、(1.53±0.34)h,cmax:(2.71±0.60)、(2.22±0.22)μg/ml,AUC0-48h:(36.51±8.66)、(29.78±4.26)μg·h/ml;除tmax参数组间有显著性差异(P<0.01)外,其余参数均无显著性差异(P>0.05)。结论:高蛋白饮食可使左氧氟沙星tmax减小,促进其吸收。