RP-HPLC测定硝酸益康唑脂质体凝胶中硝酸益康唑的含量

目的 :建立一种反相高效液相色谱法检测硝酸益康唑脂质体凝胶中药物含量的方法。方法 :以ODS为固定相 ,甲醇 水 (80∶2 0 )为流动相 ,检测波长为 2 30nm ,硝酸咪康唑为内标。结果 :硝酸益康唑在 4～ 12 0 μg·mL-1(r =0 .99998,n =7)浓度范围内呈线性关系 ,硝酸益康唑的平均回收率为 98.0 %～ 10 0 .3 % ;RSD为 0 .2 4%～1.43% (n =5 )。结论 :此方法简便、快速、准确 。

HPLC测定酮康唑脂质体凝胶的含量

目的 建立测定酮康唑脂质体凝胶含量的方法。方法 采用HPLC法以ODS为固定相 ,甲醇 -水 (70∶30 )为流动相 ,检测波长为 2 4 4nm。结果 酮康唑浓度在 5～ 80 μg·ml-1范围内线性关系良好 ,r =0 .9995 ,平均回收率为 10 0 .11% ,RSD =1.6 3%。结论 本法可用于酮康唑脂质体凝胶的质量控制。

反相高效液相色谱法测定白癜风治疗药脂质体凝胶中8-甲氧补骨脂素的含量

目的 :建立一种反相高效液相色谱法测定 8 甲氧补骨脂素脂质体凝胶中主药含量的方法。方法 :采用C1 8柱 ,甲醇 水(70∶30 )为流动相 ,检测波长为 2 4 9nm ,氢化可的松为内标。结果 :8 甲氧补骨脂素在 0 .8～ 8mg·L- 1 (r =0 .9999,n =6)浓度范围内呈线性关系 ,其平均回收率为 98.2 6 %～ 99.46 % ;RSD为 0 .50 %～ 1 .58%。结论 :该方法简便、灵敏、快速、准确。

酮洛芬脂质体凝胶的研制及体外经皮渗透动力学考察

目的:研制酮洛芬(KPF)脂质体凝胶,并进行体外经皮渗透动力学研究。方法:通过均匀实验设计筛选KPF脂质体的最佳处方,采用薄膜分散法制备脂质体,再以泊洛沙姆-407为基质制成脂质体凝胶;以影响因素试验考察该制剂的稳定性,并用Franz扩散池研究KPF脂质体凝胶与KPF普通凝胶的经皮渗透规律。结果:KPF脂质体平均粒径为(886.2±12.08) nm,Zeta电位为(-15.05±2.36)mV,平均包封率为(76.13±1.27)%(n=3);KPF脂质体凝胶为类白色细腻粘稠胶体,对试验光照及温度条件稳定。体外透皮试验表明脂质体能促进药物的透皮吸收,脂质体凝胶在皮肤中的蓄积量为普通凝胶的2倍。结论:KPF脂质体凝胶制备工艺可行,质量稳定,检测方法可靠,能促进药物透皮渗透,值得进一步研究。

酮洛芬脂质体凝胶在大鼠体内的药物动力学及皮肤组织分布研究

目的:研究酮洛芬(KPF)脂质体凝胶在大鼠体内的药物动力学及其皮肤局部组织分布。方法:选择SD大鼠为动物模型,与KPF口服给药相对照,研究KPF脂质体凝胶局部用药后在血浆和皮肤中的体内药动学行为。结果:KPF脂质体凝胶大鼠局部给药后的血药浓度C_(max)、AUC_(0→24)分别为(1.255±0.54)μg·ml^(-1)和(59.388±3.76)μg·ml^(-1)·h,局部皮肤组织的C_(max)、AUC_(0→24)分别为(28.019±1.98)μg·ml^(-1)和(602.21±2.84)μg·ml^(-1)·h。与口服KPF相比,KPF脂质体凝胶降低了血液中的分布,而具有明显的皮肤蓄积能力(P<0.05)。结论:KPF脂质体凝胶局部给药在获得较高的皮肤组织浓度的同时,避免了较高的血药浓度的不良反应,疗效优于口服。

甲氧沙林脂质体凝胶的毒理学试验

目的:对甲氧沙林脂质体(LMOP)凝胶的毒理进行考察,以评价其生物安全性。方法:以豚鼠为实验动物,观察豚鼠完整皮肤及破损皮肤短时间接触LMOP凝胶后所产生的毒性反应情况以及单次与多次接触LMOP凝胶后所产生的局部刺激反应,并通过动物皮肤重复接触LMOP凝胶后,观察机体免疫系统在动物皮肤上的反应。结果:LMOP在豚鼠完整或破损皮肤局部均无明显刺激性及毒性,多次使用LMOP后,全身也无明显的毒性反应。结论:LMOP具有较高的皮肤应用安全性,值得进一步研究。

吡喹酮脂质体凝胶的研制及其体外透皮扩散研究

目的:研制吡喹酮(PQ)的脂质体凝胶(PQ-LG),并对其体外释药特性进行考察。方法:薄膜分散法制备PQ脂质体,以泊洛沙姆-407为凝胶基质,研制PQ-LG。采用均匀设计对PQ-LG的处方及制备工艺进行优化,对其体外主要性质进行考察,并采用鼠皮为吸收屏障,对其体外透皮透皮速度及程度进行评价。结果:PQ-LG的最佳处方及工艺条件为:类脂/药物为20∶1,pH为6.5,蒸发温度为45℃,水化时间为30 min。体外性质表明PQ-LG外形圆整,平均粒径为(866.6±18.8)nm,平均包封率(ER)为74.33±1.95%(n=3);体外透皮实验表明PQ-LG的透皮累积透过量Q符合Higuchi方程:Q=34.15t_(1/2)-22.76(r=0.994 8),与PQ凝胶相比,Q及稳态透皮速率J均有明显提高(P<0.05)。结论:PQ-LG具有制备简单,质量理想,透皮吸收好等特点,值得进一步进行体内研究。

N-三甲基壳聚糖对尼美舒利脂质体凝胶大鼠体内药动学的影响

目的:研究N-三甲基壳聚糖(TMC)对尼美舒利(NIM)脂质体凝胶大鼠皮肤局部给药的药动学影响。方法:以壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成季铵化程度分别为40%和60%的TMC,即TMC40和TMC60。以泊洛沙姆407为基质制备5份NIM脂质体凝胶,1份不加TMC为NIM组,另4份凝胶分别用TMC40和TMC60(1.0%)作为包衣和混合材料,分别为TMC40C组,TMC40B组及TMC60C组,TMC60B组。经皮给药后采用RP-HPLC法测定大鼠皮肤和血浆中的药物浓度,计算药动学参数,并进行比较。结果:TMC40、TMC60季铵化程度分别为38%和59%。皮肤中的AUC_(0→1):NIM组>TMC60C组>TMC40C组>TMC60B组>TMC40B组(P<0.05);皮肤中的C_(max):NIM组、TMC60C组和TMC40C组均明显大于TMC60B组和TMC40B组(P<0.05);血浆中的AUC_(0→1):TMC60C组>TMC60B组>TMC40C组>TMC40B组>NIM组(P<0.05);血浆中的C_(max):TMC60C组>TMC60B组>TMC40C组>TMC40B组和NIM组(P<0.05)(其中C代表包衣组,B代表混合组)。结论:TMC的季铵化程度和不同作用方式对NIM脂质体的透皮吸收有较显著的影响,可通过合理选择,达到不同的制剂目的。

酮康唑脂质体凝胶剂的制备

目的配制酮康唑脂质体凝胶剂,建立质量控制方法;方法采用薄膜法制备酮康唑脂质体,Sephsdex G-50柱测定其包封率,利用高效液相法测定酮康唑脂质体凝胶剂中酮康唑的含量。结果脂质体凝胶剂为乳白色,脂质体平均包封率为65%。结论该脂质体凝胶剂制备工艺可行,检测方法可靠。