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In vitro系统评价胃肠液pH及土液比对铅、镉、砷生物可给性的影响 被引量:32
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作者 付瑾 崔岩山 《农业环境科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期245-251,共7页
土壤中铅、镉、砷可能直接通过人的口部无意摄入进入人体,危害人体健康,而各研究者评价土壤重金属对人体健康风险所用的实验参数有别,结果缺乏可比性,因此探讨不同评价方法对结果的影响具有重要意义。以污染的棕钙土和红壤为研究对象,应... 土壤中铅、镉、砷可能直接通过人的口部无意摄入进入人体,危害人体健康,而各研究者评价土壤重金属对人体健康风险所用的实验参数有别,结果缺乏可比性,因此探讨不同评价方法对结果的影响具有重要意义。以污染的棕钙土和红壤为研究对象,应用in vitro方法研究分析胃肠阶段不同土液比、pH以及土壤性质对铅、镉、砷生物可给性的影响。结果表明,重金属的生物可给性与in vitro系统中的pH、土液比、土壤类型以及重金属本身有关。在胃阶段,随着土液比升高,3种重金属生物可给性趋于降低;不同土液比处理下,红壤中铅生物可给性大于棕钙土,而砷则相反,红壤和棕钙土中镉的生物可给性差异不明显。在肠阶段,随着土液比升高,3种重金属生物可给性也趋于降低(除了红壤镉以外),土液比1∶100的3种重金属生物可给性均显著大于1∶10。不同pH处理下,铅的生物可给性随pH的升高逐渐降低,而pH对镉和砷的生物可给性的影响与土液比有关。因此,肠胃实际吸收的重金属可能与摄入水量、食物成分与组成以及食物摄入引起的肠液pH变化有关。 展开更多
关键词 in vitro 土液比 PH 生物可给性 土壤
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In Vitro Anti-Bacterial and Anti-Fungal Activities of Extracts from Different Parts of 7 Zingiberaceae Plants
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作者 Lixian Wu Yongquan Li +5 位作者 Qiaoguang Li Jingxuan Li Qinghua Lao Yucheng Zhong Hui Zhang Xiu Hu 《Journal of Renewable Materials》 SCIE EI 2023年第2期975-989,共15页
This study aimed to explore the anti-bacterial and anti-fungal activities of extracts from different parts of plants in the Zingiberaceae family.The inhibitory rate,minimum inhibitory concentration(MIC),and minimum ba... This study aimed to explore the anti-bacterial and anti-fungal activities of extracts from different parts of plants in the Zingiberaceae family.The inhibitory rate,minimum inhibitory concentration(MIC),and minimum bactericidal concentration(MBC)of leaf and stem,and root and rhizome extracts from Alpinia katsumadai Hayata,Alpinia oxyphylla Miq×Alpinia henryi K.Schumann,Alpinia oblongifolia Hayata,Alpinia nigra(Gaertn.)Burtt,Amomum villosum Lour,Alpinia zerumbet(Pers.)Burtt.et Smith and Alpinia oxyphylla Miq were determined using the fungus cake method and double dilution method.The seven Zingiberaceae plants exhibited characteristic antibacterial activities against pathogenic bacteria and fungi.At a 1.5 mg mL^(−1),A.zerumbet root and rhizome extracts exhibited strong inhibitory activity against S.aureus and E.coli,with 83.23%and 79.62%,respectively.In addition,A.zerumbet leaf and stem extracts had an inhibitory rate of 90.85%against P.aeruginosa.At the same concentration,the leaf and stem,root and rhizome extracts of A.katsumadai had the best anti-bacterial effect against F.oxysporum,with inhibition rates of 84.46%and 84.73%,respectively.Moreover,A.katsumadai and A.zerumbet leaf and stem extracts had the most significant antibacterial effect against S.aureus,with a MIC of 0.063 mg mL^(−1).Thus,both A.katsumadai and A.zerumbet extracts had significant antibacterial activity.In addition,by comparing the inhibitory effect of extracts from different parts,it was found that the inhibitory rate and average inhibitory rate of extracts from leaf and stem were higher than those from root and rhizome.The chemical constituents of A.katsumadai and A.zerumbet,determined by the high-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry(UPLC-MS/MS),revealed that citric acid(CA),alpinetin,and pinocembrin(PNCB)were the functional constituents yielding the antibacterial activity.Overall,A.katsumadai and A.zerumbet have the potential to be developed as new plant fungicides and bactericides. 展开更多
关键词 ZinGIBERACEAE PATHOGENS in vitro antibacterial activity minimum inhibitory concentration(MIC) minimum bactericidal concentration(MBC) high-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry(UPLC-MS/MS)
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Development and Validation of a Liquid Chromatographic Method for the Determination of Leflunomide: Application to in vitro Drug Metal Interactions
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作者 Sultana, Najma Muhammad, Saeed Arayne +1 位作者 Khan, Moona Mehboob Nawaz, Muhammd 《Chinese Journal of Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2011年第9期1933-1938,共6页
Leflunomide is a leading drug for the treatment of rheumatoid arthritis. The principle aim of this study was to develop and validate an RP-HPLC method for the determination of leflunomide in bulk and pharmaceutical do... Leflunomide is a leading drug for the treatment of rheumatoid arthritis. The principle aim of this study was to develop and validate an RP-HPLC method for the determination of leflunomide in bulk and pharmaceutical dosage form using diclofenac sodium as an internal standard. For this purpose, chromatography was accomplished on a Purospher Start, C18 (5 μm, 12.5 cm×0.46 cm) column at ambient temperature. Methanol : water (80 : 20, V/V) solvent system was selected as mobile phase, the pH of which was adjusted to 3.4 by ortho-phosphoric acid and de- livered at a flow rate of 1.2 mLomin-1. Seperation of leflunomide and diclofenac sodium was carried out on a Purospher Start, C18 equipped with a UV-visible detector at 248 nm. The suitability of the method for the quantita- tive determination of the drugs is proven by validation in accordance with the requirements laid down by the Inter- national Conference on Harmonization (ICH) guidelines. The method was accurate (99.55%--100.03%), specific, linear (R2〉0.999) and precise (intra-day precision 0.023%--0.93% and inter-day precision 0.26%--0.944%) in the range of 0.5--20 μg·mL^-1. The minimum limit of detection and quantification in pharmaceutical formulation were 0.05 and 0.15 μg.mL^-1, respectively. Thus the proposed method is simple, accurate, reproducible and suitable for the routine analysis of leflunomide in pharmaceutical formulations and was applied to study in vitro drug-metal interactions. 展开更多
关键词 LEFLUNOMIDE liquid chromatography analytical method in vitro interaction METAL
原文传递
乙烯利对液体发酵瓦尼桑黄中Hispidin和Hypholomine B等酚类化合物的影响及体外活性评价
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作者 张诗浩 汪蕾 +8 位作者 刘思成 赵宇 潘婷婷 李康平 魏维盛 邹坤 刘呈雄 刘朝霞 李小聪 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第14期227-232,共6页
该研究旨在促进瓦尼桑黄合成Hispidin和Hypholomine B等酚类化合物,以提高瓦尼桑黄产品的药用价值、保健功能和市场竞争力。以向液体培养基中添加乙烯利的方式,对目前市面上销售和应用范围最广的瓦尼桑黄进行发酵研究。研究发现,添加乙... 该研究旨在促进瓦尼桑黄合成Hispidin和Hypholomine B等酚类化合物,以提高瓦尼桑黄产品的药用价值、保健功能和市场竞争力。以向液体培养基中添加乙烯利的方式,对目前市面上销售和应用范围最广的瓦尼桑黄进行发酵研究。研究发现,添加乙烯利可以促进液体发酵瓦尼桑黄中Hispidin和Hypholomine B等酚类化合物的合成。乙烯利在培养基中的终浓度为2 mmol/L,添加时间点为0 d,并用1 mol/L的Na_(2)CO_(3)将pH调节至添加前水平。以Hispidin对照品计算Hispidin的平均含量,乙烯利发酵组中Hispidin的平均含量最大为液体发酵组的3.17倍。Hypholomine B的平均相对含量由HPLC图谱中的峰面积表示,前者最大为后者的2.55倍。此外,乙烯利的添加还提高了其他酚类化合物的生成累积量,乙烯利发酵组、液体发酵组和子实体组的提取物中总酚含量分别为:(3.76±0.11)%、(1.96±0.12)%和(0.77±0.04)%。体外活性评价以IC_(50)为依据,乙烯利发酵组的提取物对DPPH自由基清除率、ABTS阳离子自由基清除率和α-葡萄糖苷酶抑制率的IC_(50)分别为:150.00、106.46、16.08μg/mL,均低于液体发酵组的提取物(170.61、115.36、35.48μg/mL)和子实体组的提取物(218.10、130.51、56.83μg/mL)。 展开更多
关键词 瓦尼桑黄 液体发酵 Hispidin Hypholomine B 酚类化合物 体外活性评价
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Immediate-release Mechanism of Dehydrotrametenolic Acid and Dehydroeburicoic Acid in Poriae Cutis Total Triterpenoids Tablets Based on Liquid-solid Compact Technique
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作者 Xuesheng YAN Dandan SUN +2 位作者 Yanwei GUO Xingang XU Beibei YU 《Medicinal Plant》 2017年第4期37-39,47,共4页
[Objectives]To study the immediate-release mechanism of dehydrotrametenolic acid and dehydroeburicoic acid in Poriae Cutis total triterpenoids tablets by liquid-solid compacts technique.[Methods] Taking dehydrotramete... [Objectives]To study the immediate-release mechanism of dehydrotrametenolic acid and dehydroeburicoic acid in Poriae Cutis total triterpenoids tablets by liquid-solid compacts technique.[Methods] Taking dehydrotrametenolic acid and dehydroeburicoic acid as indicators,differences in dissolution were compared between liquid-solid compressed tablets and crude drug of total triterpenoids in Poriae Cutis;crude drug,powder of liquid-solid compressed tablets and excipients of liquid-solid compressed tablets were characterized by differential scanning calorimetry( DSC).[Results]Liquid-solid compact technique could significantly improve dissolution rate of dehydrotrametenolic acid and dehydroeburicoic acid. The total dissolution rate of dehydrotrametenolic acid and dehydroeburicoic acid in Poriae Cutis total triterpenoids tablets was 92%,t50( time for 50% total dissolution rate) and t_D( time for 63. 2% total dissolution rate) were 11. 18 min and 22. 71 min; the total dissolution rate of dehydrotrametenolic acid and dehydroeburicoic acid in crude drug of total triterpenoids was 29%,and t50 and t_D were231. 06 min and 359. 23 min. DSC showed that there was no mutual interaction between excipients and total triterpenoids in Poriae Cutis; on the DSC curve for powder of liquid-solid compressed tablets,the absorption peak vanished completely,indicating that the drug exists in the amorphous form in the liquid-solid powder.[Conclusions] Liquid-solid compact technique can increase the dissolution rate of total triterpenoids in Poriae Cutis and allow rapid release of poorly water soluble drugs. 展开更多
关键词 liquid-solid compact technique Poriae Cutis Total TRITERPENOIDS in vitro dissolution Differential scanning CALORIMETRY
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New technique for removal of perfluorocarbon liquid related sticky silicone oil and literature review 被引量:1
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作者 Hai-Shuang Lin Yong-Ping Tang +5 位作者 Lu Zhang En-Ze Liu Ling-Ying Ye Ming-Na Xu Rong-Han Wu Zhi-Xiang Hu 《International Journal of Ophthalmology(English edition)》 SCIE CAS 2021年第12期1903-1908,共6页
AIM:To investigate the safety and efficacy of sticky silicone oil(SSO)removal using a 22-gauge vein detained needle and inner limiting membrane(ILM)wrap-and-peel technique.METHODS:This retrospective consecutive case s... AIM:To investigate the safety and efficacy of sticky silicone oil(SSO)removal using a 22-gauge vein detained needle and inner limiting membrane(ILM)wrap-and-peel technique.METHODS:This retrospective consecutive case series reviewed the records of patients with a history of retinal detachment who had received silicone oil and perfluorocarbon liquid(PFCL)as intraocular tamponades.Patients were included in the analysis if they exhibited SSO remnants during silicone oil removal.The aspiration of most of the SSO remnants was performed by a 22-gauge vein detained needle.The small amounts of droplets adhered to the macula and epi-macular membrane were subsequently removed by the ILM warp-and-peel technique.The anatomical and functional outcomes,and postoperative complications were recorded.In vitro experiments were performed to simulate the formation of SSO remnants in four groups.RESULTS:Of 711 patients who underwent silicone oil removal during the study period,9 patients exhibited SSO remnants and underwent follow-up for at least 3mo.Seven eyes(78%)underwent the ILM wrap-and-peel technique to completely remove small droplets of SSO that were glued to the macula and epi-macular membrane.No obvious complications occurred.Postoperative optical coherence tomography revealed normal retinal structure in all patients.In vitro analyses showed that balanced salt solution and prolonged vibration(for 1wk)had the strongest effects on silicone oil and PFCL compound opacities.CONCLUSION:SSO remnants could be removed in an intact manner and without complications,using a vein detained needle-assisted and ILM wrap-and-peel technique.The findings suggest that PFCL and infusion fluid should be completely removed before silicone oil injection to prevent SSO formation. 展开更多
关键词 sticky silicone oil perfluorocarbon liquid silicone oil removal inner limiting membrane peel in vitro analysis
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水溶性基质对乙酰氨基酚泡腾栓的制备及质量控制
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作者 张传香 喻娅婷 于倩 《儿科药学杂志》 CAS 2024年第3期20-22,共3页
目的:制备对乙酰氨基酚泡腾栓并拟定质量控制标准。方法:采用正交试验法筛选泡腾栓处方,并制备对乙酰氨基酚泡腾栓。按《中国药典》通则栓剂项下的规定检查其性状外观、质量差异和融变时限等指标,采用高效液相色谱(HPLC)法测定泡腾栓对... 目的:制备对乙酰氨基酚泡腾栓并拟定质量控制标准。方法:采用正交试验法筛选泡腾栓处方,并制备对乙酰氨基酚泡腾栓。按《中国药典》通则栓剂项下的规定检查其性状外观、质量差异和融变时限等指标,采用高效液相色谱(HPLC)法测定泡腾栓对乙酰氨基酚含量。结果:对乙酰氨基酚泡腾栓为乳白色子弹型栓剂,质量差异、融变时限符合《中国药典》规定,最大发泡量>10 mL,对乙酰氨基酚含量为49.69 mg/g,相对标准偏差(RSD)为0.6%(n=9)。结论:该泡腾栓制备工艺简单易行,质量控制方法稳定可靠。 展开更多
关键词 正交试验 对乙酰氨基酚 泡腾栓 直肠给药 高效液相色谱
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昆虫病原线虫人工培养技术研究与应用进展
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作者 田成丽 张金花 +2 位作者 朱峰 韩日畴 李茂海 《昆虫学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期872-884,共13页
昆虫病原线虫是昆虫的专化性寄生天敌,可自主搜寻寄主、杀虫速度快、对环境友好安全,是一类重要的害虫生物防治因子,在害虫可持续治理中具有应用潜力。目前,昆虫病原线虫作为商品化的新型生物杀虫制剂在全球生产销售。然而,昆虫病原线... 昆虫病原线虫是昆虫的专化性寄生天敌,可自主搜寻寄主、杀虫速度快、对环境友好安全,是一类重要的害虫生物防治因子,在害虫可持续治理中具有应用潜力。目前,昆虫病原线虫作为商品化的新型生物杀虫制剂在全球生产销售。然而,昆虫病原线虫的商品化需要高效的人工培养技术。由于昆虫病原线虫的专化性较强,一种成熟的商业化昆虫病原线虫人工培养技术需要根据线虫种类优化。除了优化现有技术,还需研发新的人工培养技术。本文综述了国内外昆虫病原线虫人工培养技术研究和应用的历史和现状,详细介绍了活体培养技术和离体培养技术,讨论了影响昆虫病原线虫产量的主要因素,强调了优化人工培养技术并降低培养成本的必要性。未来,随着人工培养技术的不断优化,在丰富了昆虫病原线虫商品化种类的同时,还可降低农业生产的经济损失,改良土壤环境,具有重要的经济和社会价值。 展开更多
关键词 昆虫病原线虫 活体培养 固体培养 液体培养 固液双相培养 应用技术
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超高效液相色谱-串联质谱法快速测定复方消痔栓中大黄素 被引量:1
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作者 王珊珊 胡娜 《化学分析计量》 CAS 2024年第3期99-104,共6页
建立了超高效液相色谱-串联质谱联用法检测复方消痔栓中大黄素含量的方法。样品经三氯甲烷超声水浴下提取60 min,浓缩后以甲醇定容至2 mL,用液相色谱-串联质谱法分析,外标法定量。大黄素的质量浓度在2.30~184μg/L范围内与色谱峰面积线... 建立了超高效液相色谱-串联质谱联用法检测复方消痔栓中大黄素含量的方法。样品经三氯甲烷超声水浴下提取60 min,浓缩后以甲醇定容至2 mL,用液相色谱-串联质谱法分析,外标法定量。大黄素的质量浓度在2.30~184μg/L范围内与色谱峰面积线性关系良好,相关系数大于0.999,方法检出限为2.9×10-2μg/L。测定结果的相对标准偏差小于2%(n=6),大黄素三水平样品平均加标回收率为93.4%~99.3%。该方法准确度高、稳定性好、灵敏度高、专属性强,适用于复方消痔栓生产企业的日常质量控制。 展开更多
关键词 液相色谱-串联质谱 复方消痔栓 大黄素
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COPD细胞微环境体外模型建立的思路与方法 被引量:1
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作者 秦燕勤 刘含 李建生 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期6-12,共7页
慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease, COPD)是危害公众健康的重大慢性疾病。COPD病理机制复杂,细胞微环境改变是其病理生理的重要组成部分。细胞培养技术是研究COPD病理机制及药效药理评价的重要工具。该文介绍了... 慢性阻塞性肺疾病(chronic obstructive pulmonary disease, COPD)是危害公众健康的重大慢性疾病。COPD病理机制复杂,细胞微环境改变是其病理生理的重要组成部分。细胞培养技术是研究COPD病理机制及药效药理评价的重要工具。该文介绍了肺内细胞微环境的基本构成,COPD病理进程中细胞微环境变化,总结了细胞微环境体外模型在COPD机制研究中的应用,提出COPD细胞微环境体外模型建立的思路与方法。 展开更多
关键词 COPD 细胞微环境 体外模型 细胞共培养 气-液面培养 气血屏障 肺类器官
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黑果分散片的制备、质量及体外活性研究
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作者 刘君宇 王晓林 +1 位作者 钟方丽 陈浩 《凯里学院学报》 2024年第3期46-55,共10页
为了探索黑果分散片的制备工艺、质量及其体外活性,通过单因素与正交试验相结合的方式考察了黑果分散片的制备工艺,采用UV法考察了黑果分散片总三萜的含量及其体外活性,采用超高效液相色谱法测定了黑果分散片中没食子酸、儿茶素、表儿... 为了探索黑果分散片的制备工艺、质量及其体外活性,通过单因素与正交试验相结合的方式考察了黑果分散片的制备工艺,采用UV法考察了黑果分散片总三萜的含量及其体外活性,采用超高效液相色谱法测定了黑果分散片中没食子酸、儿茶素、表儿茶素的含量.结果发现黑果分散片的优选处方为微晶纤维素作稀释剂、交联聚乙烯吡咯烷酮作崩解剂、75%乙醇为黏合剂、微粉硅胶作润滑剂.分散片中总三萜的含量测定方法显色前后稳定性符合测定要求、仪器精密度和重复性良好,总三萜的加样回收率为99.48%;体外活性试验结果表明,黑果分散片具有一定的清除DPPH和抑制脂质体的能力;超高效液相色谱法测定没食子酸、儿茶素、表儿茶素的加样回收率分别为99.83%、100.69%和99.61%.优选的制剂工艺制备的分散片,其崩解时限符合要求,总三萜的含量为1.42 mg/片,没食子酸、儿茶素、表儿茶素的含量分别为111.15μg/g、940.19μg/g、598.25μg/g.试验结果为黑果分散片的应用提供了理论依据. 展开更多
关键词 黑果花楸 分散片 制备工艺 体外活性 超高效液相色谱法
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栀子苷立方液晶凝胶的制备、表征及体外评价
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作者 欧阳威 黄星雨 +4 位作者 王旭易 骆慧婷 李爽 谭颖 颜红 《湖南中医药大学学报》 CAS 2024年第1期38-46,共9页
目的为促进水溶性栀子苷的透皮性能而制备栀子苷立方液晶凝胶(geniposide cubic liquid crystal gel,GE-CLC-G),并对其进行表征及体外评价。方法以甘油单油酸酯(glyceryl monooleate,GMO)为基质材料,采用注入法制备GE-CLC-G,通过三元相... 目的为促进水溶性栀子苷的透皮性能而制备栀子苷立方液晶凝胶(geniposide cubic liquid crystal gel,GE-CLC-G),并对其进行表征及体外评价。方法以甘油单油酸酯(glyceryl monooleate,GMO)为基质材料,采用注入法制备GE-CLC-G,通过三元相图筛选出空白立方液晶区域;采用单因素法优选GE-CLC-G的处方及工艺条件;建立栀子苷的HPLC含量测定方法;采用偏光显微镜(polarizing microscope,PLM)、小角X衍射仪(small angle X diffraction,SAXS)对产品进行表征;采用改良Franz扩散池,比较GE-CLC-G与栀子苷软膏的体外透皮特性;采用DHR-2流变仪,对比GE-CLC-G和栀子苷软膏的流变学性质。结果优选的GECLC-G处方及工艺为GMO∶无水乙醇∶水=64∶3∶33,1%栀子苷投药量,1%促渗剂(氮酮:丙二醇=1∶1),60℃涡旋3 min,25℃恒温箱密封、避光3 d。制得的GE-CLC-G为无色、澄明的凝胶状半固体;为立方相,其内部结构为双菱形(Pn3m)晶格;测得产品中栀子苷的含量为(9.94±0.02)mg/g,载药量较大,符合立方液晶的特点。含1%促渗剂的GE-CLC-G 24 h累积透皮率Q(%)和透皮速率常数Js明显高于不加促渗剂的栀子苷软膏和不加促渗剂的GE-CLC-G。流变学研究表明,GE-CLC-G属于非牛顿流体,生物黏附性好,结构更稳定。结论GE-CLC-G制备工艺简单,产品外观良好,PLM和SAXS可用于表征立方液晶凝胶,含量测定方法操作简单,专属性好;GE-CLC-G的体外透皮性能和流变学性质均明显优于栀子苷软膏。 展开更多
关键词 立方液晶凝胶 栀子苷 三元相图 体外透皮 流变学
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阿戈美拉汀离子液体贴片的制备及体外透皮研究
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作者 杜卓芳 符渝昕 程泽能 《中南药学》 CAS 2024年第4期908-913,共6页
目的制备阿戈美拉汀离子液体透皮贴片并对其进行质量评价。方法通过药物析晶、体外释放和渗透情况选择处方所用辅料;通过离子交换反应制备阿戈美拉汀-多库酯离子液体,并采用傅里叶变换红外光谱和磁共振波谱对其进行表征;通过溶剂蒸发法... 目的制备阿戈美拉汀离子液体透皮贴片并对其进行质量评价。方法通过药物析晶、体外释放和渗透情况选择处方所用辅料;通过离子交换反应制备阿戈美拉汀-多库酯离子液体,并采用傅里叶变换红外光谱和磁共振波谱对其进行表征;通过溶剂蒸发法制备透皮贴片,对离子液体贴片的含量均匀性、体外释放及体外渗透性能进行质量评价。结果阿戈美拉汀离子液体贴片制备后,表面光滑透明,重量面积比为167 g·m^(-2),单位面积含药量为2.5 mg·cm^(-2);含量均匀度符合药典标准;体外释放速率为(478.31±0.87)μg/(cm^(2)·h^(1/2));体外渗透速率为(24.38±3.93)μg/(cm^(2)·h);24 h的累计透过量为(545.86±93.08)μg·cm^(-2),透过率为(21.78±3.85)%。结论阿戈美拉汀离子液体通过增大贴片的载药量,显著提高贴片的透皮效果,使得透皮贴剂有望成为阿戈美拉汀的新型给药制剂。 展开更多
关键词 阿戈美拉汀 离子液体 透皮贴片 体外渗透试验
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载铜纳米粒鼻用原位凝胶体外释放度研究
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作者 曹雅 仇丽颖 《科学技术与工程》 北大核心 2024年第22期9302-9308,共7页
为研究载铜纳米粒鼻用原位凝胶(TETA-Cu-NPs-gel)中三乙烯四胺铜(TETA-Cu)的体外释放规律,通过透析法研究TETA-Cu的体外释放度,以0.1 mol/mL磷酸盐缓冲液(PBS,pH=7.4)为释放介质,并用Origin软件对释药数据进行模型拟合。采用高效液相色... 为研究载铜纳米粒鼻用原位凝胶(TETA-Cu-NPs-gel)中三乙烯四胺铜(TETA-Cu)的体外释放规律,通过透析法研究TETA-Cu的体外释放度,以0.1 mol/mL磷酸盐缓冲液(PBS,pH=7.4)为释放介质,并用Origin软件对释药数据进行模型拟合。采用高效液相色谱法检测TETA-Cu在溶出介质中的释放水平,以Swell Chromplus^(TM)C_(18)(4.6 mm×150 mm,5μm)为色谱柱,流动相A为pH=3.0磷酸盐缓冲液,流动相B为甲醇(A∶B=90∶10),流速1.0 mL/min,检测波长为260 nm。结果表明,TETA-Cu在0.05~1 mg/mL范围内线性关系良好,高、中、低三个浓度的回收率在99.9%~101.0%,RSD均小于2%;与TETA-Cu溶液相比,TETA-Cu-NPs-gel释药速率缓慢,符合一级释药动力学方程。可见,本文研究所建立的TETA-Cu-NPs-gel体外释放度测定方法准确、简便可行。TETA-Cu-NPs-gel具有缓释的作用。 展开更多
关键词 三乙烯四胺铜 铜补充剂 高效液相色谱 体外释放度 离子型凝胶
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氨茶碱片仿制药与参比制剂体外溶出一致性评价研究
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作者 林秋婕 傅俊 +2 位作者 陈露 蔡姗英 陈赞民 《广东化工》 CAS 2024年第15期46-48,61,共4页
目的:建立氨茶碱片溶出测定方法,考察10家国产仿制制剂与参比制剂在4种溶出介质中体外溶出曲线的相似性以及10批参比制剂批间、批内的均一性。方法:采用中国药典溶出度测定法第二法,以pH 1.2缓冲液、pH 4.0缓冲液、pH 6.8缓冲液和水900m... 目的:建立氨茶碱片溶出测定方法,考察10家国产仿制制剂与参比制剂在4种溶出介质中体外溶出曲线的相似性以及10批参比制剂批间、批内的均一性。方法:采用中国药典溶出度测定法第二法,以pH 1.2缓冲液、pH 4.0缓冲液、pH 6.8缓冲液和水900mL为溶出介质,转速为每分钟50转;采用高效液相色谱法测定各个时间点的溶出量,色谱柱为依利特BDS(5μm,4.5×250 mm),流动相为甲醇-0.12%戊烷磺酸钠溶液(20∶80)(用冰醋酸调节pH值至2.9±0.1),检测波长为254 nm,进样体积为20μL。结果:测定方法的线性、精密度、回收率试验均符合要求,10批参比制剂在5 min时的溶出量均在27%~33%范围内,30min时的累积溶出量均达100%,国产仿制制剂5 min时的溶出量均大于50%,30 min时的累积溶出量均达100%。结论:所建立的方法专属性强,准确度高,可用于氨茶碱片体外溶出曲线的测定;10批参比制剂批间、批内均一性良好,10个厂家的国产仿制制剂在4种溶出介质中均有突释,与参比制剂在体外溶出存在差异。 展开更多
关键词 氨茶碱片 体外溶出曲线 参比制剂 高效液相色谱法
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人参皂苷Rb_(1)和Rg_(1)体外消化产物的UHPLC-TSQ MS分析
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作者 牛华周 郭雨欣 +2 位作者 周婷 李慧 吴巍 《质谱学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第6期800-809,I0003,共11页
本研究采用超高效液相色谱-三重四极杆质谱(ultra-high-performance liquid chromatography-triple quadrupole mass spectrometry,UHPLC-TSQ MS)法分析人参皂苷Rb_(1)和Rg_(1)在模拟唾液、胃液和肠液中的降解产物。在人参皂苷Rb_(1)的... 本研究采用超高效液相色谱-三重四极杆质谱(ultra-high-performance liquid chromatography-triple quadrupole mass spectrometry,UHPLC-TSQ MS)法分析人参皂苷Rb_(1)和Rg_(1)在模拟唾液、胃液和肠液中的降解产物。在人参皂苷Rb_(1)的消化产物中发现了Rd、Rg_(3)、Rg_(5)、Rk_(1),其中在肠液中还发现了F_(2),表明F_(2)是肠液中特有的降解产物,降解途径为Rb_(1)→Rd→Rg_(3)→Rg_(5)/Rk_(1),Rb_(1)→Rd→F_(2)。在人参皂苷Rg_(1)的消化产物中发现了F_(1)和Rh_(1),降解途径为Rg_(1)→F_(1)和Rg_(1)→Rh_(1)。定量结果表明:降解产物含量在消化液中随时间而变化;在胃液中,Rg_(3)、Rd、Rg_(5)、F_(1)、Rh_(1)和Rk_(1)的达峰时间分别为1、2、4、2、2、4 h;在肠液中,7种降解产物的达峰时间均为4~6 h。另外,皂苷在唾液中的降解较胃液和肠液温和,而在胃肠道中的降解更广泛;在消化过程中,Rg_(1)比Rb_(1)更易降解。人参皂苷在消化道内会发生水解反应生成多种小分子皂苷,为Rb_(1)和Rg_(1)开发和利用提供了重要的化学与生物学基础。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-三重四极杆质谱(UHPLC-TSQ MS) 人参皂苷Rb_(1) 人参皂苷Rg_(1) 体外消化产物
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复方黄柏液、牛黄痔清栓联合常规疗法治疗肛隐窝炎临床研究
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作者 闵连永 徐芳 商湘 《新中医》 CAS 2024年第17期63-68,共6页
目的:观察复方黄柏液联合牛黄痔清栓治疗湿热下注型肛隐窝炎的临床疗效。方法:选取120例湿热下注型肛隐窝炎患者,按随机数字表法分为A组、B组、C组、D组各30例。A组给予常规治疗,B组给予常规治疗联合复方黄柏液治疗,C组给予常规治疗联... 目的:观察复方黄柏液联合牛黄痔清栓治疗湿热下注型肛隐窝炎的临床疗效。方法:选取120例湿热下注型肛隐窝炎患者,按随机数字表法分为A组、B组、C组、D组各30例。A组给予常规治疗,B组给予常规治疗联合复方黄柏液治疗,C组给予常规治疗联合牛黄痔清栓治疗,D组给予常规治疗联合复方黄柏液、牛黄痔清栓治疗。4组均治疗30 d。比较4组临床疗效及症状消退时间,比较4组治疗前后中医证候积分、血清指标值[单核细胞趋化蛋白-1(MCP-1)、P物质(SP)、5-羟色胺(5-HT)]、免疫指标值[T淋巴细胞亚群CD4^(+)、CD8^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)]的变化。结果:A组临床疗效总有效率为70.00%、B组为86.67%、C组为83.33%、D组为100%,D组临床疗效高于其他3组,差异有统计学意义(P<0.05)。治疗后,4组中医证候主症、次症总积分均较治疗前下降(P<0.05);D组中医证候主症、次症总积分均低于A组、B组、C组(P<0.05)。治疗后,4组MCP-1、SP、5-HT指标值均较治疗前下降(P<0.05);D组MCP-1、SP、5-HT指标值均低于A组、B组、C组(P<0.05)。治疗后,4组CD4^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)指标值均较治疗前升高(P<0.05),CD8^(+)指标值较治疗前下降(P<0.05);D组CD4^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)指标值高于A组、B组、C组(P<0.05),CD8^(+)指标值低于A组、B组、C组(P<0.05)。D组肛门坠胀、肛门疼痛、肛门潮湿、肛门水肿消退时间均短于A组、B组、C组,B组、C组症状消退时间均短于A组,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:复方黄柏液、牛黄痔清栓联合常规疗法治疗湿热下注型肛隐窝炎能缓解症状,提高机体免疫功能,缩短症状恢复时间,疗效较好。 展开更多
关键词 肛隐窝炎 湿热下注型 复方黄柏液 牛黄痔清栓 中医证候积分 症状消退时间
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N-三甲基壳聚糖对胰岛素液体栓剂体外性质的影响 被引量:4
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作者 张洪 代文兵 +2 位作者 何文 李菁 张冕 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期281-284,共4页
目的研究不同季铵化程度及其不同浓度的N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)对胰岛素液体栓剂体外性质的影响。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成不同季铵化程度的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。以泊洛沙姆... 目的研究不同季铵化程度及其不同浓度的N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)对胰岛素液体栓剂体外性质的影响。方法用壳聚糖及碘甲烷为主要原料,合成不同季铵化程度的TMC,即TMC40和TMC60,通过1H-NMR确定其季铵化程度。以泊洛沙姆407和188为基质,以TMC作为黏膜吸收促进剂制备胰岛素液体栓剂,用血糖试纸测定给药后小鼠不同时间点的血糖值,TMC季铵化程度及其不同浓度(质量分数为0%,0.1%,0.5%,1%)对液体栓剂的体外胶凝温度、胶凝强度和生物黏附力影响。结果经1H-NMR确定合成得到的TMC40,TMC60季铵化程度分别为38.8%和67.2%。同一种季铵化程度TMC,随着TMC浓度的增加,胰岛素液体栓剂的胶凝温度减小,胶凝强度和生物黏附力均增大。同一浓度的TMC,随着季铵化程度的增加,其胶凝温度升高,胶凝强度和生物黏附力均减小。结论TMC季铵化程度及其不同浓度对液体栓剂的体外性质有着显著的影响,可以通过使用不同季铵化程度的TMC和改变其浓度来改善胰岛素液体栓剂的体外性质,可能更有效的促进胰岛素的直肠吸收。 展开更多
关键词 液体栓剂 N-三甲基壳聚糖 季铵化程度 体外性质
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壳聚糖对泊洛沙姆液体栓剂基质影响的体外研究 被引量:10
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作者 何文 代文兵 黄璐 《广东药学院学报》 CAS 2005年第1期26-29,共4页
目的考察壳聚糖对以泊洛沙姆(poloxamer)为基质的液体栓剂的物理化学性质的影响,为两者的配伍使用提供试验依据。方法将 5种不同浓度壳聚糖质量分数ω=0%、0. 1%、0. 2%、0. 3%、0. 4%合并泊洛沙姆溶液[P407和P188的质量分数分别为 15%... 目的考察壳聚糖对以泊洛沙姆(poloxamer)为基质的液体栓剂的物理化学性质的影响,为两者的配伍使用提供试验依据。方法将 5种不同浓度壳聚糖质量分数ω=0%、0. 1%、0. 2%、0. 3%、0. 4%合并泊洛沙姆溶液[P407和P188的质量分数分别为 15%和 19% ]作为液体栓剂的基质,测定不同质量分数壳聚糖对液体栓剂基质的胶凝温度、胶凝强度和生物黏附力的影响。结果当壳聚糖的质量分数从 0%上升至 0. 4%时,基质的胶凝温度依次为 27. 8、28. 0、28. 1、28. 4、28. 8℃;胶凝强度依次为 12、40、86、107、168s;生物黏附力值依次为 36. 9、50. 5、54. 7、62. 2、85. 6(×102dyne/cm2 )。说明随着壳聚糖浓度增高,泊洛沙姆液体栓剂基质的胶凝温度、胶凝强度和生物黏附力均逐渐升高。结论壳聚糖可改善以泊洛沙姆为基质的液体栓剂的物理化学性质,值得进一步研究。 展开更多
关键词 壳聚糖 泊洛沙姆 液体栓剂 体外性质
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N-三甲基壳聚糖对胰岛素液体栓剂直肠吸收的促进作用研究 被引量:12
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作者 何文 代文兵 +2 位作者 吴燕 张冕 李菁 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第16期1240-1243,共4页
目的研究不同季铵化程度及其不同浓度的N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)对胰岛素液体栓剂药物直肠吸收的影响。方法以壳聚糖及碘甲烷为主要原料合成两种季铵化程度的TMC,即TMC40和TMC60。以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P1... 目的研究不同季铵化程度及其不同浓度的N-三甲基壳聚糖(-Ntrimethyl chitosan,TMC)对胰岛素液体栓剂药物直肠吸收的影响。方法以壳聚糖及碘甲烷为主要原料合成两种季铵化程度的TMC,即TMC40和TMC60。以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)(15%∶20%)为基质,分别以浓度为0,0.1%和0.5%的TMC40或TMC60作为黏膜吸收促进剂制备胰岛素液体栓剂。以2 g.kg-1(相当于胰岛素200 U.kg-1)给药剂量直肠给糖尿病小鼠不同的胰岛素液体栓剂,用血糖试纸测定给药后糖尿病小鼠不同时间点的血糖值,计算出各制剂的AUC0→4,进行比较。结果未加TMC的胰岛素液体栓剂没有降血糖的作用;加入了TMC的液体栓剂均能显著降低糖尿病小鼠的血糖水平,且随着TMC浓度的增加,促进作用增强,而当浓度相同时,TMC60的作用大于TMC40,其中含有0.5%TMC60的胰岛素液体栓剂降血糖的作用最好,在1.5 h时血糖降至最低,为初始水平的(19.6±6.5)%,其AUC0→4为(108.2±4.6)。结论TMC可以促进胰岛素的直肠吸收,且随着其季铵化程度的增加,其促吸收作用增强。 展开更多
关键词 液体栓剂 N-三甲基壳聚糖 胰岛素 季铵化程度
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