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Current developments in drug delivery with thermosensitive liposomes 被引量:5
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作者 Hongshu Bi Jianxiu Xue +4 位作者 Hong Jiang Shan Gao Dongjuan Yang Yan Fang Kai Shi 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》 SCIE CAS 2019年第4期365-379,共15页
Thermosensitive liposomes(TSLs) have been an important research area in the field of tumor targeted chemotherapy. Since the first TSLs appeared that using 1,2-dipalmitoyl-snglyce-ro-3-phosphocholine(DPPC) as the prima... Thermosensitive liposomes(TSLs) have been an important research area in the field of tumor targeted chemotherapy. Since the first TSLs appeared that using 1,2-dipalmitoyl-snglyce-ro-3-phosphocholine(DPPC) as the primary liposomal lipid, many studies have been done using this type of liposome from basic and practical aspects. While TSLs composed of DPPC enhance the cargo release near the phase transition temperature, it has been shown that many factors affect their temperature sensitivity. Thus numerous attempts have been undertaken to develop new TSLs for improving their thermal response performance. The main objective of this review is to introduce the development and recent update of innovative TSLs formulations, including combination of radiofrequency ablation(RFA), highintensity focused ultrasound(HIFU), magnetic resonance imaging(MRI) and alternating magnetic field(AMF). In addition, various factors affecting the design of TSLs, such as lipid composition, surfactant, size and serum components are also discussed. 展开更多
关键词 thermosensitive liposomes Content release rate HYPERTHERMIA TUMOR CHEMOTHERAPY Smart liposomes DRUG delivery
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Synergistic chemotherapy/PTT/oxygen enrichment by multifunctional liposomal polydopamine nanoparticles for rheumatoid arthritis treatment
2
作者 Xiaoling Fu Yutong Song +4 位作者 Xianquan Feng Zhihong Liu Wenhao Gao Hongtao Song Qian Zhang 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》 SCIE CAS 2024年第1期86-102,共17页
Amultifunctional liposomal polydopamine nanoparticle(MPM@Lipo)was designed in this study,to combine chemotherapy,photothermal therapy(PTT)and oxygen enrichment to clear hyperproliferating inflammatory cells and improv... Amultifunctional liposomal polydopamine nanoparticle(MPM@Lipo)was designed in this study,to combine chemotherapy,photothermal therapy(PTT)and oxygen enrichment to clear hyperproliferating inflammatory cells and improve the hypoxic microenvironment for rheumatoid arthritis(RA)treatment.MPM@Lipo significantly scavenged intracellular reactive oxygen species and relieved joint hypoxia,thus contributing to the repolarization of M1 macrophages into M2 phenotype.Furthermore,MPM@Lipo could accumulate at inflammatory joints,inhibit the production of inflammatory factors,and protect cartilage in vivo,effectively alleviating RA progression in a rat adjuvant-induced arthritis model.Moreover,upon laser irradiation,MPM@Lipo can elevate the temperature to not only significantly obliterate excessively proliferating inflammatory cells but also accelerate the production of methotrexate and oxygen,resulting in excellent RA treatment effects.Overall,the use of synergistic chemotherapy/PTT/oxygen enrichment therapy to treat RA is a powerful potential strategy. 展开更多
关键词 POLYDOPAMINE thermosensitive liposomes Photothermal therapy Oxygen generation Rheumatoid arthritis
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磁性热敏阿霉素脂质体聚集及释药特性的体外观察 被引量:3
3
作者 付京 包国强 +3 位作者 王化宁 马庆久 何显力 赵华栋 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期71-74,共4页
目的:探讨磁场和加热作用下磁性热敏阿霉素脂质体在体外的聚集及释药情况。方法:实验按水浴加热温度分为6组,分别为21、33、39、42和45℃组以及对照组,同时每一组又分为施加磁场组与未施加磁场组2个亚组。利用LY荧光标记阿霉素后,制备... 目的:探讨磁场和加热作用下磁性热敏阿霉素脂质体在体外的聚集及释药情况。方法:实验按水浴加热温度分为6组,分别为21、33、39、42和45℃组以及对照组,同时每一组又分为施加磁场组与未施加磁场组2个亚组。利用LY荧光标记阿霉素后,制备成磁性热敏阿霉素脂质体。采用外加磁场定位对磁性热敏阿霉素脂质体进行聚集引导,水浴加热使其释放阿霉素,通过荧光分析仪观察其聚集、释放药物及与腺癌细胞(腺癌细胞株HT-29)结合情况。结果:在体外强磁场作用下磁性热敏阿霉素脂质体出现定向聚集,在水浴加热至33℃时阿霉素开始释放,并可与腺癌细胞结合,42℃时药物释放量可达到90%以上。其中21、33和39℃时释放药物与腺瘤细胞结合率均低于对照组(P<0.01),在39、42和45℃药物释放率施加磁场亚组与未施加磁场亚组比较差异有显著性(P<0.01)。结论:磁场可以明显提高磁性热敏阿霉素脂质体的体外定向聚集性,温度可以控制磁性热敏阿霉素脂质体对阿霉素的释放及其与腺癌细胞的结合。 展开更多
关键词 脂质体 阿霉素 热敏 磁性
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酒石酸长春瑞滨热敏脂质体血管刺激性和急性毒性初步研究 被引量:3
4
作者 龚伟 梅乐 +3 位作者 王志媛 杨资伟 狄忠 梅兴国 《解放军药学学报》 CAS 2014年第2期107-109,共3页
目的以酒石酸长春瑞滨注射液(VRB-I)为对照制剂,研究酒石酸长春瑞滨热敏脂质体(VRB-TL)的血管刺激性和急性毒性。方法家兔耳缘静脉输注VRB-I和VRB-TL进行血管刺激性考察;小鼠尾静脉输注VRB-I和VRB-TL观察其毒性反应和死亡情况。结果 VR... 目的以酒石酸长春瑞滨注射液(VRB-I)为对照制剂,研究酒石酸长春瑞滨热敏脂质体(VRB-TL)的血管刺激性和急性毒性。方法家兔耳缘静脉输注VRB-I和VRB-TL进行血管刺激性考察;小鼠尾静脉输注VRB-I和VRB-TL观察其毒性反应和死亡情况。结果 VRB-I具有明显的血管刺激性,VRB-TL对血管没有明显的刺激作用。VRB-TL和VRB-I的小鼠半数致死剂量(LD50)相同,均为36 mg·kg-1。但VRB-TL的最大耐受剂量为23.04 mg·kg-1,高于VRB-I。结论 VRB-TL安全性优于VRB-I。 展开更多
关键词 酒石酸长春瑞滨 热敏脂质体 血管刺激性 急性毒性
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热敏脂质体抗肿瘤药物改善肝肿瘤热消融疗效的动物实验 被引量:2
5
作者 王凇 翁勰 +4 位作者 龚伟 李荣杰 王延杰 梅兴国 杨薇 《介入放射学杂志》 CSCD 北大核心 2014年第6期506-510,共5页
目的探讨射频消融(RFA)联合抗肿瘤药物热敏脂质体长春瑞滨(TL-VIN)治疗肿瘤的病理机制,分析联合治疗对改善实验动物长期生存率的影响。方法采用皮下种植H22肝腺癌模型的国产雄性ICR荷瘤小鼠入组本研究。分3阶段分别进行肿瘤坏死面积测量... 目的探讨射频消融(RFA)联合抗肿瘤药物热敏脂质体长春瑞滨(TL-VIN)治疗肿瘤的病理机制,分析联合治疗对改善实验动物长期生存率的影响。方法采用皮下种植H22肝腺癌模型的国产雄性ICR荷瘤小鼠入组本研究。分3阶段分别进行肿瘤坏死面积测量,分析治疗后肿瘤病理表现;测量瘤内药物浓度;以及对不同组治疗后生存率的比较。第1阶段,选取40只荷瘤小鼠随机接受5组不同治疗方案(每组8只)治疗后24 h取肿瘤切片,分别测量坏死面积,确认最佳热敏脂质体药物浓度;以及分析各组肿瘤治疗后的病理表现。第2阶段,选取13只荷瘤小鼠治疗后0.5 h取出肿瘤组织,测量瘤内药物浓度。第3阶段,选取32只荷瘤小鼠随机进入4组(每组8只),治疗后随访90 d绘制肿瘤生长曲线,比较各组小鼠肿瘤治疗后的生存率。结果与单纯RFA组相比,TL-VIN显著增加RFA对肝肿瘤的破坏范围(P<0.01),而游离长春瑞滨(free-VIN)联合RFA的肿瘤坏死面积与单纯RFA相似(P>0.05)。TLVIN药物浓度在10 mg/kg时可获得显著优于free-VIN的效果,为(341.8±65.4)mm2比(225.3±25.4)mm2(P<0.01)。单纯RFA组消融区边缘坏死及变性细胞与正常肝组织交叉,界限不清;而联合治疗组消融区边缘变性细胞减少,与正常组织分界更清晰。RFA联合治疗中,TL-VIN在肿瘤内沉积效果显著增加,浓度约为free-VIN的10倍,为(1 156.5±158.3)ng/ml比(194.5±52.3)ng/ml(P=0.005)。TL-VIN+RFA平均终点生存期最长,达(37.6±20.1)d,优于free-VIN+RFA(23.3±1.2)d及单独RFA组(23.4±5.0)d,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论应用新型药物载体——热敏脂质体长春瑞滨可以在加热状态下大量释放药物,提高瘤内浓度,增强与热消融协同作用,扩大坏死范围,并最终改善生存期,为RFA治疗提供了有效的辅助手段。 展开更多
关键词 射频消融 肝肿瘤 热敏脂质体 抗肿瘤药物 联合治疗
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川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶的制备及体内外特性评价 被引量:7
6
作者 李维 陈梁 +5 位作者 尹丹 杨昊 周佳仪 宋雨 张艳 邹亮 《中国药房》 CAS 北大核心 2021年第3期320-327,共8页
目的:制备川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶,考察其体内外特性。方法:采用硫酸铵梯度法制备川芎嗪脂质体,以正交试验优化制备工艺,并以泊洛沙姆P407为凝胶基质进一步制成温敏凝胶。采用无膜溶出模型对该凝胶的溶蚀性和体外释药特性进行研究;采... 目的:制备川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶,考察其体内外特性。方法:采用硫酸铵梯度法制备川芎嗪脂质体,以正交试验优化制备工艺,并以泊洛沙姆P407为凝胶基质进一步制成温敏凝胶。采用无膜溶出模型对该凝胶的溶蚀性和体外释药特性进行研究;采用改良Franz扩散池考察其角膜透过性,并进一步测定角膜水化值;采用MTT法评价该凝胶对人角膜上皮细胞HCE-T增殖的影响;采用苏木素-伊红染色法和Draize眼部刺激评分考察该凝胶对家兔角膜的刺激性,并观察其眼部组织学变化。结果:川芎嗪脂质体的最优制备工艺为药脂比1∶10(m/m)、硫酸铵溶液浓度0.2 mol/L、磷脂与胆固醇质量比4∶1、孵育温度45℃;再以23%质量分数的泊洛沙姆P407作为凝胶基质制得川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶。该凝胶具有良好的胶凝温度;其溶蚀和体外释药均呈零级动力学特征,且体外释药主要与溶蚀相关(R2=0.9934)。该凝胶6 h内累计透过量为43.3%;角膜水化值为72.98%。低、中质量浓度(1、5 mg/L)的川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶对HCE-T细胞无明显增殖毒性,但其在高质量浓度(10 mg/L)时显示出一定的细胞毒性。该凝胶对家兔角膜的Draize眼部刺激平均评分属于无刺激范围,且家兔角膜组织学未见异常变化。结论:所制备的川芎嗪眼用脂质体温敏凝胶具有适宜的胶凝温度,对角膜渗透性好、刺激性小。 展开更多
关键词 川芎嗪眼用脂质体 温敏凝胶 制备工艺 体外释药特性 人角膜上皮细胞HCE-T 眼部刺激性 角膜组织学
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微柱离心高效液相色谱法测定盐酸阿霉素磁性热敏脂质体包封率 被引量:9
7
作者 陈召红 刘皈阳 魏亚超 《解放军药学学报》 CAS 2010年第6期496-499,共4页
目的建立微柱离心高效液相色谱法测定盐酸阿霉素磁性热敏脂质体包封率。方法采用SephadexG-50分离脂质体和游离药物,采用高效液相色谱法测定过柱后游离药物含量和过柱前脂质体中药物含量,通过包封率计算公式得出盐酸阿霉素磁性热敏脂质... 目的建立微柱离心高效液相色谱法测定盐酸阿霉素磁性热敏脂质体包封率。方法采用SephadexG-50分离脂质体和游离药物,采用高效液相色谱法测定过柱后游离药物含量和过柱前脂质体中药物含量,通过包封率计算公式得出盐酸阿霉素磁性热敏脂质包封率。结果在所选色谱条件下,脂质体其他组分不干扰样品的测定,盐酸阿霉素在5.0100.0μg/m l(r=0.9992,n=7)范围内线性关系良好。洗脱曲线研究结果表明微柱离心法能有效将盐酸阿霉素磁性热敏脂质体与游离药物分离,低、中、高3种浓度的微柱离心法平均加样回收率分别为(97.30±1.11)%、(95.97±1.26)%、(96.78±0.73)%,RSD分别为1.14%,1.32%,0.75%(n=3)。微柱离心高效液相色谱法测定3个不同批号盐酸阿霉素磁性热敏脂质体平均包封率分别为(82.77±0.88)%、(83.03±1.38)%、(80.68±0.42)%(n=3),RSD分别为1.06%、1.65%、0.51%。结论该方法准确度高,重复性好并方便快捷,可用于盐酸阿霉素磁性热敏脂质体包封率的测定。 展开更多
关键词 盐酸阿霉素磁性热敏脂质体 微柱离心法 高效液相色谱法 包封率
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酸枣仁油脂质体温敏凝胶的制备 被引量:2
8
作者 王黎 赵宁 王丹 《中国油脂》 CAS CSCD 北大核心 2018年第5期63-65,87,共4页
为了提高酸枣仁油的脑部生物利用度,增加其制剂稳定性与缓释性,将其制备为酸枣仁油脂质体温敏凝胶。通过优化制备工艺,使酸枣仁油脂质体包封率达73.8%,并将脂质体制备为胶凝温度为35~36℃的温敏凝胶,载药量为2.8%。该凝胶在30~33℃的鼻... 为了提高酸枣仁油的脑部生物利用度,增加其制剂稳定性与缓释性,将其制备为酸枣仁油脂质体温敏凝胶。通过优化制备工艺,使酸枣仁油脂质体包封率达73.8%,并将脂质体制备为胶凝温度为35~36℃的温敏凝胶,载药量为2.8%。该凝胶在30~33℃的鼻下部为液体,可流入手指难以触及的鼻腔嗅区粘膜,并在该区域受热胶凝黏附,以脂质体的形式缓释。 展开更多
关键词 酸枣仁油 脂质体温敏凝胶 缓释
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热敏脂质体的研究进展 被引量:11
9
作者 孙飞 尹莉芳 周建平 《药学进展》 CAS 2010年第9期399-405,共7页
综述以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)等为主要膜材的常规热敏脂质体以及磁性热敏脂质体、长循环热敏脂质体、多聚物热敏脂质体、热敏免疫脂质体的研究进展。以热敏脂质体为载体包埋化疗药物,可结合热疗的优势和靶向给药的特点,提高治疗靶向... 综述以二棕榈酰磷脂酰胆碱(DPPC)等为主要膜材的常规热敏脂质体以及磁性热敏脂质体、长循环热敏脂质体、多聚物热敏脂质体、热敏免疫脂质体的研究进展。以热敏脂质体为载体包埋化疗药物,可结合热疗的优势和靶向给药的特点,提高治疗靶向性,降低全身毒性,增强抗肿瘤疗效。 展开更多
关键词 热敏脂质体 磁性 长循环 多聚物
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磁性热敏脂质体的研究进展 被引量:2
10
作者 陈召红 刘皈阳 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期247-250,共4页
磁性热敏脂质体是近年来兴起的一种新型靶向药物载体,它可以在外加磁场的作用下随血液循环聚集到靶器官,在不加磁场或正常体温条件下应使包裹在脂质体中的药物缓慢、平稳释放并起到药品储库作用;而在体外交变磁场作用下产热达到热敏脂... 磁性热敏脂质体是近年来兴起的一种新型靶向药物载体,它可以在外加磁场的作用下随血液循环聚集到靶器官,在不加磁场或正常体温条件下应使包裹在脂质体中的药物缓慢、平稳释放并起到药品储库作用;而在体外交变磁场作用下产热达到热敏脂质体相变温度而控制包裹在脂质体中的药物迅速释放,以达到在肿瘤组织靶向、多次和脉冲式给药的效果。与普通脂质体相比,磁性热敏脂质体具有更强的组织靶向性和控释特性。本文综述了磁性热敏脂质体的制备、磁定位靶向性和热敏释药性。 展开更多
关键词 磁性热敏脂质体 制备 靶向性 释药性
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温敏脂质体作为肿瘤靶向递药载体的研究进展 被引量:4
11
作者 祝侠丽 李玲华 +2 位作者 黄河清 田效志 贾永艳 《中国当代医药》 2018年第25期31-34,共4页
温敏脂质体是一种新型靶向药物载体。以温敏脂质体为载体包裹抗肿瘤药物,可利用肿瘤组织的滞留增强(EPR)效应将抗肿瘤药物载体靶向分布于肿瘤组织,然后结合局部外加热触发载体中的药物在肿瘤组织释放,可提高药物的靶向性,降低全身毒副作... 温敏脂质体是一种新型靶向药物载体。以温敏脂质体为载体包裹抗肿瘤药物,可利用肿瘤组织的滞留增强(EPR)效应将抗肿瘤药物载体靶向分布于肿瘤组织,然后结合局部外加热触发载体中的药物在肿瘤组织释放,可提高药物的靶向性,降低全身毒副作用,并可实现肿瘤的热化疗联合治疗。本研究通过查阅近年来国内外的相关文献,对温敏脂质体作为肿瘤靶向递药载体的研究进行综述。作为一种肿瘤靶向药物载体,温敏脂质体具有良好的应用前景。 展开更多
关键词 温敏脂质体 肿瘤靶向 递药载体
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注射用青藤碱脂质体温敏凝胶的制备及其药动学研究 被引量:2
12
作者 王锐 王童 +2 位作者 曹赢 李永吉 杨婧 《上海中医药杂志》 2020年第1期84-91,共8页
目的通过脂质体与温敏凝胶相结合,制备新型注射用关节腔给药系统,并研究其药物代谢动力学(简称药动学)。方法采用逆向蒸发法制备青藤碱脂质体,通过单因素考察、星点设计-效应面法优化处方。选取壳聚糖/β-甘油磷酸(CS/β-GP)为温敏凝胶... 目的通过脂质体与温敏凝胶相结合,制备新型注射用关节腔给药系统,并研究其药物代谢动力学(简称药动学)。方法采用逆向蒸发法制备青藤碱脂质体,通过单因素考察、星点设计-效应面法优化处方。选取壳聚糖/β-甘油磷酸(CS/β-GP)为温敏凝胶制备体系,并采用透析袋法对青藤碱脂质体温敏凝胶的体外释放度进行测定。建立家兔关节腔给药模型,应用DAS 3.1.0软件进行数据处理进而研究其药动学。结果制备青藤碱脂质体最优处方为药脂比1∶6,大豆磷脂与胆固醇比6∶1,油水比1∶6。体外释放结果显示,青藤碱脂质体温敏凝胶缓释效果明显,至114 h还未释放完全。家兔体内药动学研究表明,青藤碱脂质体温敏凝胶的生物利用度约为青藤碱注射液的2.0倍(P<0.01),达峰时间显著延长,约为青藤碱注射液的3.0倍(P<0.01),血药峰浓度降低(P<0.05),缓释效果优于青藤碱注射剂。结论青藤碱脂质体温敏凝胶性状稳定,缓释效果明显,注射于家兔关节腔后,经体液侵蚀后自行消解,可用于关节腔注射给药。 展开更多
关键词 青藤碱 脂质体 温敏凝胶 药物代谢动力学 关节腔注射
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卡莫司汀长循环热敏脂质体的制备与表征 被引量:2
13
作者 张明宇 曾昭武 《中国医学工程》 2008年第3期172-174,共3页
目的研究卡莫司汀长循环热敏脂质体的制备及表征。方法采用薄膜分散并超声法制备卡莫司汀长循环热敏脂质体,采用透射电镜、激光粒度分析仪检测其形态与粒径分布,采用凝胶柱层析法分离脂质体与游离药物,采用高效液相色谱法研究其含量与... 目的研究卡莫司汀长循环热敏脂质体的制备及表征。方法采用薄膜分散并超声法制备卡莫司汀长循环热敏脂质体,采用透射电镜、激光粒度分析仪检测其形态与粒径分布,采用凝胶柱层析法分离脂质体与游离药物,采用高效液相色谱法研究其含量与包封率。结果卡莫司汀长循环热敏脂质体粒径约100nm左右,包封率达97%以上。结论成功制备了卡莫司汀长循环热敏脂质体。 展开更多
关键词 卡莫司汀 长循环热敏脂质体 高效液相色谱
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荧光淬灭法研究热敏脂质体的体外释放行为
14
作者 陆媛媛 符旭东 +2 位作者 胡戴 赵倩 李雪梅 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第4期484-487,共4页
目的 建立一种简单且精确评价热敏脂质体(TSL)体外释放行为的方法.方法 采用薄膜分散法制备钙黄绿素热敏脂质体(CTSL),利用荧光自淬灭法研究热敏脂质体的体外释放,通过差示扫描量热法测定热敏脂质体的相变温度.结果 制备热敏脂质体... 目的 建立一种简单且精确评价热敏脂质体(TSL)体外释放行为的方法.方法 采用薄膜分散法制备钙黄绿素热敏脂质体(CTSL),利用荧光自淬灭法研究热敏脂质体的体外释放,通过差示扫描量热法测定热敏脂质体的相变温度.结果 制备热敏脂质体能成功包裹高浓度荧光素,被包裹的钙黄绿素能屏蔽自身的发射光.钙黄绿素在0.000 1~0.001 mmol·L-1浓度范围内,荧光强度与浓度之间存在良好的线性关系.CTSL在37和41℃下10 min的释放度分别为0.1%和45.4%.CTSL的相转变温度约为41℃.结论 通过荧光淬灭法研究评价热敏脂质体的热敏释药特性,方法准确、简单、可行. 展开更多
关键词 钙黄绿素 脂质体 热敏 荧光淬灭
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盐酸表阿霉素长循环热敏脂质体对Lewis肺癌荷瘤小鼠的药效学研究
15
作者 吴燕 马亚中 张福成 《解放军药学学报》 CAS 2011年第5期395-398,共4页
目的考察盐酸表阿霉素长循环热敏脂质体对Lewis肺癌荷瘤小鼠的药效学。方法建立小鼠皮下Lewis肺癌肿瘤模型,静脉给药,盐酸表阿霉素注射液及盐酸表阿霉素长循环非热敏脂质体作为阳性对照,氯化钠注射液为阴性对照。绘制肿瘤生长曲线,计算... 目的考察盐酸表阿霉素长循环热敏脂质体对Lewis肺癌荷瘤小鼠的药效学。方法建立小鼠皮下Lewis肺癌肿瘤模型,静脉给药,盐酸表阿霉素注射液及盐酸表阿霉素长循环非热敏脂质体作为阳性对照,氯化钠注射液为阴性对照。绘制肿瘤生长曲线,计算各组肿瘤抑制率并进行肿瘤切片组织病理学检查。结果各给药组肿瘤重量与阴性对照组肿瘤重量相比均有极显著性差异,而盐酸表阿霉素长循环热敏脂质体组与盐酸表阿霉素注射液及盐酸表阿霉素长循环非热敏脂质体组间均有显著性差异。盐酸表阿霉素长循环热敏脂质体组肿瘤抑制率为61.1%,其他两组分别为39.6%和43.1%。盐酸表阿霉素长循环热敏脂质体组肿瘤相比其他各组坏死较彻底。结论制备的盐酸表阿霉素长循环热敏脂质体具有较高的肿瘤抑制率。 展开更多
关键词 盐酸表阿霉素 长循环热敏脂质体 LEWIS 药效学
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新型热敏脂质体的研究进展 被引量:3
16
作者 袁树军 邓英杰 陈永红 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 1998年第4期299-302,共4页
综述了近几年出现的新型热敏脂质体:长循环热敏脂质体,磁性热敏脂质体。
关键词 脂质体 热敏脂质体 磁性 免疫 多聚物 药用辅料
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尿激酶热敏脂质体体内外溶栓效果的研究 被引量:3
17
作者 钟萍萍 刘瑜 +2 位作者 王珏 刘国贞 董小黎 《中国现代医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第2期166-168,171,共4页
目的研究尿激酶热敏脂质体(UKTsL)的体内外溶栓效果。方法在简易体外溶栓装置上研究了UKTsL的体外靶向溶栓效果;在兔颈动脉血栓模型上观察了UKTsL的体内靶向溶栓能力。结果体外溶栓实验显示,UKTsL组的血凝块溶解率达(50.41±4.04)%,... 目的研究尿激酶热敏脂质体(UKTsL)的体内外溶栓效果。方法在简易体外溶栓装置上研究了UKTsL的体外靶向溶栓效果;在兔颈动脉血栓模型上观察了UKTsL的体内靶向溶栓能力。结果体外溶栓实验显示,UKTsL组的血凝块溶解率达(50.41±4.04)%,和2倍尿激酶(UK)剂量的UK组相近,与磷酸盐缓冲液(PBS)组及尿同UK剂量的尿激酶脂质体(UKL)组相比差异有显著性(P<0.01)。体内实验显示UKTsL组(UK总量75000u/mL)各时段血压变化及血栓形态学改变与UK组(150000u/mL)相近(P>0.05)。结论UKTsL具有较好的热靶向溶栓能力,能减少尿激酶的毒副作用。UKTsL用于溶栓还有待深入研究。 展开更多
关键词 热敏脂质体 尿激酶 热靶向性 溶栓
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热敏脂质体(TSL)的研究进展 被引量:8
18
作者 丁昂昂 熊屏 陈亚珠 《复旦学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期262-266,共5页
热敏脂质体(thermosensitive liposome,TSL)是一种常用的靶向抗肿瘤药物载体,与热疗联合应用时可使肿瘤药物在肿瘤部位达到较高浓度,增加对肿瘤细胞的杀伤作用,同时降低全身不良反应,具有良好的应用前景。不断改变脂质体膜材料组成,提... 热敏脂质体(thermosensitive liposome,TSL)是一种常用的靶向抗肿瘤药物载体,与热疗联合应用时可使肿瘤药物在肿瘤部位达到较高浓度,增加对肿瘤细胞的杀伤作用,同时降低全身不良反应,具有良好的应用前景。不断改变脂质体膜材料组成,提高脂质体功能是当前研究的热点,该文就TSL的最新研究进展进行综述。 展开更多
关键词 肿瘤 热敏脂质体(TSL) 热疗
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天然大豆磷脂制备热敏脂质体的方法及质量评价 被引量:4
19
作者 赵峰 卿三华 王永华 《中国天然药物》 SCIE CAS CSCD 2005年第4期231-234,共4页
目的:研究用天然磷脂替代合成磷脂制备热敏脂质体的方法及其质量评价。方法:以天然大豆磷脂为主要材料,胆固醇为附加剂,参照均匀设计原理选取影响脂质体热敏性的两个因素:磷脂与胆固醇的比例、制备温度和超声顺序(作为一个因素来考虑),... 目的:研究用天然磷脂替代合成磷脂制备热敏脂质体的方法及其质量评价。方法:以天然大豆磷脂为主要材料,胆固醇为附加剂,参照均匀设计原理选取影响脂质体热敏性的两个因素:磷脂与胆固醇的比例、制备温度和超声顺序(作为一个因素来考虑),每个因素选取五个水平进行实验。采用逆相蒸发法制备氟脲脱氧核苷热敏脂质体并对其药物释放量、粒径大小及水中稳定性进行测定。结果:42℃时,药物释放量达到了被包封药物量的88.28%。水中放置4个月基本稳定,渗透率4.5%。结论:天然磷脂能替代合成磷脂制备具有良好相变温度的热敏脂质体。 展开更多
关键词 天然磷脂 热敏脂质体 逆相蒸发法 包封率 稳定性
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新型嘌呤衍生物F7热敏脂质体的制备和评价研究 被引量:3
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作者 杜春阳 赵龙 +5 位作者 郭娜 高广宇 滕玉鸥 王莹 李明媛 郁彭 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第9期714-722,共9页
目的制备F7热敏脂质体,对其物理化学性质进行表征,并考察其体外抗肿瘤活性。方法以二棕榈酰磷脂酰胆碱、肉豆蔻酰溶血卵磷脂和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000为膜材,采用pH梯度主动载药法制备F7热敏脂质体;HPLC法测定F7热敏脂质... 目的制备F7热敏脂质体,对其物理化学性质进行表征,并考察其体外抗肿瘤活性。方法以二棕榈酰磷脂酰胆碱、肉豆蔻酰溶血卵磷脂和二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000为膜材,采用pH梯度主动载药法制备F7热敏脂质体;HPLC法测定F7热敏脂质体包封率、载药量;差示扫描量热仪考察脂质体相变温度;原子力显微镜表征脂质体形态;利用透析方法检验脂质体的热敏释放;采用激光粒度仪考察脂质体粒径与电位的分布情况;MTT法测量F7及F7热敏脂质体细胞毒性;利用Design-expert软件优化F7热敏脂质体的冻干工艺。结果 F7热敏脂质体的包封率为(97.56±0.22)%,载药量为(1.51±0.01)%;其相变温度为39.9℃,呈电负性,电位为(-15.10±0.85)mV,粒径为(86.94±1.21)nm,多分散系数为0.17±0.01。F7热敏脂质体与F7普通注射液相比,对肺癌细胞H1299和乳腺癌细胞MCF-7具有更强的生长抑制作用,且具有浓度依赖性。脂质体冻干后复溶,状态良好,包封率仍达95%,粒径约为130 nm。结论 pH梯度主动载药法制备F7热敏脂质体包封率高,稳定性好,方法简便易行,为后续F7制剂研发提供依据。 展开更多
关键词 热敏脂质体 pH梯度载药法 包封率 细胞毒性
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