天然产物Longistylines A的全合成与抑菌活性研究

以廉价的3,5-二羟基苯甲醇为起始原料,经羟基保护、溴代、Arbuzor重排、Wittig-Horner反应、脱甲基保护及C-异戊烯基取代等步骤,首次以较高产率完成了天然产物化合物Longistylines A的全合成,关键步骤为Wittig-Horner反应以及C-异戊烯基化反应,所有新化合物的结构都经过~1 H NMR,IR,MS确认.抑菌活性研究表明,该化合物对枯草芽孢杆菌（Bacillus subtilis ATCC 11562）、金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus ATCC 6538）、溶血葡萄球菌（Staphylococcus haemolyticus ATCC 29970）均有良好的抑制作用.

树豆菧类化合物longistylin A和longistylin C的检测

目的:建立以药物活性和专属性菧类成分longistylin A与longistylin C为评价指标的树豆(木豆)药材质量控制方法。方法:采用硅胶柱色谱分离纯化有关成分,光谱技术鉴定化学结构;反相高效液相色谱法测定指标成分的含量。结果:从树豆叶分离鉴定了2种指标成分longistylin A和longistylin C;采用Thermo BDS Hypersil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以甲醇-水(80∶20)为流动相可使指标成分获得良好分离;longistylin A和longistylin C分别在0.002 88～0.057 6μg和0.011 2～0.224μg呈良好的线性关系,平均回收率分别为98.9%,97.2%,RSD分别为2.4%,2.2%。结论:建立了以树豆叶中药物活性菧类成分为指标的药物分析方法,可用于树豆(木豆)药材的质量控制。

天然产物Longistylin A,Longistylin C和Cajanotone的全合成

天然产物Longistylin A,Longistylin C和Cajanotone属于茋类化合物,具有广泛的生物活性.以3,5-二甲氧基苯甲酸为原料,以Horner-Wadsworth-Emmons(HWE)反应和1,3-sigma重排反应为关键步骤,经6步反应同时得到了Longistylin A和Longistylin C.采用3,5-二羟基苯甲酸为原料,以Barbier反应和1,3-sigma重排反应为关键步骤,经8步反应全合成得到了Cajanotone.

木豆素A对皮质酮诱导的PC12细胞损伤的保护作用

利用皮质酮诱导PC12细胞损伤模型,研究木豆素A对皮质酮诱导的PC12细胞的保护作用并探讨相应的保护途径。采用100μmol.L1皮质酮与PC12细胞作用48 h,诱导PC12细胞损伤,然后与不同浓度的木豆素A孵育24 h。检测细胞存活率、LDH渗漏量、细胞内Ca2+浓度及caspase-3活性。结果显示,PC12细胞与皮质酮孵育48 h后细胞存活率明显降低,而LDH漏出量、细胞内Ca2+浓度及caspase-3活性均显著升高;木豆素A(4.0、8.0及16.0μmol.L1)具有改善作用,但量效关系不明显。研究表明,木豆素A对皮质酮诱导的PC12细胞损伤具有明显的保护作用,其保护作用可能是通过降低Ca2+浓度及caspase-3活性来实现的。

Total synthesis of cajanine and its antiproliferative activity against human hepatoma cells

Cajanine,a constituent of Cajanaus cajan L.,used in traditional Chinese medicine,is a promising drug candidate because of its broad range of bioactivities.However,the total synthesis of cajanine and its derivatives has never been reported.Herein,we report the total synthesis of cajanine in nine steps with an overall yield of 10%together with its analog,longistyline A,in 8%yield.The antiproliferative activity of the two compounds against a human hepatoma cell line is also reported.