洛罗兰糖苷激活Bcl-2通路诱导髓样抑制性细胞凋亡研究

[目的]促进髓样抑制性细胞(MDSCs)凋亡是抑制肿瘤生长的一个有效途径。因此,该实验旨在探究盘龙参活性成分络罗兰糖苷对MDSCs的抑制效应以及可能机制。[方法]采用MTT法分别检测洛罗兰糖苷对MDSCs细胞系(MSC-2)的毒性;采用流式分析法检测洛罗兰糖苷对MSC-2的促凋亡作用;采用聚丙烯酰胺凝胶电泳检测洛罗兰糖苷作用后MSC-2细胞内凋亡相关基因的蛋白表达水平。[结果]细胞活性检测证实洛罗兰糖苷可以抑制MSC-2的活性;凋亡抗体染色结果显示洛罗兰糖苷可以促进MSC-2凋亡;Western Blot结果表明,洛罗兰糖苷作用下,JNK2、细胞色素C、caspase-9、caspase-3表达明显上调,而Bcl-2表达下降。[结论]洛罗兰糖苷可以通过激活Bcl-2信号通路,促进MDSCs凋亡增强免疫正调控,从而达到抗肿瘤的效果。

基于HPLC指纹图谱及多指标成分测定结合化学计量学的不同商品规格山慈菇质量差异分析

目的建立山慈菇的HPLC指纹图谱,对其特征成分进行含量测定并结合化学计量学分析方法分析不同商品规格山慈菇(冰球子、毛慈菇)化学成分的差异,为山慈菇药材的质量控制提供参考。方法优化山慈菇药材的提取方法,应用HPLC法分别建立冰球子和毛慈菇指纹图谱,并对特征成分进行含量测定。采用相似度评价、聚类分析(clusteranalysis,CA)、主成分分析(principalcomponent analysis,PCA)、正交偏最小二乘法判别分析(orthogonal partial least squares discriminant analysis,OPLS-DA)、Fisher线性判别分析(fisher linear discrimination analysis,FLDA)对特征成分进行数据分析。结果建立了冰球子和毛慈菇HPLC指纹图谱,分别匹配了46个和43个共有峰,共标示出17个色谱峰,指认出天麻素、loroglossin、dactylorhin A、白芨苷、山药素III、白芨联菲A、白芨联菲B、卷瓣兰蒽8个色谱峰并同时建立了上述除天麻素以外7个成分的HPLC含量测定方法。CA与PCA结果可将2种不同商品规格山慈菇样品明显区分。OPLS-DA分析结合含量测定Fisher判别分析结果表明,2种不同商品规格的山慈菇样品间存在显著性差异的5种成分是loroglossin、dactylorhin A、白芨苷、白芨联菲B、卷瓣兰蒽(P<0.001)。结论所建立的HPLC指纹图谱结合CA、PCA、OPLS-DA分析及多成分含量测定能客观、全面、有效地确定不同商品规格山慈菇中主要成分的差异,可为山慈菇质量评价体系的完善提供依据。

2-异丁基苹果酸葡萄糖氧基苄酯类化合物在兰科植物中的分布特点及药理活性

目的主要介绍2-异丁基苹果酸葡萄糖氧基苄酯类化合物在兰科植物中的分布特点及其药理活性。方法查阅国内外资料进行综述。结果该类成分主要分布于兰科兰亚科植物中;分离得到该类成分最多的4个属均属于兰科兰族下的兰亚族;其中4个化合物具有药理活性报道。结论该类化合物的分布特点可为此类成分的获得、扩大药用植物资源提供参考。

绶草中洛罗兰糖苷对STZ诱导高血糖小鼠的降糖作用

目的:研究绶草中洛罗兰糖苷对链脲佐菌素(streptozotocin,STZ)诱导高血糖小鼠的降糖作用。方法:利用色谱技术从绶草中分离制备洛罗兰糖苷单体化合物,采用STZ(50 mg·kg-1)连续5 d腹腔注射法构建高血糖小鼠模型,给予不同剂量洛罗兰糖苷水溶液,检测给药1,2,3和4周小鼠空腹和随机血糖、给药4周后进行口服葡萄糖耐量(oral glucose tolerance test,OGTT)和胰岛素耐量(insulin tolerance test,ITT)试验、测定糖化血红蛋白(glycated hemoglobin A1c,Hb A1c)和血清中胰高血糖素样肽-1(glucagon-like peptide-1,GLP-1)水平,并利用计算机模拟方法分析洛罗兰糖苷体内代谢动力学性质及化合物毒性。结果:洛罗兰糖苷可显著降低高血糖小鼠随机血糖和Hb A1c水平,但对空腹血糖无明显作用;还可显著抑制胰岛素耐量损伤;增加高血糖小鼠血清中GLP-1水平。另外,计算机模拟预测洛罗兰糖苷具有良好的体内代谢性质,毒性较小,但可能存在hERG心脏毒性。结论:洛罗兰糖苷具有较显著的降糖活性,计算机模拟分析该化合物成药性良好,具有较好的研究价值和开发潜力。