洛索洛芬钠贴片的研制及质量控制

制备洛索洛芬钠贴片并建立HPLC法测定洛索洛芬钠含量的方法。方法：以羧甲基纤维素钠（CMCNa）和聚乙烯醇（PVP）为材料制备洛索洛芬钠贴片，采用高效液相色谱法测定洛索洛芬钠的含量。结果：洛索洛芬钠的线性范围为4～24μg·ml^-1，r=0．9997。平均回收率为99．99％，RSD为0．99％（n=6）。结论：本制备方法处方组成合理，工艺简单，制剂稳定，建立的HPLC法专属性强、准确可靠，可用于测定贴片中洛索洛芬钠的含量。

温通针法联合洛索洛芬钠贴剂对老年膝骨关节炎患者膝关节功能、肢体平衡及骨代谢指标水平的影响

目的:观察老年膝骨关节炎患者在洛索洛芬钠贴剂基础上应用温通针法后肢体平衡、骨代谢指标和膝关节功能变化。方法:将125例膝骨关节炎患者根据治疗方法不同分为治疗组63例和对照组62例。对照组给予洛索洛芬钠贴剂治疗,治疗组在对照组治疗基础上给予温通针法治疗。比较2组膝关节功能、骨代谢指标和肢体平衡情况。结果:治疗后,2组患者Lysholm膝关节评分、步速、步长、膝关节内收力矩峰值、骨特异性碱性磷酸酶和骨钙素水平较治疗前均升高,西安大略和麦克马斯特大学骨关节炎指数评分和抗酒石酸盐酸性磷酸酶异构体水平较治疗前均降低,差异有统计学意义(P < 0.05);治疗组患者各项数据变化幅度较对照组大,差异有统计学意义(P < 0.05)。结论:温通针法联合洛索洛芬钠贴剂外用治疗老年膝骨关节炎可以改善患者骨代谢水平,提高肢体平衡能力和关节功能,临床效果佳。

洛索洛芬钠透皮贴剂的研制

采用苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯(SIS)的嵌段共聚物为基质,以液体石蜡作为载体分散剂、氢化石油树脂为增黏剂、N-甲基吡咯烷酮(NMP)为增溶剂、薄荷醇为促渗剂、枸橼酸为酸度调节剂及丁基化羟基甲苯(BHT)为抗氧剂制备了洛索洛芬钠透皮贴剂,并通过正交试验设计优化了处方工艺。所得优化处方为:SIS的质量分数为27%,液体石蜡为33%,氢化石油树脂为26%,枸橼酸为1.2%,薄荷醇为5.67%,NMP与BHT为0.85%。照优化处方制备的洛索洛芬钠贴剂质量稳定,透皮效果与参比制剂(Loxonin■)性能相当(24 h单位面积累积透过量可达72.69μg),且黏附性能良好。

洛索洛芬钠贴剂治疗外伤导致肿胀疼痛的随机双盲双模拟临床试验

目的:评价洛索洛芬钠贴剂治疗外伤导致肿胀、疼痛的有效性和安全性。方法:采用多中心、随机、双盲、双模拟、平行组对照研究。共入组外伤后肿胀或疼痛患者162例,其中试验组80例,采用洛索洛芬钠贴剂qd,1次1贴(100 mg)贴敷于患处同时口服洛索洛芬钠片安慰剂1次1片,tid;对照组82例,采用洛索洛芬钠贴剂安慰剂1次1贴(qd)贴敷于患处+口服洛索洛芬钠片剂1次1片(60 mg) tid。两组疗程均为7 d。主要评价指标为用药终点时全分析集的整体改善度和总有效率,其他评价指标包括疼痛、肿胀等单项症状改善度和有效率、患者自我评价和不良反应情况。结果:治疗7 d后,试验组和对照组的总有效率分别为91. 3%和89. 0%,两组比较无统计学差异(P=0. 617),两组有效率的差值(试验组-对照组)及其95%可信区间为2. 2%(-6. 9%～11. 4%),结果提示试验组疗效不劣于对照组。疼痛(静止痛、压痛和运动痛)、炎症症状(肿胀、局部烧灼感)、运动受限等单项症状的有效率两组间没有差异。试验组与对照组的不良反应发生率分别为8. 8%和12. 2%,两组间比较差异无统计学意义(P=0. 47),两组均没有严重不良反应发生。结论:洛索洛芬钠贴剂治疗外伤导致的肿胀或疼痛的有效性和安全性不劣于洛索洛芬钠片剂。