SGLT2抑制剂类抗糖尿病药Luseogliflozin

2型糖尿病的特征为胰岛素抵抗和胰腺β细胞功能障碍所致胰岛素分泌减少,从而导致空腹和餐后高血糖以及空腹高胰高血糖素。1型糖尿病的特点是自身免疫细胞浸润所致胰腺β细胞进行性受损,导致胰岛素分泌不足,引起高血糖。

鲁格列净治疗2型糖尿病疗效及安全性的Meta分析

目的系统评价鲁格列净治疗2型糖尿病的疗效及安全性。方法计算机检索Cochrane图书馆、PubMed、EMBase、CBM、CNKI、万方数据库、维普数据库,收集鲁格列净治疗2型糖尿病的随机对照试验(RCT),提取资料并进行质量评价后,采用Rev Man5. 3统计软件进行Meta分析。结果共纳入5项RCT,均来源于英文数据库,合计764例患者。Meta分析结果显示与安慰剂组相比,鲁格列净组糖化血红蛋白[WMD=-0. 94,95%CI(-1. 02,-0. 87),P <0. 01]、空腹血糖[WMD=-33. 09,95%CI(-35. 93,-30. 25),P <0. 01]下降;药物不良反应发生率[RR=1. 92,95%CI(1. 30,2. 83),P <0. 01]、尿频发生率[RR=2. 41,95%CI(1. 09,5. 37),P=0. 03]增多;不良事件发生率[RR=1. 01,95%CI (0. 88,1. 15),P=0. 91]、低血糖发生率[RR=1. 36,95%CI(0. 76,2. 42),P=0. 30]、泌尿系统感染发生率[RR=2. 50,95%CI(0. 30,21. 11),P=0. 40]、生殖系统感染发生率[RR=1. 72,95%CI(0. 50,5. 89),P=0. 39]、肾功能异常发生率[RR=1. 18,95%CI(0. 69,2. 02),P=0. 53]和体积减少相关不良反应发生率[RR=1. 34,95%CI(0. 47,3. 80),P=0. 59]差异无统计学意义。结论在2型糖尿病不同治疗周期,鲁格列净均能有效改善患者的糖化血红蛋白和空腹血糖,不会导致严重不良事件以及特殊不良反应发生,一般不良反应轻微可耐受,用药较为安全。

鲁格列净治疗2型糖尿病疗效和安全性的Meta分析

目的系统评价鲁格列净治疗2型糖尿病的疗效和安全性。方法计算机检索Pubmed、Embase、Cochrance Library、中国知网、万方、维普等数据库,检索时间截至2018年3月。检索词:luseogliflozin、type 2 diabetes、ef-ficacy、safety、Meta-analysis;鲁格列净、2型糖尿病、疗效、安全性、Meta分析。结果最终纳入4篇随机对照研究文献,共737例患者,鲁格列净组470例,安慰剂组267例。Meta分析结果显示:在降糖疗效方面,鲁格列净组2型糖尿病患者糖化血红蛋白、空腹血糖、餐后2 h血糖、体重控制优于安慰剂(P<0.05);在安全性方面,鲁格列净组低血糖、肾脏不良事件、容量耗损发生率与安慰剂组比较差异无统计学意义,但可能增加尿频风险(P<0.05)。结论与安慰剂相比,鲁格列净治疗2型糖尿病疗效更显著且安全性良好,但有待更多大样本、长期随访临床随机对照试验研究的进一步验证。

SGLT2抑制剂批准新药的发现及合成评述

钠-葡萄糖转运蛋白2(sodium-glucose linked transporters,SGLT2)是潜在的不依赖于胰岛素的抗糖尿病药物的新靶点,SGLT2抑制剂已成为近年来的研究热点。本文对SGLT2类抗糖尿病上市新药依帕列净、伊格列净、鲁格列净和托格列净的发现及主要合成方法进行了总结。

钠-葡萄糖共转运体2抑制剂鲁格列净

鲁格列净为高选择性钠-葡萄糖共转运体2抑制剂,通过阻止肾脏对葡萄糖的重吸收,增加葡萄糖在尿中的排泄,降低血糖水平。主要用于成人2型糖尿病的治疗,无论是单独应用,还是与其他降血糖药物合用,均能有效地降低患者糖化血红蛋白水平。鲁格列净不良反应轻微,患者具有较好的耐受性。