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青钱柳叶化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究
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作者 杨勇 郭婷思 +7 位作者 谢敏 谭李宏 李文楚 郑豪 黄费炳 杨玉佩 王炜 翦雨青 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期834-842,共9页
目的 研究青钱柳Cyclocarya paliurus(Batal.) Iljinskaja叶的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 青钱柳叶95%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、聚酰胺、C18反相硅胶及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱... 目的 研究青钱柳Cyclocarya paliurus(Batal.) Iljinskaja叶的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 青钱柳叶95%乙醇提取物采用大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20、聚酰胺、C18反相硅胶及半制备HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用PNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果 从中分离得到15个化合物,分别鉴定为cyclopaloside C(1)、cyclopaloside A(2)、juglanosides E(3)、vaccinin A(4)、ent-mururin A(5)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(6)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(7)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸甲酯(8)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸乙酯(9)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(10)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(11)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(12)、槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷(13)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸丁酯(14)、香橙素(15)。总提取物抑制α-葡萄糖苷酶的IC_(50)值为(1.83±0.04)μg/mL,化合物1、4~5分别为(29.48±1.86)、(0.50±0.07)、(0.71±0.07)μmol/L。结论 化合物1为新四氢萘醇苷类,化合物4~5、8~10、14为首次从青钱柳叶中分离得到。化合物4~5为较少见的黄酮木脂素类化合物,对α-葡萄糖苷酶具有潜在的抑制活性。 展开更多
关键词 青钱柳 化学成分 分离鉴定 α-葡萄糖苷抑制活性
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新型脱甲基酶抑制剂氯氟醚菌唑对水稻恶苗病致病菌藤仓镰孢菌的抑菌活性 被引量:1
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作者 陈星 杨家伟 +2 位作者 KOKLANNOU Damalk Saint Claire Senakpon 孙扬 陈雨 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期69-76,35,共9页
水稻恶苗病是水稻生产中的重要种传真菌病害,其在我国的主要致病菌为藤仓镰孢菌Fusarium fujikuroi。本研究采用菌丝生长速率法和孢子萌发法,测定了102株藤仓镰孢菌对新型脱甲基酶抑制剂氯氟醚菌唑的敏感性,明确了其敏感性分布,同时测... 水稻恶苗病是水稻生产中的重要种传真菌病害,其在我国的主要致病菌为藤仓镰孢菌Fusarium fujikuroi。本研究采用菌丝生长速率法和孢子萌发法,测定了102株藤仓镰孢菌对新型脱甲基酶抑制剂氯氟醚菌唑的敏感性,明确了其敏感性分布,同时测定了氯氟醚菌唑对藤仓镰孢菌菌丝和孢子形态、细胞膜通透性、细胞壁和细胞膜完整性、麦角甾醇和毒素合成的影响。结果表明:氯氟醚菌唑对藤仓镰孢菌菌丝生长和孢子萌发的EC50值范围分别在0.0305~0.7579μg/mL和0.1091~1.6870μg/mL,平均EC50值分别为(0.2469±0.0167)μg/mL和(0.6397±0.0324)μg/mL。此外,用EC50浓度的氯氟醚菌唑处理,可使藤仓镰孢菌菌丝扭曲破裂、孢子皱缩扁平,可破坏菌丝细胞壁和细胞膜完整性,显著降低了麦角甾醇含量,影响毒素合成。研究结果证实了氯氟醚菌唑对藤仓镰孢菌的生物活性,可为水稻恶苗病的田间防治以及氯氟醚菌唑的科学合理使用提供依据。 展开更多
关键词 脱甲基抑制 氯氟醚菌唑 水稻恶苗病 藤仓镰孢菌 抑菌活性
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基于α-葡萄糖苷酶抑制活性评价青稞全粉提取物抑制效果及其相互作用
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作者 任欣 刘璇 +2 位作者 王补珍 张敏 王林萱 《粮油食品科技》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期132-139,共8页
青稞是我国青藏高原地区特有的粮食作物,具有良好的改善血糖代谢功效,但其具体降糖活性成分以及它们之间的配伍关系尚未明确。以青稞全粉为研究对象,提取青稞全粉中的多酚、多糖、多肽三种关键活性成分,探究青稞全粉提取物对α-葡萄糖... 青稞是我国青藏高原地区特有的粮食作物,具有良好的改善血糖代谢功效,但其具体降糖活性成分以及它们之间的配伍关系尚未明确。以青稞全粉为研究对象,提取青稞全粉中的多酚、多糖、多肽三种关键活性成分,探究青稞全粉提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制能力及其相互作用。通过单因素实验以及Box-Benhnken响应面优化实验,确定了利用微孔板法测定α-葡萄糖苷酶抑制活性的最佳反应体系,即酶浓度0.5 U/mL、缓冲液浓度80 mmol/L、底物浓度5 mmol/L。三种青稞全粉提取物均具有一定的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中青稞多酚的抑制活性最强,α-葡萄糖苷酶活性抑制率达到83.63%±2.92%,对应的IC_(50)值为0.18 mg/mL。三种青稞全粉提取物两两复配均具有一定的协同增效作用。结果可为血糖控制人群的膳食选择和功能性食品的复配开发提供理论指导。 展开更多
关键词 青稞全粉 活性组分 Α-葡萄糖苷 抑制活性 协同配伍
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七种蛋白酶抑制剂对多房棘球蚴DNA损伤诱导样1蛋白活性的影响
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作者 张生英 刘仲藜 +1 位作者 郭爱疆 王帅 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期2273-2280,共8页
目前,多房棘球蚴病(alveolar echinococcosis, AE)尚无有效药物治疗手段,迫切需要开发新型治疗药物。前期研究表明,HIV蛋白酶抑制剂(HIV protease inhibitors, HIV PIs)具有潜在抗寄生虫功能。本文旨在研究HIV PIs对Echinococcus multil... 目前,多房棘球蚴病(alveolar echinococcosis, AE)尚无有效药物治疗手段,迫切需要开发新型治疗药物。前期研究表明,HIV蛋白酶抑制剂(HIV protease inhibitors, HIV PIs)具有潜在抗寄生虫功能。本文旨在研究HIV PIs对Echinococcus multilocularis(Emu)DNA损伤诱导样1蛋白(DNA damage inducible 1 protein, Ddi1)活性的影响。本研究通过构建真核表达重组载体pFastBac1-Emu Ddi1,在昆虫细胞系Sf9细胞中表达筛选出P1代和P2代,纯化出可溶性Ddi1重组蛋白,然后与目的蛋白的荧光底物检测纯化蛋白的活性,进一步检测沙奎那韦(saquinavir, SQV)、利托那韦(ritonavir, RTV)、安普那韦(amprenavir, APV)、阿扎那韦(atazanavir, ATV)、洛匹那韦(lopinavir, LPV)、福沙那韦(fosamprenavir, Fos)、达芦那韦(darunavir, DRV)等7种HIV PIs对Emu Ddi1重组蛋白活性的抑制能力。结果显示:细胞系内真核表达产物的酶活Km为1.422μmol·L^(-1),具有良好的亲和力和活性,最终筛到沙奎那韦对Ddi1蛋白二聚体活性位点的抑制率达67%,其IC_(50)为34,说明沙奎那韦对Emu Ddi1重组蛋白酶活性具有良好的抑制效果。以上结果提示:沙奎那韦抑制重组蛋白Ddi1的活性,可能成为Ddi1的靶向药物,以期为替代药物或开发联合用药提供基础。 展开更多
关键词 蛋白抑制 多房棘球蚴 DNA损伤诱导样蛋白 活性 抑制
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窄孢灵芝化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性研究
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作者 霍雅琴 王雨曦 +2 位作者 魏玉莲 张怡轩 袁海生 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期132-137,共6页
目的研究窄孢灵芝Ganoderma angustisporum J.H.Xing,B.K.Cui&Y.C.Dai的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法窄孢灵芝乙酸乙酯提取物采用硅胶、ODS、TLC、HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用p... 目的研究窄孢灵芝Ganoderma angustisporum J.H.Xing,B.K.Cui&Y.C.Dai的化学成分及其α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法窄孢灵芝乙酸乙酯提取物采用硅胶、ODS、TLC、HPLC进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。采用pNPG法评价其α-葡萄糖苷酶抑制活性。结果从中分离得到7个化合物,分别鉴定为N-acetyl-L-phenylalanine ethyl ester(1)、N-acetyl-L-phenylalanine methyl ester(2)、4-hydroxy-17R-methylincisterol(3)、6,8-di-O-methylaverufin(4)、aversin(5)、methyl 2-(4-hydroxyphenyl)acetate(6)、5-甲苯-1,3-二醇(7)。化合物1~2、4~7的α-葡萄糖苷酶抑制活性IC_(50)值分别为(33.80±0.47)、(45.45±7.95)、(48.80±5.86)、(39.48±2.82)、(41.47±6.68)、(55.38±10.12)μmol/L,其中化合物1的抑制活性较强。结论化合物1为新天然产物,化合物2~7为首次从灵芝属中分离得到。化合物1~2、4~7具有α-葡萄糖苷酶抑制活性。 展开更多
关键词 窄孢灵芝 化学成分 分离鉴定 α-葡萄糖苷抑制活性
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超声辅助酶解制备大米蛋白黄嘌呤氧化酶活性抑制肽的工艺条件优化
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作者 张薇 李爱琳 李书国 《中国粮油学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第6期51-58,共8页
以大米蛋白为原料,研究碱性蛋白酶酶解法制备黄嘌呤氧化酶(Xanthine Oxidase,XOD)活性抑制肽,并对其体外功能活性进行评价。研究了蛋白酶种类、底物质量分数、酶解温度、加酶量、酶解pH、酶解时间对大米蛋白水解度(degree of hydrolysis... 以大米蛋白为原料,研究碱性蛋白酶酶解法制备黄嘌呤氧化酶(Xanthine Oxidase,XOD)活性抑制肽,并对其体外功能活性进行评价。研究了蛋白酶种类、底物质量分数、酶解温度、加酶量、酶解pH、酶解时间对大米蛋白水解度(degree of hydrolysis,DH)及酶解产物对黄嘌呤氧化酶活性抑制率的影响,探讨了不同超声处理方式对酶解过程的影响,通过响应面法对实验条件进行了优化结果为:采用碱性蛋白酶,底物质量分数5%,酶解温度为56℃,加酶量为8000 U/g,酶解pH为10,超声功率70 W,超声酶解60 min,对所制备的大米蛋白黄嘌呤氧化酶活性抑制肽的功能活性进行了评价。在最优条件下其黄嘌呤氧化酶抑制活性的IC_(50)为1.55 mg/mL,ABTS自由基清除作用、羟基自由基清除作用、DPPH自由基清除作用的IC_(50)值分别为0.49、12.48、3.88 mg/mL。 展开更多
关键词 大米蛋白 黄嘌呤氧化抑制 生物活性
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琥珀酸脱氢酶抑制剂类杀菌剂对禾谷丝核菌的抑制活性及结合模式
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作者 周温棋 高续恒 +3 位作者 成泽珺 郑伟 刘圣明 徐建强 《农药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期757-764,共8页
主要由禾谷丝核菌Rhizoctonia cerealis引起的小麦纹枯病是一种土传真菌病害,自20世纪90年代中期以来,黄淮麦区小麦纹枯病逐渐由次要病害上升为主要病害,对常见的杀菌剂类型已经出现了抗性菌株。新商品化的琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)... 主要由禾谷丝核菌Rhizoctonia cerealis引起的小麦纹枯病是一种土传真菌病害,自20世纪90年代中期以来,黄淮麦区小麦纹枯病逐渐由次要病害上升为主要病害,对常见的杀菌剂类型已经出现了抗性菌株。新商品化的琥珀酸脱氢酶抑制剂类(SDHIs)杀菌剂对禾谷丝核菌的抑制活性尚未见报道。本研究选取3株禾谷丝核菌ZMDBY-9、JZWZ-8和ZMDBY-6,采用菌丝生长速率法测定了10种SDHIs类杀菌剂萎锈灵、氟酰胺、噻呋酰胺、啶酰菌胺、吡唑萘菌胺、氟唑菌酰胺、苯并烯氟菌唑、氟吡菌酰胺、氟吡菌酰羟胺和联苯吡嗪菌胺对禾谷丝核菌的抑制活性;采用同源模建及分子对接,研究了RcSDH bcd构成的蛋白模型与10种SDHIs类杀菌剂的结合模式,进一步分析了结合能与抑菌效果的关联性。菌丝生长速率法测定结果显示:苯并烯氟菌唑和氟唑菌酰胺对禾谷丝核菌的抑制活性较高,平均有效抑制中浓度(EC50)值小于0.1 mg/L;氟吡菌酰胺与氟唑菌酰羟胺的抑制活性较弱,平均EC50值大于1 mg/L;其他6种杀菌剂的平均EC50值为0.1~0.6 mg/L。分子对接结果显示:在10种SDHIs类杀菌剂中,含吡唑-4-酰胺结构的药剂对禾谷丝核菌的抑制活性最好,结合能更低。其中7种杀菌剂分子的抑制活性与结合能之间存在一定的关联性,表现为抑制活性强结合能往往较低。本文研究结果为SDHIs类杀菌剂在小麦纹枯病化学防治中的应用及基于琥珀酸脱氢酶的药剂设计提供了参考。 展开更多
关键词 琥珀酸脱氢抑制剂类杀菌剂 禾谷丝核菌 抑菌活性 同源建模 分子对接 结合模式
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刺五加多糖的复合酶提取工艺及其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性研究
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作者 侯相竹 张会佳 +3 位作者 殷澳 张涵 高阳 徐多多 《中国食品添加剂》 CAS 2024年第11期111-120,共10页
为了优化刺五加多糖的复合酶提取工艺,以刺五加多糖得率作为指标,采用正交实验确定复合酶添加量,并基于响应面法对复合酶提取刺五加多糖的工艺进行优化。通过刺五加多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制情况考察其降糖活性。结果显示复合酶(木瓜... 为了优化刺五加多糖的复合酶提取工艺,以刺五加多糖得率作为指标,采用正交实验确定复合酶添加量,并基于响应面法对复合酶提取刺五加多糖的工艺进行优化。通过刺五加多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制情况考察其降糖活性。结果显示复合酶(木瓜蛋白酶240 mg、果胶酶170 mg、纤维素酶160 mg)提取刺五加多糖的最佳工艺条件为酶解时间2.1 h、酶解pH 6.0、料液比1∶53 g/mL、酶解温度49℃。在此工艺下刺五加多糖得率为14.21%±0.09%,与预测值14.259%接近。提取条件各因素之间的主次顺序为料液比>酶解温度>酶解时间>酶解pH。体外活性实验表明,在0.1~0.5 mg/mL范围内,刺五加多糖对α-葡萄糖苷酶抑制率随着浓度的增大呈上升趋势,最大可达到65.83%±0.08%,IC_(50)为0.177 mg/mL,接近于阿卡波糖。由此可知复合酶提取刺五加多糖工艺稳定、可靠,刺五加多糖对α-葡萄糖苷酶具有一定抑制作用。 展开更多
关键词 刺五加多糖 复合提取工艺 响应面 Α-葡萄糖苷 抑制活性
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黄姜花花的化学成分、抗氧化、酶抑制活性及抗炎作用研究 被引量:1
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作者 丁芙蓉 贾小演 +4 位作者 吴相欢 吴霞 杨念 刘雄利 田民义 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期13-25,共13页
研究黄姜花花提取物的化学成分、抗氧化、酶抑制活性及抗炎作用。本文采用回流提取法制得黄姜花花水提物和醇提物,使用超高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱串联质谱(UHPLC-Q-Orbitrap MS)分析其提取物化学成分,共鉴定出58种化合物,包括1... 研究黄姜花花提取物的化学成分、抗氧化、酶抑制活性及抗炎作用。本文采用回流提取法制得黄姜花花水提物和醇提物,使用超高效液相色谱-四极杆静电场轨道阱串联质谱(UHPLC-Q-Orbitrap MS)分析其提取物化学成分,共鉴定出58种化合物,包括11种酚类和18种黄酮类化合物。黄姜花花提取物具有较好的抗氧化活性,对DPPH、ABTS自由基的清除作用较强,同时能够抑制α-葡萄糖苷酶、酪氨酸酶、乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶的活性。提取物在无毒范围内(62.5、125、250μg/mL)能显著降低LPS诱导的RAW 264.7细胞中促炎症介质(NO和PGE 2)和细胞因子(TNF-α、IL-6和IL-1β)的过度分泌。本实验为黄姜花花在食品、药品、化妆品等行业的开发利用提供理论基础。 展开更多
关键词 黄姜花 提取物 化学成分 抗氧化活性 抑制活性 抗炎活性
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黄芩内生真菌及其次级代谢产物酶抑制活性研究
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作者 李德民 马小弟 +6 位作者 王康旭 李媚媛 罗满平 孟瑛瑛 杨爱梅 王蓓 张新国 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期2644-2649,共6页
目的研究黄芩内生真菌及其次级代谢产物的酶抑制活性。方法选用6种不同的培养基,采用组织匀浆法对黄芩内生真菌进行分离纯化,以不同酶为靶点评价次级代谢产物的活性,利用分子生物学结合形态学对高活性菌株进行分类学鉴定,利用现代色谱... 目的研究黄芩内生真菌及其次级代谢产物的酶抑制活性。方法选用6种不同的培养基,采用组织匀浆法对黄芩内生真菌进行分离纯化,以不同酶为靶点评价次级代谢产物的活性,利用分子生物学结合形态学对高活性菌株进行分类学鉴定,利用现代色谱分离技术对高活性化学成分进行跟踪分离。结果从黄芩中分离得到64株内生真菌,发酵得到128个次级代谢产物,对腺苷脱氨酶(ADA)、β-内酰胺酶、酪氨酸酶(TYR)有一定抑制活性的样品分别为占14.06%、3.91%、18.75%,其中菌株HTS-23-2显示强TYR抑制活性,分子鉴定结果显示其与Aspergillus flavus有99%的同源性,并从其发酵样本中跟踪分离到1个化合物,被鉴定为曲酸。结论黄芩内生真菌种类丰富,是发现活性成分的良好资源。 展开更多
关键词 黄芩 内生真菌 代谢产物 抑制活性 跟踪分离
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黄芪补肾活血汤对芳香化酶抑制剂诱导骨质疏松模型小鼠破骨细胞活性的影响
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作者 浦冬青 冯丹丹 +4 位作者 张梦棣 刘炳蔚 时光喜 陈翰翰 李静蔚 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2025年第14期2861-2867,共7页
背景:芳香化酶抑制剂尽管显著提高了激素受体阳性乳腺癌患者的临床获益,但其相关的不良事件——骨质疏松严重影响了患者的生活质量,黄芪补肾活血汤能有效预防芳香化酶抑制剂所致骨质疏松的发生,但是其作用机制尚不清楚。目的:探究黄芪... 背景:芳香化酶抑制剂尽管显著提高了激素受体阳性乳腺癌患者的临床获益,但其相关的不良事件——骨质疏松严重影响了患者的生活质量,黄芪补肾活血汤能有效预防芳香化酶抑制剂所致骨质疏松的发生,但是其作用机制尚不清楚。目的:探究黄芪补肾活血汤对芳香化酶抑制剂所致骨质疏松模型小鼠破骨细胞活性的影响及机制。方法:选取60只8周龄C57BL/6J雌性小鼠随机分为假手术组、模型组、黄芪补肾活血汤高、中、低剂量组、阳性对照组各10只,除假手术组外,其余组小鼠均切除双侧卵巢联合皮下注射来曲唑构建绝经后芳香化酶抑制剂所致骨质疏松模型,黄芪补肾活血汤高、中、低剂量组分别给予19.24,9.62,4.81 g/(kg·d)黄芪补肾活血汤进行灌胃(1次/d),阳性对照组给予阿仑膦酸钠5 mg/kg灌胃(1次/周)。给药3个月后,Micro-CT检测胫骨骨密度和骨微结构,对股骨进行苏木精-伊红染色、抗酒石酸酸性磷酸酶染色及免疫组化检测核因子κB受体活化因子配体、骨保护素蛋白表达,ELISA检测血清中Ⅰ型胶原交联羧基端肽、抗酒石酸酸性磷酸酶5b水平。结果与结论:①与假手术组相比,模型组小鼠骨密度显著下降、骨小梁形态疏松断裂、血清中Ⅰ型胶原交联羧基端肽、抗酒石酸酸性磷酸酶5b水平显著上升,表明芳香化酶抑制剂所致骨质疏松模型构建成功;②与模型组相比,黄芪补肾活血汤高、中、低剂量组和阳性对照组小鼠骨密度、骨微结构显著改善,骨小梁形态增粗致密,血清中Ⅰ型胶原交联羧基端肽、抗酒石酸酸性磷酸酶5b水平显著下降,破骨细胞数量减少,核因子κB受体活化因子配体蛋白表达下降,骨保护素蛋白表达升高。结果表明,黄芪补肾活血汤可能调控核因子κB受体活化因子配体/核因子κB受体活化因子/骨保护素信号通路抑制破骨细胞活性,改善骨小梁形态和骨微结构,提高骨密度,进而预防芳香化酶抑制剂所致骨质疏松模型的发生发展。 展开更多
关键词 黄芪补肾活血汤 芳香化抑制 骨质疏松症 破骨细胞活性 核因子ΚB受体活化因子配体 核因子ΚB受体活化因子 骨保护素 信号通路
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老瓜头乙酸乙酯提取部位化学成分及其抗氧化与酪氨酸酶抑制活性研究
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作者 孙茹茹 杨静玲 +2 位作者 南泽东 江志波 马晓莉 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第9期1512-1518,共7页
为挖掘药用植物老瓜头的活性成分,对老瓜头全草的乙酸乙酯提取部位进行化学成分分离,并考察其抗氧化和酪氨酸酶抑制活性。采用各种色谱手段从中分离得到10个化合物,通过波谱学方法鉴定结构为3-甲氧基-4-羟基苯乙酮(1)、3,4-二甲氧基苯乙... 为挖掘药用植物老瓜头的活性成分,对老瓜头全草的乙酸乙酯提取部位进行化学成分分离,并考察其抗氧化和酪氨酸酶抑制活性。采用各种色谱手段从中分离得到10个化合物,通过波谱学方法鉴定结构为3-甲氧基-4-羟基苯乙酮(1)、3,4-二甲氧基苯乙酮(2)、6,7-二甲氧基香豆素(3)、6-甲氧基-7-羟基香豆素(4)、对羟基苯丙酮(5)、对羟基苯乙酮(6)、10a,12a-dimethyl-4,4a,4b,10b,11,12-hexahydro-3H-naphtho[2,1-f]chromene-2,8-dione(7)、ent-13S-hydroxy-16-atisene-3,14-dione(8)、3-吲哚甲醛(9)、反式肉桂酸(10)。其中化合物7~10为首次从老瓜头中分离得到。分别通过DPPH自由基清除法和酪氨酸酶催化左旋多巴氧化速率法考察化合物的抗氧化活性和酪氨酸酶抑制活性。结果表明化合物1、2、4和5对DPPH自由基有一定的清除能力,其IC50分别为37.3、44.3、51.4、48.2μg/mL。化合物1、2、3、4和6对酪氨酸酶有显著的抑制作用,其IC50分别为15.7、22.3、8.3、7.1、39.8μg/mL,均强于阳性对照熊果苷。 展开更多
关键词 老瓜头 化学成分 抗氧化活性 酪氨酸抑制活性
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具有酪氨酸酶抑制活性的Broussonin C全合成及其结构简化
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作者 陈慧娟 张兴平 +1 位作者 李明明 王扣 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期1226-1230,1181,共6页
Broussonin C是从构树(Broussonetia papyrifera)中分离得到的一种1,3-二芳基丙烷类化合物,具有较好的酪氨酸酶抑制活性。本文以2,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经6步反应得到broussonin C,实现其首次全合成。该法操作简单、收率高。同时,... Broussonin C是从构树(Broussonetia papyrifera)中分离得到的一种1,3-二芳基丙烷类化合物,具有较好的酪氨酸酶抑制活性。本文以2,4-二羟基苯甲醛为起始原料,经6步反应得到broussonin C,实现其首次全合成。该法操作简单、收率高。同时,在类似物研究中发现,broussonin C无异戊烯基片段的结构类似物酪氨酸酶抑制活性更好,实现了对其结构的有效简化。 展开更多
关键词 broussonin C 酪氨酸抑制活性 全合成 结构简化
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大豆多肽中α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制剂的虚拟筛选及体外活性验证
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作者 薛森 吴敬凡 +4 位作者 曹淑芳 白淼 朱丹实 刘贺 杨立娜 《中国食品学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第6期44-56,共13页
目的:通过抑制碳水化合物消化酶的活性延缓碳水化合物的消化,来预防和控制糖尿病的作用已经成为多领域的研究热点。β-伴大豆球蛋白是大豆蛋白中含量最高的功能性蛋白,但其胃肠道消化后产生的多肽是否具有抑制碳水化合物消化酶的活性还... 目的:通过抑制碳水化合物消化酶的活性延缓碳水化合物的消化,来预防和控制糖尿病的作用已经成为多领域的研究热点。β-伴大豆球蛋白是大豆蛋白中含量最高的功能性蛋白,但其胃肠道消化后产生的多肽是否具有抑制碳水化合物消化酶的活性还不得而知。方法:将β-伴大豆球蛋白进行胃肠道模拟消化,通过虚拟筛选和ADMET预测选出α-葡萄糖苷酶抑制肽和α-淀粉酶抑制肽,检测多肽对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用。结果:通过胃酶、胰酶和糜蛋白酶将β-伴大豆球蛋白虚拟酶解成95个小分子多肽;筛选出8个α-葡萄糖苷酶抑制肽和α-淀粉酶抑制肽;发现氢键和静电相互作用在多肽与α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶结合中起重要作用;体外验证发现四肽EASY具有较强α-葡萄糖苷酶抑制效果,其IC_(50)值为208.6μg/mL,未发现明显α-淀粉酶抑制效果。结论:α-葡萄糖苷酶抑制肽EASY具有抑制碳水化合物消化酶的活性,可能成为控制糖尿病的潜在抑制剂。 展开更多
关键词 大豆多肽 Α-葡萄糖苷 Α-淀粉 虚拟筛选 抑制活性
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食叶草多酚超声提取工艺优化及抑制α-葡萄糖苷酶活性的研究
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作者 王龙霞 纵伟 《食品与发酵科技》 CAS 2024年第5期61-66,共6页
该研究采用超声提取食叶草多酚,并研究其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。在单因素试验的基础上,采用响应面试验优化得到超声提取食叶草多酚的最优条件为乙醇体积分数60%、超声功率250 W、提取时间31 min。在此条件下多酚得率为(12.55±... 该研究采用超声提取食叶草多酚,并研究其对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。在单因素试验的基础上,采用响应面试验优化得到超声提取食叶草多酚的最优条件为乙醇体积分数60%、超声功率250 W、提取时间31 min。在此条件下多酚得率为(12.55±0.26)%。食叶草多酚具有较高的α-葡萄糖苷酶抑制活性,IC50为1.73 mg/mL。研究结果可为食叶草多酚的提取及其功能开发提供参考。 展开更多
关键词 食叶草 多酚 超声提取 α-葡萄糖苷抑制活性
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曲酸三氮唑氨基硫脲席夫碱的合成及抑制酪氨酸酶活性研究
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作者 罗亚园 刘进兵 《化学研究与应用》 CAS 北大核心 2024年第3期556-564,共9页
本研究基于蘑菇酪氨酸酶晶体结构特点,设计并合成了11个曲酸三氮唑氨基硫脲席夫碱衍生物。抑制酪氨酸酶活性研究发现,所有化合物均能一定程度抑制酪氨酸酶活性,其中化合物7j抑制效果最好,其IC_(50)为1.584μM,优于阳性对照曲酸(IC_(50)... 本研究基于蘑菇酪氨酸酶晶体结构特点,设计并合成了11个曲酸三氮唑氨基硫脲席夫碱衍生物。抑制酪氨酸酶活性研究发现,所有化合物均能一定程度抑制酪氨酸酶活性,其中化合物7j抑制效果最好,其IC_(50)为1.584μM,优于阳性对照曲酸(IC_(50)为22.230μM);作用机制研究表明,该化合物为混合型抑制剂,不仅能与游离酶结合,还能与酶-底物复合物相结合,其K_(I)和K_(IS)分别为0.059 3μM和0.100 6μM;进一步的荧光猝灭和实际抗褐变结果表明该化合物不仅对酪氨酸酶有很好的动态猝灭作用,其实际抗褐变效果也优于曲酸和抗坏血酸;上述研究结果为开发安全、高效的酪氨酸酶抑制剂提供了理论依据。 展开更多
关键词 曲酸衍生物 生物活性 酪氨酸抑制机理 抗褐变
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基于分子对接探究小粒黑豆对糖脂代谢相关酶的抑制作用
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作者 张彦 党玉婷 +3 位作者 井波鑫 张寒 苏晓萌 柴希艳 《中国食品添加剂》 CAS 2024年第9期162-170,共9页
为了评价小黑豆在辅助预防糖脂代谢紊乱方面应用的可能性,测定小黑豆中异黄酮的含量,并体外测定小黑豆对α-淀粉酶、胰脂肪酶、乙酰胆碱酯酶、酪氨酸酶抑制作用。将小黑豆异黄酮主成分黄豆黄苷与以上酶的核心蛋白进行分子对接。结果显... 为了评价小黑豆在辅助预防糖脂代谢紊乱方面应用的可能性,测定小黑豆中异黄酮的含量,并体外测定小黑豆对α-淀粉酶、胰脂肪酶、乙酰胆碱酯酶、酪氨酸酶抑制作用。将小黑豆异黄酮主成分黄豆黄苷与以上酶的核心蛋白进行分子对接。结果显示小黑豆中异黄酮含量在60~80 mg CAE/g之间,体外试验发现小黑豆对α-淀粉酶、胰脂肪酶、乙酰胆碱酯酶、酪氨酸酶均有抑制作用。黄豆黄苷与胰脂肪酶中1LPA和1LPB、α-淀粉酶中3BAI和5U3A、乙酰胆碱酯酶中6U3P、酪氨酸酶中6Q0D靶蛋白均有良好的结合作用。由此可知小黑豆对多种糖脂代谢相关酶均有抑制作用。其辅助预防作用的主成分可能为异黄酮成分中的黄豆黄苷。 展开更多
关键词 小黑豆 活性成分 抑制作用
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红小豆提取物对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶的抑制作用
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作者 郭庆丰 周敬文 +3 位作者 卢文芳 郭龙龙 尹震花 陈林 《粮食与油脂》 北大核心 2024年第9期147-151,157,共6页
采用体积分数70%乙醇对红小豆进行提取,提取物经水混旋,然后依次采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇溶剂萃取。正丁醇萃取相浓缩干燥后经AB-8大孔树脂吸附,以不同体积分数乙醇洗脱,测定洗脱相浓缩液中总三萜皂苷和总黄酮的含量,并探究洗脱相... 采用体积分数70%乙醇对红小豆进行提取,提取物经水混旋,然后依次采用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇溶剂萃取。正丁醇萃取相浓缩干燥后经AB-8大孔树脂吸附,以不同体积分数乙醇洗脱,测定洗脱相浓缩液中总三萜皂苷和总黄酮的含量,并探究洗脱相浓缩液对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶的抑制作用。结果显示:体积分数70%和95%乙醇洗脱组分中的总三萜皂苷含量高于其他组分,且体积分数70%乙醇洗脱组分的总黄酮含量最高,为(181.83±3.09)mg/g;体积分数95%、70%、50%乙醇洗脱组分对α-葡萄糖苷酶和胰脂肪酶均具有较好的抑制活性;体积分数95%乙醇洗脱组分对2种酶的抑制类型均为混合型抑制。 展开更多
关键词 红小豆 Α-葡萄糖苷 胰脂肪 抑制活性 三萜皂苷
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富硒对纳豆菌发酵鹰嘴豆产血管紧张素转化酶抑制肽的影响
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作者 徐颖 车佳瑞 +1 位作者 王洋 肖斌 《食品研究与开发》 CAS 2024年第13期39-47,共9页
该研究将富硒能力较强的纳豆芽孢杆菌作为发酵菌种,鹰嘴豆为原料,以血管紧张素转化酶(angiotensin I converting enzyme,ACE)抑制率为指标,采用单因素试验和响应面优化法对纳豆芽孢杆菌富硒后产ACE抑制肽的最佳条件进行优化。同时采用... 该研究将富硒能力较强的纳豆芽孢杆菌作为发酵菌种,鹰嘴豆为原料,以血管紧张素转化酶(angiotensin I converting enzyme,ACE)抑制率为指标,采用单因素试验和响应面优化法对纳豆芽孢杆菌富硒后产ACE抑制肽的最佳条件进行优化。同时采用超高效液相色谱-电喷雾电离-串联质谱(ultra performance liquid chromatography electrospray ionization tandem mass spectrometry,UPLC-ESI-MS/MS)法对鹰嘴豆纳豆富硒后硒代氨基酸进行定性定量分析。结果表明,L-硒代胱氨酸是鹰嘴豆纳豆富硒后主要的硒代氨基酸,纳豆芽孢杆菌富硒后产ACE抑制肽的最佳条件为接种量2%、液料比18∶1(mL/g)、发酵温度40℃,ACE抑制率可达89.24%。对比试验的结果显示,纳豆芽孢杆菌不富硒发酵鹰嘴豆产ACE抑制肽活性为66.35%,表明富硒纳豆芽孢杆菌发酵鹰嘴豆对ACE活性有良好的抑制作用。 展开更多
关键词 富硒 鹰嘴豆 血管紧张素转化抑制 降血压活性 硒代氨基酸
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不同表面活性剂对酪氨酸酶活性的抑制性能测试 被引量:1
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作者 胡晓佳 侯亚妮 李亮 《科技通报》 2023年第12期23-26,共4页
本文通过测定阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂和非离子表面活性剂作用下,黑色素细胞增殖抑制率、黑色素含量、酪氨酸酶活性、黑色素细胞生长率与黑色素合成抑制率,测试不同表面活性剂对酪氨酸酶活性的抑制性能。结果表明:3种表面活... 本文通过测定阴离子表面活性剂、阳离子表面活性剂和非离子表面活性剂作用下,黑色素细胞增殖抑制率、黑色素含量、酪氨酸酶活性、黑色素细胞生长率与黑色素合成抑制率,测试不同表面活性剂对酪氨酸酶活性的抑制性能。结果表明:3种表面活性剂对酪氨酸酶活性有很好的抑制作用,可降低黑色素含量,对黑色素细胞的生长有不同程度的抑制作用,黑色素细胞生长率降低,黑色素合成抑制率升高,浓度越高,抑制效果越好,吐温-80抑制效果最好,非离子表面活性剂对黑色素细胞的抑制作用最好。 展开更多
关键词 表面活性 酪氨酸活性 黑色素细胞 抑制性能
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