靶向HER2胞外结构域Ⅳ的单克隆抗体在乳腺癌中的应用进展

人表皮生长因子受体2(HER2)阳性乳腺癌侵袭性强且易转移,抗HER2靶向药物的应用能显著改善HER2阳性乳腺癌患者的预后。在已上市的HER2靶向药物中,靶向HER2胞外结构域Ⅳ的大分子单克隆抗体是治疗HER2阳性乳腺癌的基础靶向药物,主要包括曲妥珠单抗、伊尼妥单抗和马吉妥昔单抗。曲妥珠单抗用于乳腺癌全线治疗,循证医学证据充分,实践经验充足且安全性可控;伊尼妥单抗与曲妥珠单抗在HER2阳性转移性乳腺癌和新辅助/辅助治疗中疗效相似,且安全性可控;马吉妥昔单抗聚焦于携带CD16A-158F等位基因的患者,是晚期乳腺癌后线治疗的选择。临床上需根据患者具体病情选择最适合的药物。

乳腺癌患者曲妥珠单抗治疗失败后Margetuximab的应用研究进展

人表皮生长因子受体2(human epidermal growth factor receptor 2,HER2)阳性乳腺癌是乳腺癌中最具侵袭性的亚型,恶性程度高且易发生转移。尽管曲妥珠单抗作为HER2阳性晚期乳腺癌一线靶向药物取得了巨大成功,但仍有部分患者存在心脏毒性及耐药性问题。相比曲妥珠单抗,Margetuximab的Fc段得到优化,其对曲妥珠单抗治疗后进展的HER2阳性乳腺癌也有一定作用,在后曲妥珠时代仍有一席之地。全文对Margetuximab的结构特点、作用机制、药效学、药物代谢动力学及临床研究作一综述,为其临床用药提供参考。