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Autoimmune-like hepatitis during masitinib therapy in an amyotrophic lateral sclerosis patient 被引量:1
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作者 Maria Salvado Victor Vargas +3 位作者 Marta Vidal Macarena Simon-Talero Jessica Camacho Josep Gamez 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2015年第36期10475-10479,共5页
We report a case of acute severe hepatitis resulting from masitinib in a young amyotrophic lateral sclerosis patient. Hepatotoxicity induced by masitinib,a tyrosine kinase inhibitor,is usually transient with mild elev... We report a case of acute severe hepatitis resulting from masitinib in a young amyotrophic lateral sclerosis patient. Hepatotoxicity induced by masitinib,a tyrosine kinase inhibitor,is usually transient with mild elevation of transaminases,although acute hepatitis has been not reported to date. The hepatitis was resolved after masitinib was discontinued and a combination of prednisone and azathioprine was started. The transaminases returned to baseline normal values five months later. This is the first case in the hepatitis literature associated with masitinib. The autoimmune role of this drug-induced liver injury is discussed. Physicians should be aware of this potential complication. 展开更多
关键词 DRUG-INDUCED LIVER INJURY masitinib Amyotrophic la
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Masitinib用于惰性系统性肥大细胞增多症有效且耐受良好
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《中国执业药师》 CAS 2017年第4期8-8,共1页
《柳叶刀》杂志于2017年2月11日第389卷第10069期发布了一项关于Masitinib(参考译名:马赛替尼)用于严重症状性惰性系统性肥大细胞增多症的Ⅲ期临床试验内容。惰性系统性肥大细胞增多症(包括亚变种冒烟型系统性肥大细胞增多症)是一种可... 《柳叶刀》杂志于2017年2月11日第389卷第10069期发布了一项关于Masitinib(参考译名:马赛替尼)用于严重症状性惰性系统性肥大细胞增多症的Ⅲ期临床试验内容。惰性系统性肥大细胞增多症(包括亚变种冒烟型系统性肥大细胞增多症)是一种可降低生活质量的终身疾病状态。 展开更多
关键词 耐受 肥大细胞增多 masitinib 安慰剂 空白剂
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马赛替尼通过抑制自噬和细胞凋亡减轻脑缺血/再灌注损伤 被引量:7
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作者 王燕 平锋锋 +2 位作者 周丹丽 陈艳华 凌菁菁 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期227-235,共9页
观察马赛替尼对大鼠脑缺血/再灌注损伤的保护作用并探讨其机制。雄性SD大鼠随机分成假手术组、模型组、马赛替尼低、中、高剂量治疗组,每组12只。线栓法制备大鼠大脑中动脉梗阻2 h后复灌模型,即刻给药,每天给药两次,连续7 d。再灌注7 d... 观察马赛替尼对大鼠脑缺血/再灌注损伤的保护作用并探讨其机制。雄性SD大鼠随机分成假手术组、模型组、马赛替尼低、中、高剂量治疗组,每组12只。线栓法制备大鼠大脑中动脉梗阻2 h后复灌模型,即刻给药,每天给药两次,连续7 d。再灌注7 d后行神经功能症状缺损评分,检测脑梗死体积及脑含水量,Western blot和PCR检测损伤周围脑组织自噬和凋亡相关蛋白和基因的表达。术后7 d,与模型组相比,各给药组大鼠神经功能缺损评分、脑梗死体积和脑积水均明显降低。模型组大鼠脑组织中明显上升,p62的表达明显下降。马赛替尼各组均能不同程度地下调LC3Ⅱ/Ⅰ、Beclin-1、Bax等凋亡蛋白和NF-κB的表达,上调p62的表达。马赛替尼发挥神经保护作用的机制之一可能与抑制自噬和细胞凋亡通路有关。 展开更多
关键词 马赛替尼 神经保护 脑缺血/再灌注 自噬 NF-ΚB信号通路
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抗癌药物马赛替尼的合成工艺优化 被引量:1
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作者 张嘉颖 裘京晓 +2 位作者 黄程勇 吴振 王立强 《华侨大学学报(自然科学版)》 CAS 北大核心 2019年第2期215-220,共6页
对现有文献报道的马赛替尼合成工艺进行优化改进.以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,经缩合、噻吩环化、还原氢化、酰化等反应制备马赛替尼,产物结构经电喷雾质谱(ESI-MS),核磁共振氢谱(~1 H-NMR),核磁共振碳谱(^(13)C-NMR)等确证,并对其中的... 对现有文献报道的马赛替尼合成工艺进行优化改进.以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,经缩合、噻吩环化、还原氢化、酰化等反应制备马赛替尼,产物结构经电喷雾质谱(ESI-MS),核磁共振氢谱(~1 H-NMR),核磁共振碳谱(^(13)C-NMR)等确证,并对其中的合成条件进行优化对比研究.结果表明:优化工艺后,马赛替尼的总收率为37.3%(以2-甲基-5-硝基苯胺计),与文献报道的工艺相比,提高了9%;优化后的工艺具有反应时间短、成本低、收率高等特点,更易应用于工业化生产. 展开更多
关键词 马赛替尼 抗癌药物 2-甲基-5-硝基苯胺 工艺优化
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马赛替尼合成工艺研究 被引量:3
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作者 杨照 王志祥 +2 位作者 方正 鲍书馨 郭凯 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2013年第1期35-38,共4页
目的改进抗肿瘤药马赛替尼(1)的合成工艺。方法以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,与硫氰酸铵和乙酰氯的反应产物发生加成反应得硫脲化合物5,5与自制的2-溴-1-(吡啶-3-基)乙酮氢溴酸盐(2)环合成噻唑化合物6,6还原后与自制的酰氯化合物3反应成... 目的改进抗肿瘤药马赛替尼(1)的合成工艺。方法以2-甲基-5-硝基苯胺为原料,与硫氰酸铵和乙酰氯的反应产物发生加成反应得硫脲化合物5,5与自制的2-溴-1-(吡啶-3-基)乙酮氢溴酸盐(2)环合成噻唑化合物6,6还原后与自制的酰氯化合物3反应成酰胺得马赛替尼(1)。结果总收率为28.0%(以2-甲基-5-硝基苯胺计),各步关键中间体及目标物结构经MS和1H NMR确证。结论改进后的方法简化了操作,降低了成本,适合于工业化生产。 展开更多
关键词 马赛替尼 合成 抗肿瘤
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4-(吡啶-3-基)-2-[(2-甲基-5-氨基苯基)氨基]噻唑的合成
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作者 刘长春 姚顺宇 王颖 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期149-151,共3页
1-(吡啶-3-基)乙酮与离子液体[bmim]Br_3常温发生溴化反应,然后与硫氰酸铵发生取代反应,再与2-甲基-5-硝基苯胺在乙酸作用下加成环化"一锅法"得到4-(吡啶-3-基)-2-[(2-甲基-5-硝基苯基)氨基]噻唑,进而在Pd-Fe/TiO_2催化下常... 1-(吡啶-3-基)乙酮与离子液体[bmim]Br_3常温发生溴化反应,然后与硫氰酸铵发生取代反应,再与2-甲基-5-硝基苯胺在乙酸作用下加成环化"一锅法"得到4-(吡啶-3-基)-2-[(2-甲基-5-硝基苯基)氨基]噻唑,进而在Pd-Fe/TiO_2催化下常压氢化得到马赛替尼关键中间体4-(吡啶-3-基)-2-[(2-甲基-5-氨基苯基)氨基]噻唑,总收率为87%。方法简便,收率高,离子液体[bmim]Br_3的反应产物[bmim]Br可用作后续反应的催化剂和溶剂,且可回收利用。 展开更多
关键词 4-(吡啶-3-基)-2-[(2-甲基-5-氨基苯基)氨基]噻唑 马赛替尼 离子液体 绿色化学 中间体 合成
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