盐酸依匹斯汀片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究国产和进口盐酸依匹斯汀片(抗组胺药)在健康人体的药代动力学和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。方法20名男性健康志愿者随机交叉单剂量口服国产和进口盐酸依匹斯汀片40mg后,用反相高效液相色谱法测定血浆盐酸依匹斯汀浓度,用DAS软件计算其药代动力学参数。结果2种制剂在人体的药时曲线均符合二室开放模型,主要药代动力学参数:t1/2分别为(10.12±1.28)和(10.43±2.44)h;tmax分别为(2.18±0.47)和(2.03±0.41)h;Cmax分别为(65.90±16.45)和(68.17±13.25)μg·L-1;AUC0-36分别为(591.63±88.22)和(600.90±93.74)μg·L-1.h;AUC0-∞分别为(647.04±101.58)和(657.96±87.56)μg·L-1.h。与进口制剂比较,国产制剂的相对生物利用度F0-36为(99.40±12.77)%;F0-36为(98.85±13.72)%。结论国产和进口制剂具有生物等效性。

口服甲苯咪唑微丸的药物动力学及生物利用度

目的：比较５ 只家兔单剂量口服甲苯咪唑微丸及片剂后的药动学与生物利用度。方法：采用ＲＰＨＰＬＣ 法测定血药浓度，３Ｐ８７ 程序计算药动学参数。结果：微丸的Ｃｍａｘ、Ｔ１／２ 、ＡＵＣ分别为６４３．４９ ｎｇ·ｍｌ－ １ 、１ ．０５ ｈ、８ １７０ ．９４ ｈ·ｎｇ·ｍｌ－１ 。结论：微丸与片剂的ＡＵＣ有统计学显著性差异（ Ｐ＜０ ．０５），相对生物利用度为５２８ ．６０ ％ 。

高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍肠溶片在正常人体的药动学及生物利用度

目的 :研究盐酸二甲双胍肠溶片与普通片的药动学和生物利用度。方法 :受试者交叉口服单剂量 ( 10 0 0mg)肠溶片与普通片 ,用反相高效液相色谱法测定血药浓度。结果 :两种片剂的主要药动学参数分别为Cmax( 2 .9± 0 .7)mg·L- 1和 ( 2 .6±0 .6)mg·L- 1,Tmax为 ( 2 .6± 0 .4)和 ( 2 .3± 0 .5)h ,T1 2Ka为 ( 0 .87± 0 .2 6 )h和 ( 0 .81± 0 .2 3 )h ,T1 2Ke为 ( 1.6± 0 .4)h和 ( 1.9±0 .6)h ,AUC为 ( 12 .2± 1.1)mg·L- 1·h- 1和 ( 11.9± 1.2 )mg·L- 1·h- 1。肠溶片相对于普通片的生物利用度F为 ( 10 3 .0±12 .0 ) %。结论 :两种剂型的各药动学参数之间差异均无显著性 (P >0 .0 5) ,经双向单侧t检验 ,两制剂具有生物等效性。

甘氨酸茶碱钠缓释片与普通片药物动力学对比

采用一步液液提取反相高效液相色谱法对甘氨酸茶碱钠缓释片 (受试制剂 )与普通片 (参比制剂 )在人体内药物动力学行为进行了对比检测 ,绘制了 12名健康男性志愿受试者分别单剂量和多剂量随机交叉口服上述两种制剂后的茶碱血浆浓度 时间曲线并计算主要的药动学参数 .经统计检验 ,两种制剂的AUC无显著性差异 .单剂量和多剂量口服甘氨酸茶碱钠缓释片的相对生物利用度分别为 (91.7± 16 .8) %和 (10 7.5± 18.6 ) % .与普通片相比 ,甘氨酸茶碱钠缓释片的Cmax较低 ,而Cmin较高 ,Tmax明显滞后 ,MRT延长 ,血药浓度波动幅度显著减小 ,符合缓释制剂的特点 ,可较为安全地应用于临床 .

洛伐他汀烟酸缓释片在比格犬体内的药代动力学

目的研究洛伐他汀烟酸缓释片在Beagle犬体内的药动学变化。方法6只Beagle犬采用两周期随机交叉实验设计,口服500mg洛伐他汀烟酸缓释片或烟酸片,采用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)内标定量法测定烟酸血药浓度及药代动力学参数。结果Beagle犬口服给予洛伐他汀烟酸缓释片和烟酸片后,两者在犬体内的代谢均表现为一室模型,主要药动学参数:T12(Ke)64.99min vs.106.09min,T(peak)75.67min vs.112.20min,C(max)52.95μg.ml-1vs.28.50μg.ml-1,AUC 10831.10 vs.9086.42μg.ml-1。结论RP-HPLC内标定量测定烟酸,该方法操作简便、准确灵敏、重现性好,可用于烟酸在体内的药动学研究。单剂量口服洛伐他汀烟酸缓释片后测得的T12(Ke)、T(peak)和C(max)与烟酸组相比,差异性显著;AUC基本一致。缓释片的T12(Ke)、T(peak)明显长于烟酸片,Cmax低于烟酸片,这表明我们制备的复方洛伐他汀烟酸缓释片在Beagle犬体内具有缓释作用,相对生物利用度基本一致。

外消旋化布芬洛辛缓释片人体药动学及生物利用度研究

目的:研究外消旋化布芬洛辛(RBAC)缓释片在正常人体内的药动学特点,评价其与布洛芬(BAC)缓释片的生物等效性。方法:18名健康志愿者采用随机交叉、自身对照给药方案,多剂量口服RBAC或BAC,以反相高效液相色谱法测定RBAC和BAC的血药浓度,计算药动学参数,并进行方差分析和双单侧t检验。结果:RBAC与BAC的t1/2分别为(8.14±1.95)h、(8.81±2.27)h,tmax分别为(3.44±0.62)h、(3.44±0.70)h,Cssmax分别为(3.69±0.50)、(3.68±0.76)mg/L,AUC0～τ分别为(23.49±2.53)、(22.48±2.59)(mg·h)/L;DF分别为(138.21±23.10)%、(134.53±28.14)%,Css分别为(1.96±0.21)、(1.85±0.22)mg/L;RBAC相对于BAC的生物利用度为(102.45±8.07)%。结论:2种制剂具有生物等效性。