美普他酚合成工艺改进

报道了以Br2为芳构化试剂、以六氢-3-(3-氧代-1-环己烯基)-1-甲基-2H-氮杂卓-2-酮为原料,制备六氢-3-(3-羟苯基)-1-甲基-2H-氮杂卓-2-酮,和用RED-Al为还原剂、以3-乙基-六氢-3-(3-羟苯基)-1-甲基-2H-氮杂卓-2-酮为原料制备美普他酚的新方法。该方法工艺简单,能耗少,适合大规模制备。n(六氢-3-(3-氧代-1-环己烯基)-1-甲基-2H-氮杂卓-2-酮)∶n(Br2)=1∶1,n(3-乙基-六氢-3-(3-羟苯基)-1-甲基-2H-氮杂卓-2-酮)∶n(RED-Al)=1∶2,反应温度为室温,反应适宜时间分别为1 h和6 h,芳构化收率为90%,还原收率达70%。