新型2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸及其甲酯衍生物的合成与抗肿瘤活性

以2-巯基苯并噻唑为原料,经弱氧化和氨化制得2-苯并噻唑次磺酰胺(2);2经高锰酸钾氧化制得2-苯并噻唑磺酰胺(3);3与氯甲酸乙酯反应制得2-苯并噻唑磺酰胺甲酸乙酯(4);4与L-氨基酸甲酯反应制得一系列2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸甲酯(6a^6j);6经水解合成了10个新型的2-苯并噻唑磺酰脲氨基酸(7a^7j),其结构经~1H NMR,IR和ESI-MS表征。并研究了6和7对Cdc25B的抑制活性。结果表明:在用药浓度为20μg·m L^(-1)时,6c,6j,7d,7h和7j对Cdc25B抑制活性较好,抑制率分别为78.1%,71.2%,65.6%,57.2%和65.9%。

超疏水铜网的制备及其油水分离应用

通过简单方法制备稳定可进行油水分离的超疏水铜网。将β-巯基乙醇与三氟乙酸酐通过条件温和的酯化反应合成三氟乙酸巯基乙酯,通过一步浸泡法将其修饰到铜网表面,成功制备出超疏水超亲油铜网。按照参数重要性,分别探究了溶液配比、酯化反应温度、修饰时间等对铜网超疏水性能的影响。通过SEM、静态接触角测量仪对制备的超疏水铜网表面形貌、接触角进行表征,最终得出溶液配比为3:1(三氟乙酸酐:β-巯基乙醇),反应温度40℃,修饰时间10 h的最佳条件。制得铜网具有微纳米复合结构,与水接触角达到152.8°;基于制备的超疏水铜网,组装了油水分离装置,对铜网的油水分离效果进行了测试。结果表明,油水分离效率达到98.5%。

高区域选择性合成α-亚甲基-β-硫代酯类化合物(英文)

本文报道了一种新颖的路易斯碱催化Morita-Baylis-Hillman碳酸酯和硫代醋酸酯的酯交换-硫代烯丙基烷基化串联反应.该反应具有很高的区域选择性(大于95∶5),能够高产率(最高98%)生成多种α-亚甲基-β-含硫酯类化合物.通过这一策略,可以有效避免Morita-Baylis-Hillman碳酸酯类化合物与硫酚类化合物的直接共轭加成-消除串联反应.值得一提的是,这一反应可以使用生物碱(DHQD)2AQN作为手性路易斯碱催化剂,产物具有良好的对映体选择性(ee=80%),该结果体现了这一新型串联反应的发展潜力与应用前景.

硫醇甲基锡SS-218B的化学法除臭效果

采用双氧水氧化的方法,去除硫醇甲基锡SS-218B产品的特殊臭味,收率99.4%。采用臭袋法评价除臭效果,结果表明,处理后SS-218B的臭味基本除去,与对照品基本一致。热稳定性能测试结果表明,除臭前后SS-218B的热稳定性基本一致。

逆酯型巯基酯的合成研究

介绍了一种以有机羧酸和巯基醇为原料合成逆酯型巯基酯的方法,以月桂酸和β-巯基乙醇为原料,对甲基苯磺酸作为催化剂,反应过程中利用抽负压的方法进行除水操作,以促进酯化反应进行完全,最终合成逆酯型月桂酸巯基乙酯为例进行研究。考察了各因素对酯化率的影响,得出最佳合成工艺条件:巯基乙醇投料系数为1.4,催化剂用量为巯基乙醇质量的4%。前期反应:温度80℃,真空度-0.045 MPa,反应3 h。后期反应:温度110℃,真空度为极限真空,反应4 h。在此工艺条件下反应合成的酯化率达97%以上。