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二水一碘羧酸根合铂(II)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:1
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作者 张金超 龚钰秋 +2 位作者 郑小明 杨梦苏 崔景荣 《浙江大学学报(理学版)》 CAS CSCD 2004年第6期642-645,660,共5页
首次合成四种二水一碘羧酸根合铂类配合物[Pt(II)(H2O)2I(OCOR)](I~IV)(R=—C6H4NO2,—C6H4NH2,—CH2Cl,—CHCl2).用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,四种配合... 首次合成四种二水一碘羧酸根合铂类配合物[Pt(II)(H2O)2I(OCOR)](I~IV)(R=—C6H4NO2,—C6H4NH2,—CH2Cl,—CHCl2).用元素分析、摩尔电导、差热热重分析、红外光谱、紫外光谱和核磁共振氢谱对其进行了表征.体外抗肿瘤活性表明,四种配合物对所试的肿瘤细胞表现出较低的活性,只有在10μM浓度下配合物才仅对某些肿瘤细胞有一定的增殖抑制作用. 展开更多
关键词 混胺铂类配合物 合成 抗肿瘤活性
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氨·二甲胺·羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物的合成、抗肿瘤活性和与DNA的键合水平(英文) 被引量:2
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作者 张金超 赵学军 申勇 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第3期415-420,共6页
本工作设计合成了6种新型混胺羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物[Pt(CH3 CH3>NH)(NH3)X2](a^f){其中,X=CH3COO-(乙酸根),CH2ClCOO-(氯乙酸根),CHCl2COO-(二氯乙酸根),C6H5-COO-(苯甲酸根),p-CH3-C6H4-COO-(对甲基苯甲酸根),p-CH3O-C6H4-COO-(对... 本工作设计合成了6种新型混胺羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物[Pt(CH3 CH3>NH)(NH3)X2](a^f){其中,X=CH3COO-(乙酸根),CH2ClCOO-(氯乙酸根),CHCl2COO-(二氯乙酸根),C6H5-COO-(苯甲酸根),p-CH3-C6H4-COO-(对甲基苯甲酸根),p-CH3O-C6H4-COO-(对甲氧基苯甲酸根)}。通过元素分析、摩尔电导、差热分析、红外光谱、紫外光谱和1H核磁共振谱对配合物进行了表征。通过MTT法研究了配合物的体外抗肿瘤活性,通过等离子体质谱研究了配合物与细胞DNA的键合量;体外抗肿瘤活性测试表明,配合物(a^f)对所测试的肿瘤细胞MCF-7、HCT-8和BGC-823没有表现出活性,但对EJ和HL-60两种肿瘤细胞表现出好的活性,而且配合物(d^f)对HL-60细胞的活性与顺铂相当。配合物(a^f)与HL-60细胞的DNA键合量与其作用浓度表现出一定的依赖性,从小到大的顺序为:cisplatin<c<b<a<f<e<d。 展开更多
关键词 混胺铂(Ⅱ)配合物 细胞毒性 经典构效关系 Pt-DNA键合
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混胺丙二酸合铂(Ⅱ)混配配合物的合成、表征、X射线指标化及抗肿瘤活性的初步研究 被引量:1
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作者 张金超 龚钰秋 +2 位作者 郑小明 陈林深 吕光烈 《化学研究与应用》 CAS CSCD 2000年第3期249-252,共4页
在制得三个前体配合物 cis-Pt(CH3NH2 ) 2 I2 、[Pt(CH3NH2 ) I2 ]2 和 cis-Pt(NH3) (CH3NH2 ) I2 的基础上 ,成功地获得一种新的混胺丙二酸合铂 ( )类配合物 (NH3) (CH3NH2 ) Pt[(O2 C) 2 CH2 ]· 0 .5 H2 O。用元素分析、红外光... 在制得三个前体配合物 cis-Pt(CH3NH2 ) 2 I2 、[Pt(CH3NH2 ) I2 ]2 和 cis-Pt(NH3) (CH3NH2 ) I2 的基础上 ,成功地获得一种新的混胺丙二酸合铂 ( )类配合物 (NH3) (CH3NH2 ) Pt[(O2 C) 2 CH2 ]· 0 .5 H2 O。用元素分析、红外光谱、紫外光谱、氢核磁共振谱及摩尔电导等方法对其进行了性质表征 ,通过 Dicvol91指标化程序对配合物的 X射线粉末图进行了指标化 ,确定该晶本属单斜晶系 ,晶胞参数 :a=8.744 0 ,b=1 1 .5 90 2 ,c=4.40 96 ,β=96.2 3 3°,z=2。同时采用 MTT法测定了配合物对人的三种白血病细胞 HL-60、K5 62和 U93 7的抗癌活性。 展开更多
关键词 配合物 抗肿瘤活性 混胺丙二酸合铂 合成
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混胺二元羧酸根合铂(Ⅱ)混配配合物的合成及其抗肿瘤活性 被引量:1
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作者 张金超 龚钰秋 郑小明 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2000年第4期665-668,共4页
Complexes of the type [Pt? (CH3NH2)(NH3){(OOC)2(CH2)n}] (Ⅰ~Ⅲ )(n=0,1,2) have been synthesized for the first time. At the same time, the three precursor complexes also have been synthesized. They were characterized ... Complexes of the type [Pt? (CH3NH2)(NH3){(OOC)2(CH2)n}] (Ⅰ~Ⅲ )(n=0,1,2) have been synthesized for the first time. At the same time, the three precursor complexes also have been synthesized. They were characterized by elemental analyses, molar conductance, differential thermal analyses and spectral (IR, UV, 1H NMR) studies. In vitro antitumor activity results indicated that these complexes have activity against HL 60 and U937, but show poor activity against K562. 展开更多
关键词 混胺铂配合物 合成 抗肿瘤活性
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氨·环己胺·羧酸根合铂(Ⅱ)类配合物的合成、抗肿瘤活性和与DNA的键合水平(英文) 被引量:1
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作者 张金超 申勇 杨梦苏 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第5期823-831,共9页
本工作设计合成了6种新型氨·环己胺·羧酸根合铂!类配合物[Pt(NH3)(NH2)X2](a ̄f){其中,X=CH3COO-(乙酸根),CH2ClCOO-(氯乙酸根),C6H5-COO-(苯甲酸根),p-CH3O-C6H4-COO-(对甲氧基苯甲酸根),p-CH3-C6H4-COO-(对甲基苯甲酸根),p... 本工作设计合成了6种新型氨·环己胺·羧酸根合铂!类配合物[Pt(NH3)(NH2)X2](a ̄f){其中,X=CH3COO-(乙酸根),CH2ClCOO-(氯乙酸根),C6H5-COO-(苯甲酸根),p-CH3O-C6H4-COO-(对甲氧基苯甲酸根),p-CH3-C6H4-COO-(对甲基苯甲酸根),p-NO2-C6H4-COO-(对硝基苯甲酸根)}。通过元素分析、摩尔电导、红外光谱、紫外光谱和1H核磁共振谱对配合物进行了表征。通过MTT法研究了配合物的体外抗肿瘤活性,通过流式细胞仪以及等离子体质谱研究了配合物对细胞周期的影响以及与细胞DNA的键合量;体外抗肿瘤活性测试表明,配合物(c ̄f)对EJ和HL-602种肿瘤细胞表现出好的活性,而且配合物(c),(d)和(e)对EJ和HL-602种肿瘤细胞的活性高于临床用药顺铂;配合物(a ̄f)对MCF-7、HCT-8和BGC-8233种肿瘤细胞的活性低于顺铂;它们能阻止HL-60和EJ细胞G2+M→G1期的进行;配合物(a ̄f)与HL-60和EJ细胞的DNA键合量从大到小的顺序为:c>d>e>cisplatin>f>a>b。 展开更多
关键词 混胺铂(Ⅱ)配合物 抗肿瘤活性 经典构效关系 细胞周期 Pt-DNA键合
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混胺(NH_3/CH_3NH_2)草酸根合铂(Ⅱ)混配配合物对人体癌细胞的作用及机制
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作者 张金超 张祥 +2 位作者 龚钰秋 郑小明 崔景荣 《浙江大学学报(理学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期200-203,208,共5页
采用MTT和SRB法研究了混胺(NH3/CH3NH2)草酸根合铂(Ⅱ)混配配合物(MAOX)对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法、Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制.实验结果表明:在10μmol.L-1浓度下,该配合物对HL-60和EJ两种细... 采用MTT和SRB法研究了混胺(NH3/CH3NH2)草酸根合铂(Ⅱ)混配配合物(MAOX)对人体癌细胞的增殖抑制作用,又通过流式细胞法、Giemsa染色法、等离子体质谱法研究了它的抗癌机制.实验结果表明:在10μmol.L-1浓度下,该配合物对HL-60和EJ两种细胞有较高的活性,其抑制率分别为51.35%和45.86%;它能阻止HL-60细胞G2+M→G1期的进行,造成G2+M期细胞的堆积;对HL-60细胞的凋亡诱导作用不明显;在相同浓度情况下其与HL-60细胞的DNA键合量大于顺铂. 展开更多
关键词 混胺铂配合物 抗肿瘤活性 细胞周期 凋亡 DNA
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