04100 大塚公司的mozavaptan在确定日本的定价后上市

大塚制药公司的血管加压素V2拮抗剂Physuline（mozavaptan）（Ⅰ）在2006年9月15日收到日本的补偿价，为其在第一个市场上市扫清了道路。

莫扎伐普坦的合成方法研究

以邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经N-对甲苯磺酰化,N-烃化,环合,脱羧,两次还原胺化,脱保护,缩合等反应制得莫扎伐普坦。目标化合物的纯度>99%,总收率达13.71%。该工艺操作简单,反应条件温和,原料便宜易得,便于工业化生产。

莫扎伐普坦的合成工艺研究

目的研究莫扎伐普坦的合成工艺。方法以邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经N-磺酰化、烃化、环合、脱羧、N-甲基化、还原胺化等反应制得关键中间体8;以对氨基苯甲酸甲酯为原料,经N-酰化、酯水解和酰氯化制得另一中间体11;8与11于丙酮中反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、M S等确证。总收率达14.2%(以邻氨基苯甲酸甲酯计)。该路线操作简便,条件温和,有利于工业应用。

紫外分光光度法测定盐酸莫扎伐普坦片的含量

目的：建立测定盐酸莫扎伐普坦片含量的方法。方法：采用紫外分光光度法，检测波长为252mm。结果：盐酸莫扎伐普坦检测质量浓度线性范围为5．0~40μg／ml（r=0．9992），平均回收率为99．90％，RSD=1．14％（n=3）。结论：建立的方法操作简便，测定结果准确、可靠，适用于盐酸莫扎伐普坦片的质量控制。