桑黄酮抑制NLRP3炎症小体活化并缓解感染性休克的作用研究

目的:探究桑枝提取物桑黄酮对NLRP3炎症小体活化的影响,为相关炎性疾病的治疗提供新思路。方法:在细胞水平上,使用Western blotting和ELISA方法,检测小鼠骨髓来源的巨噬细胞(BMDM)和人THP-1细胞在尼日利亚菌素、单钠尿酸盐和腺嘌呤核苷三磷酸(ATP)3种刺激剂诱导下的半胱氨酸蛋白酶-1(Caspase-1)和白细胞介素(IL)-1β表达水平。在动物实验中,构建脂多糖(LPS)诱导的感染性休克模型,将实验小鼠分为安慰剂组、感染性休克组和桑黄酮干预组,利用ELISA检测小鼠腹腔灌洗液及血清中IL-1β和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)水平。结果:在BMDM和THP-1细胞中,桑黄酮可以抑制尼日利亚菌素、单钠尿酸盐和ATP这3种炎症小体激动剂诱导的Caspase-1和IL-1β的加工和成熟(P<0.01),而对非炎症小体相关的细胞因子TNF-α的分泌无影响(P>0.05)。在动物实验中,发现桑黄酮可以缓解LPS诱导的小鼠感染性休克(P<0.01),明显抑制LPS诱导的小鼠血清及腹腔液中IL-1β的表达(P<0.01),延长LPS造模后小鼠的存活时间(P<0.01)。结论:桑黄酮作为一种中草药活性成分提取物,可以在体外和体内抑制NLRP3炎症小体的活化,为NLRP3相关疾病的治疗提供了实验依据。

桑皮素对Ⅱ型糖尿病模型鼠降血糖作用的研究

目的探讨桑皮素对Ⅱ型糖尿病模型鼠血糖、胰岛素、糖化血红蛋白和糖耐量的影响。方法根据中药新药研究指南(降糖药)药效学实验要求,选择正常小鼠(KM小鼠),自发性糖尿病小鼠(NOD小鼠)及链脲霉素加高热饲料导致的Ⅱ型糖尿病大鼠,灌胃给予不同剂量的桑皮素,研究其对血糖、胰岛素、糖化血红蛋白的影响。结果 (1)桑皮素50.0、25.0、12.5 mg/kg连续灌胃给药14 d后,对正常小鼠血糖无明显影响,差异无统计学意义(P>0.05);对NOD小鼠血糖有明显的降低作用,差异有统计学意义(P<0.05)。(2)桑皮素30.0、15.0、7.5 mg/kg连续灌胃给药14 d,对链脲霉素加高热饲料导致的Ⅱ型糖尿病大鼠有明显作用,改善糖尿病动物的糖耐量,差异有统计学意义(P<0.05);15.0、30 mg/kg组动物血糖浓度、胰岛素和糖化血红蛋白均降低,与模型组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论桑皮素对Ⅱ型糖尿病模型大鼠血糖有明显的降低作用。

桑枝多酚的制备与其抗氧化活性成分研究

目的:对桑枝多酚及其中主要成分的制备工艺和抗氧化活性进行研究,为其开发利用提供参考。方法:桑枝的75%乙醇提取物采用大孔树脂精制,对其中的主成分进行分离鉴定和HPLC含量测定,采用DPPH和ABTS法测试其抗氧化活性。结果:桑枝经提取和精制获得柘木多酚MAP-1~3;从MAP-2、MAP-3中进一步分离获得化合物1、2,经鉴定依次为桑皮苷A、桑皮黄素。采用静态和动态实验筛选,获得优选的AB-8大孔树脂精制工艺参数。抗氧化活性测验结果表明,CTP-1~3对DPPH和ABTS自由基均有抗氧化活性。结论:桑枝多酚具有较强抗氧化活性,桑皮苷A和桑皮黄素是其主要活性成分。

川桑中桑皮素的提取工艺优化

目的:探讨川桑中桑皮素的最佳提取工艺。方法:以桑皮素含量为指标,利用4因素3水平L9(34)正交试验,分析乙醇浓度、提取时间、溶媒倍数、提取次数对桑皮素提取效率的影响。HPLC法测定桑皮素含量:YMCPack ODS-A色谱柱(5μm,4.6 mm×250 mm);流动相为甲醇-水(80:20);柱温25℃;流速1.0 mL·min-1;检测波长268 nm。结果:最佳提取工艺:提取前提取溶剂浸泡3 h,回流提取3次,每次提取时间均为0.5 h,提取溶媒倍数均为20倍。最优提取条件下测得川桑中桑皮素含量为1.510 mg·g-1。结论:乙醇浓度、溶媒倍数、提取次数对桑皮素提取效率均有显著影响,提取时间无显著影响。

An Overview of Chemical Constituents, Medicinal Properties, Clinical Trials, and Patents of Twigs of Morus alba(Ramulus Mori)

The rich chemical constituents and diverse pharmacological properties of Ramulus Mori(RM) or the twig of Morus alba with evidence supported by clinical trials and patents are reviewed. Known as Sangzhi in Chinese, RM is widely used in traditional Chinese medicine to treat gout, arthritis, and rheumatism. Chemical constituents include flavonoids, benzofurans, alkaloids, stilbenes, chalcones, phenolic acids, and coumarins. Bioactivities of RM include antidiabetic, anti-obesity, anti-inflammatory, antityrosinase, neuroprotective, antioxidant, hepatoprotective, cytoprotective, renoprotective, antihyperuricemic, analgesic, antifungal, DNA protective, anticancer, gastroprotective, cardioprotective, anti-hair aging, anti-arthritic, and antiplatelet aggregation properties. The most active compounds from RM are mulberrin, oxyresveratrol, and mulberroside A. All four clinical trials on RM are focused on the treatment of diabetes. The patents entail using RM extracts as cosmetics for skin whitening and as agents for hypoglycemia. Topics for further research on RM are suggested.

HPLC法同时测定桑枝中桑皮苷A和桑皮黄素的含量

目的：建立同时测定桑枝中桑皮苷A和桑皮黄素含量的方法。方法：采用高效液相色谱法。色谱柱为Cosmosil C18-AR-Ⅱ,流动相为乙腈-1%乙酸水溶液（梯度洗脱）,检测波长为303 nm,柱温为30℃,流速为1.0 ml/min,进样量为10~20μl。结果：桑皮苷A和桑皮黄素的质量浓度分别在0.101 5~2.029、0.020 42~0.408 4 mg/ml范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系（r=0.999 8、0.999 7）;精密度试验的RSD〈2%,重复性、稳定性试验的RSD〈3%;平均加样回收率分别为98.2%、97.5%,RSD分别为1.39%、1.29%（n=6）。在早春采集的样品中桑皮苷A和桑皮黄素的含量较高。结论：该方法操作简便、结果准确,可为桑枝的合理采收和开发利用提供参考。