新型PPARα/γ双重激动剂muraglitazar

过氧化物酶体增殖物激动受体(PPAR)a/g双重激动剂同时激活PPARa和g,不仅能够改善胰岛素抵抗,而且能治疗脂代谢紊乱。本文就PPARa/g双重激动剂muraglitazar的药理学特性、临床疗效和安全性作简要综述。

04019 B-MS公司已向FDA递交muraglitazar的新药申请

Bristol-Myers Squibb公司已向美国FDA递交muraglitazar(Ⅰ)的新药申请，(Ⅰ)是一种用于治疗2型糖尿病处于开发阶段的研究性化合物。

莫格列扎中间体的合成

设计与合成阿格列扎中间体2-(5-甲基-2-苯基-4-噁唑基)乙基甲烷磺酸盐。以L-天冬氨酸为原料先与甲醇和氯化亚砜反应生成相应的甲酯盐酸盐(15),化合物15先后发生亲核加成、环合、水解和亲核取代反应得到目标物(化合物1)。合成的化合物及中间体均经过核磁共振氢谱进行了结构表征确证结构与目标产物一致。该合成方法可靠,质量可控,能用于2-(5-甲基-2-苯基-4-噁唑基)乙基甲烷磺酸盐的合成。