基于中心复合设计法优化虾青素纳米脂质载体制备工艺

为提高虾青素的生物利用度,增加其稳定性,采用均质乳化-探头超声法制备虾青素纳米脂质载体(AST-NLC)。以粒径和包封率为指标,通过单因素试验和中心复合设计法优化AST-NLC的制备工艺,并对制备的AST-NLC进行X射线衍射(XRD)和傅里叶红外光谱(FT-IR)结构表征,以及4、25、50℃下的热稳定性测试。结果表明:制备AST-NLC的最佳工艺条件为甘油三硬脂酸酯与中链甘油三酯质量比1∶11(总质量0.99 g)、乳化剂用量(吐温-80+大豆卵磷脂,质量比1∶1)3.8%(以水相质量为基准)、油水比1∶34(体积比)、均质速度5000 r/min、超声时间2 min、虾青素添加量2.0 mg,在此条件下制备的AST-NLC粒径为(79.30±1.21)nm,多分散系数(PDI)为0.01±0.01,包封率为(81.36±1.84)%,Zeta电位为(-18.13±2.83)mV;结构表征结果表明,AST-NLC中的虾青素是以分子的状态包裹在脂质体中;热稳定性结果显示,4℃更有利于ASTNLC的保存。综上,成功制备了粒径小、分散均匀且包封率较高的AST-NLC。

蜂蜡含量对纳米结构脂质载体消化释放行为及巨噬细胞摄取率的调控影响

脂质相组成对纳米结构脂质载体(nanostructured lipid carriers,NLCs)消化释放行为和巨噬细胞摄取具有调控作用。本实验通过体外模拟消化实验、离体肠黏附渗透实验和RAW264.7小鼠巨噬细胞摄取实验探究脂质相中蜂蜡质量比对NLCs物性、脂质消化、姜黄素释放、小肠黏附渗透以及巨噬细胞摄取效率的影响。结果显示:随脂质相中蜂蜡含量的增加,NLCs粒径增加,负载率及包封率均有所提高。相比未添加蜂蜡的NLC0(其油相为中链脂肪酸甘油三酯),油相中添加5%(质量分数,下同)或10%蜂蜡(NLC5和NLC10)提升了NLCs表观黏度和物理稳定性,增强了小肠黏膜黏附渗透效率(NLC5和NLC10组姜黄素在上皮组织细胞的荧光信号强度比NLC0组分别提高了20.27%和55.02%)。随蜂蜡含量增加,NLCs的脂解效率、游离脂肪酸(free fatty acid,FFA)释放速率和姜黄素释放量均有所下降(FFA释放速率KNLC0(0.13 min^(-1))>KNLC5(0.08 min^(-1))>KNLC10(0.06 min^(-1)));姜黄素释放量RNLC0((99.93±0.09)%)>RNLC5((96.38±0.05)%)>RNLC10((90.05±0.05)%),体现出缓释的特性。相比游离的姜黄素,NLCs促进了姜黄素在RAW264.7小鼠巨噬细胞内富集(增强了5.68~6.25倍)。本研究可为蜂蜡基NLCs在亲脂活性成分口服递送和健康效应调控的应用提供指导。

载绞股蓝皂苷纳米结构脂质载体对DF大鼠创面愈合及ET-CGRP平衡的影响

目的构建绞股蓝皂苷XLⅨ纳米结构脂质载体(XLⅨ-NLCs),探讨其对糖尿病足(DF)大鼠的创面愈合以及对内皮素(ET)和降钙素基因相关肽(CGRP)平衡的影响。方法利用高压均质法制备XLⅨ-NLCs,培养表皮干细胞(ESCs),并利用链脲佐菌素和足背部创伤构建大鼠糖尿病足创伤模型。ESCs细胞分为4组:对照组,无处理的ESCs;NLCs组,经NLCs处理的ESCs;XLⅨ组,经XLⅨ处理的ESCs;XLⅨ-NLCs组,经XLⅨ-NLCs处理的ESCs。使用MTT法检测细胞活性。大鼠分为正常组(n=20)、DF组(n=20)、DF+NLCs组(n=20)、DF+XLⅨ组(n=20)、DF+XLⅨ-NLCs组(n=20)共5组。测定各组大鼠创面大小,使用HE染色检测大鼠创面组织的变化。使用试剂盒法检测大鼠血液中ET和CGRP的水平。结果与其他各组相比,XLⅨ-NLCs组的ESCs细胞活力最好(P<0.05)。伤后7 d时,与DF组、DF+NLCs组、DF+XLⅨ组相比,DF+XLⅨ-NLCs组创面修复最好,血液ET水平最低,且CGRP水平最高(P<0.05)。结论XLⅨ-NLCs可增强表皮干细胞活性,加快DF大鼠的创面修复,降低DF大鼠的ET水平并增加CGRP的水平。