苹果酸奈诺沙星氯化钠注射液致过敏性休克1例

1例83岁男性患者,因反复咳嗽、咳痰20余年,加重5 d入院,诊断为慢性阻塞性肺疾病急性加重。入院当天给予苹果酸奈诺沙星氯化钠注射液抗感染治疗,约3 min后患者出现气憋、口唇及双手麻木、全身潮红、四肢湿冷、颜面部及下肢水肿等不适症状,患者指尖血氧饱和度下降至70%,血压降至65/39 mm Hg,考虑为药物所致过敏性休克,立即停用该药,同时给予注射用甲泼尼龙琥珀酸钠(40 mg,st,ivgtt)、盐酸肾上腺素注射液(l mg,st,iv),无创呼吸机辅助通气等对症治疗。约20 min后患者症状逐渐减轻,后未出现类似症状,于病情稳定后出院。

奈诺沙星体外抗菌作用研究

目的评价奈诺沙星对临床分离菌的体外抗菌作用。方法琼脂对倍稀释法测定奈诺沙星对1 263株临床分离菌和肉汤微量稀释法测定51株支原体属的体外抗菌活性、杀菌浓度、杀菌曲线以及培养条件对其抗菌活性的影响。结果奈诺沙星对甲氧西林耐药葡萄球菌、青霉素不敏感肺炎链球菌均具高度抗菌活性,对粪肠球菌的抗菌活性略低。其对革兰阳性球菌的抗菌活性明显优于左氧氟沙星、环丙沙星和莫西沙星。奈诺沙星对多数肠杆菌科细菌、洛菲不动杆菌和嗜麦芽窄食单胞菌等不发酵糖革兰阴性杆菌具良好抗菌作用,对嗜血杆菌属、卡他莫拉菌具高度抗菌活性,但对淋病奈瑟菌的抗菌作用差。该药对肠杆菌科细菌和多数不发酵糖革兰阴性杆菌(除了鲍曼不动杆菌和铜绿假单胞菌)的抗菌作用与其他受试喹诺酮类大致相仿,或略差。奈诺沙星对消化链球菌和痤疮丙酸杆菌等厌氧菌以及肺炎支原体具有良好的抗菌活性。奈诺沙星对受试的革兰阳性球菌和革兰阴性菌均具杀菌作用。培养条件中pH和细菌接种菌量的改变对奈诺沙星体外抗菌活性无明显影响,但血清蛋白含量增高时可降低奈诺沙星的抗菌活性。结论奈诺沙星对需氧革兰阳性菌、革兰阴性菌、部分厌氧菌和肺炎支原体等具有广谱抗微生物活性,尤其对甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌、青霉素不敏感肺炎链球菌具有高度抑菌和杀菌活性,优于其他受试氟喹诺酮类抗菌药物。

一种简便快速的液相色谱串联质谱法用于人体内血尿样品中奈诺沙星浓度的测定

目的建立一种简便快速高效液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)的方法用于测定人血浆和尿液中奈诺沙星药物浓度。方法色谱柱为Waters Symmetry RP1 8柱(50mm×2.1 mmm,5μm),以加替沙星为内标,血浆和尿液样品测定采用0.1%甲酸乙腈混合溶液为流动相,比例分别为82:1 8和85:1 5,流速均为0.2 mL/min。采用蛋白沉淀法处理血浆样品,以液液萃取法清除尿液样品中杂质。ESI源正离子选择性反应临测(SRM),奈诺沙星检测通道:m/z 372.4→m/z354.1,内标检测通道:m/z376.1→m/z 332.2。结果本方法测定血浆和尿液中的奈诺沙星的线性范围均为5～100ng/mL,最低检测浓度均为5ng/mL血浆和尿液的奈诺沙星提取回收率分别为(98.49±4.69)%和(84.92±6.81)%,且血浆和尿液的RSD)分别小于或等于4.31%和9.76%。奈诺沙星血浆样品的方法日内、日间准确度分别为(99.27～103.75)%和(100.40～106.36)%;而尿液样品的方法日内、日间准确度依次为(103.52～11 5.94)%和(9 9.50～1 10.96)%,且基质效应、精密度、稳定性等均通过方法学验证。并已用于该药的人体药动学研究中药物浓度的测定。结论本方法操作简便、迅速,特异性强,灵敏度高,准确性好,符合奈诺沙星人体药物动力学研究中血尿样测定的方法学要求。

奈诺沙星对成人社区获得性肺炎的治疗作用

目的评价奈诺沙星作为联合用药治疗呼吸科成人社区获得性肺炎(CAP)患者的疗效和安全性.方法回顾性分析中国医科大学附属盛京医院2018年7月至10月呼吸科收治的CAP患者的临床资料,选取应用奈诺沙星作为联合治疗者,记录患者的肺炎相关症状、疗效及不良反应发生情况.结果共48例CAP患者联合奈诺沙星治疗,其中重症肺炎6例.所有患者均静脉滴注(静滴)β内酰胺类药物联合奈诺沙星500 mg、每日1次口服.用药3 d后患者的症状改善率为47.92%(23/48),用药(9.83±3.49)d 89.58%(43/48)达治愈或好转,口服药物期间无相关不良反应发生;91.67%(44/48)的患者对用药效果满意.住院时间较2017年同期入住过呼吸科的178例CAP患者明显缩短(d :12.52±4.45比14.53±6.73,P<0.05).结论奈诺沙星作为联合用药治疗入住呼吸科的CAP患者,能更好地控制症状,缩短住院时间,其不良反应少,耐受性好,是一种安全有效的治疗方法.

RP-HPLC法测定犬血浆中奈诺沙星浓度

目的采用HPLC法测定比格犬血浆中喹诺酮类药物奈诺沙星的浓度。方法以莫西沙星作为内标，血浆样品经二氯甲烷萃取后，采用HPLC法进行测定，色谱柱为Welchrom DOS-C18 （200mm×6mm，5μm），流动相为乙腈－水（含0．2％三乙胺，磷酸调pH2．8）（22：78），检测波长292nm，流速1mL／min，柱温40℃。结果血浆中奈诺沙星的线性范围为0．1～12．0μg／mL（r=0．9996），平均方法回收率为101．25％，日内RSD〈8．0％，日间RSD〈8．5％。结论所用方法的专属性强、准确、灵敏、快速简便，适用于测定血浆中奈诺沙星的浓度。

奈诺沙星耐药的金黄色葡萄球菌突变体突变位点的研究

目的:探讨奈诺沙星对金黄色葡萄球菌的初始作用靶位。了解不同药物浓度筛选出第一步、第二步耐药突变体的突变位点。方法:对不同药物浓度筛选出的耐药突变株进行编码拓扑异构酶ⅣC亚单位基因parC(grlA)和促旋酶A、B亚单位基因gyrA和gyrB喹诺酮耐药决定区的PCR扩增和测序。结果:第一步耐药突变体存在gyrA和gyrB的碱基突变,但均未引起氨基酸的替换。第二步耐药突变体在第一步突变体存在gyrA和gyrB碱基突变的基础上,新发生Ser-84→Leu位点突变。所有奈诺沙星筛选菌株的grlA均未见耐药位点突变。结论:对于金黄色葡萄球菌,DNA促旋酶是奈诺沙星初始作用靶位。Ser-84→Leu可能是对奈诺沙星耐药影响最重要的位点。

奈诺沙星对巨噬细胞特异性免疫调控作用研究

目的研究奈诺沙星的免疫调控作用。包括奈诺沙星对脂多糖(LPS)诱导的小鼠内毒素血症模型中脾脏免疫细胞的影响、对巨噬细胞吞噬功能的影响、对抑制LPS诱导巨噬细胞炎性反应信号转导通路的调控。方法①采用LPS诱导小鼠内毒素血症,加以奈诺沙星干预,处死小鼠后流式细胞技术检测奈诺沙星+LPS组和LPS组小鼠脾脏巨噬细胞、中性粒细胞和树突状细胞的绝对计数;②巨噬细胞RAW264.7培养基中加入奈诺沙星,比较奈诺沙星+LPS组和LPS组巨噬细胞吞噬肺炎克雷伯菌数量的差异;③以免疫印迹试验(Western blot)方法检测LPS诱导巨噬细胞炎性反应,相关信号转导通路如MAPK通路的p-p38 MAPK、p-JNK1、ERK1/2,NF-κB通路的p-100蛋白表达水平。结果①奈诺沙星能抑制LPS所致小鼠炎性反应时脾脏中免疫细胞数量的增加,且特异性抑制巨噬细胞和树突状细胞,对中性粒细胞基本无抑制作用;②奈诺沙星能提高巨噬细胞的细菌吞噬能力;③奈诺沙星对LPS诱导巨噬细胞产生的炎性反应有抑制作用,可能通过抑制MAPK信号转导通路的p-p38 MAPK、p-JNK1蛋白的表达,进而抑制IL-6等促炎性细胞因子的表达。结论奈诺沙星可以提高巨噬细胞的细菌吞噬能力,抑制LPS诱导的宿主感染后产生过度免疫反应,提示该药具有免疫调控作用。

奈诺沙星对脂多糖诱导炎性反应的免疫调控作用

目的通过体外细胞学实验和体内动物实验来研究奈诺沙星是否对脂多糖(LPS)诱导的炎性反应具有调控作用。方法①体外细胞学实验检测奈诺沙星对LPS诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7产生炎性反应的调控作用。RAW264.7细胞液中先加入奈诺沙星,后加入LPS,在不同时间点收集奈诺沙星+LPS组和LPS组等各组细胞上清液,酶联免疫吸附测定(ELISA)方法检测白介素(IL)-6、IL-10以及肿瘤坏死因子(TNF)-α等细胞因子的含量;②低剂量LPS诱导小鼠炎性反应及奈诺沙星干预实验。小鼠先腹腔注射奈诺沙星再注射低剂量LPS(5mg/kg),ELISA方法检测小鼠血清中IL-6、IL-10以及TNF-α等细胞因子的含量;③奈诺沙星对注射高剂量LPS小鼠保护作用的实验:小鼠腹腔注射高剂量的LPS(12.5mg/kg),2h后开始腹腔注射奈诺沙星40mg/kg,1次/12h,记录0~72h实验组和对照组小鼠的死亡率。结果①体外细胞学实验显示奈诺沙星对LPS诱导RAW264.7产生的炎性反应有抑制作用,表现为奈诺沙星抑制IL-6、TNF-α等促炎因子的分泌,促进IL-10等抑炎因子的分泌;②体内动物实验结果显示奈诺沙星对低剂量LPS诱导小鼠的炎性反应也有抑制作用;③奈诺沙星能降低因高剂量LPS引起严重内毒素血症小鼠的死亡率。奈诺沙星+LPS组总体死亡率为0/5,而LPS组总体死亡率为3/5。结论奈诺沙星对宿主感染LPS具有免疫调节作用,可以抑制宿主产生的过度免疫反应,对宿主具有保护作用。

中度肝功能损害者口服苹果酸奈诺沙星胶囊群体药动学/药效学研究及给药方案推荐

目的基于群体药动学/药效学(PK/PD)分析,为肝功能损害患者口服苹果酸奈诺沙星胶囊推荐给药方案。方法选取中度肝功能损害者10例和健康受试者按1∶1配对进行对照试验,入选者接受单剂口服苹果酸奈诺沙星胶囊500 mg,通过其血药浓度构建的三房室群体药动学模型预测多剂给药的药动学参数。结合该药对社区获得性肺炎(CAP)临床病原菌的体外药效学数据,以单点估算法计算奈诺沙星对CAP主要病原菌的PK/PD指数,以蒙特卡洛模拟法,分别以游离药物24 h药时曲线下面积/最低抑菌浓度(fAUC0-24h/MIC)≥47.05和≥100作为奈诺沙星对肺炎链球菌和肺炎克雷伯菌的靶值,计算药效学达标概率(PTA)和相应靶值时各累积反应百分率(CFR)。以此评估中度肝功能损害患者口服苹果酸奈诺沙星胶囊500 mg,每日1次,连续给药10 d的给药方案的合理性。结果采用群体药动学模型预测中度肝功能损害和健康受试者口服苹果酸奈诺沙星胶囊10 d后的AUC0-24h分别为(50.94±10.94)mg·h/L和(51.19±10.69)mg·h/L。两组受试者口服苹果酸奈诺沙星胶囊10 d对肺炎链球菌的CFR达95%以上;该药对肺炎链球菌的MIC≤0.5 mg/L时,上述给药方案在两组受试者中的PTA均在98%以上。对于肺炎克雷伯菌,当奈诺沙星目标靶值fAUC/MIC≥100,MIC≤0.25 mg/L时,PTA也可以达到97%以上。两组受试者中奈诺沙星对肺炎克雷伯菌的CFR保持在70%左右。结论 PK/PD结果提示该给药方案预期可在中度肝功能损害受试者中获得与健康受试者相似的微生物学疗效。对于轻中度肝功能损害患者推荐口服苹果酸奈诺沙星胶囊500 mg,每日1次,连续口服7~10 d的给药方案,无需调整剂量。

超高效液相色谱串联质谱法检测人肺组织、支气管黏膜和支气管分泌液中奈诺沙星浓度及临床应用

目的建立一种快速、准确地检测人体肺组织、支气管黏膜和支气管分泌液中奈诺沙星浓度的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)方法,并将该方法应用于临床样品检测。方法色谱柱为ACE UltraCore 2.5 super C18(4.6 mm×50 mm,2.5μm),流动相为0.3%甲酸水溶液-甲醇,采用电喷雾离子源、正离子多反应监测进行分析扫描。内标为苹果酸奈诺沙星-D3。样品经乙腈沉淀蛋白后离心,取上清液稀释后进样。方法学验证中用0.9%NaCl溶液作为替代基质代替支气管黏膜和支气管分泌液。利用经方法学验证过的检测方法进行组织穿透性研究样品的检测,通过肺组织、支气管黏膜和支气管分泌液与血浆浓度的比值评价奈诺沙星的组织体液穿透性。结果该方法测定奈诺沙星在组织体液中的线性范围均为0.0200~10.0 mg/L,检测下限均为0.0200 mg/L。肺组织样品及替代基质样品的各质控浓度测定结果的批内和批间精密度均≤6.0%,准确度偏差均≤11.5%。肺组织内标归一化基质效应因子为96.5%~99.3%,变异系数均≤1.5%。0.9%NaCl溶液替代支气管黏膜及支气管分泌液的精密度和准确度偏差分别≤2.8%和≤10.3%。肺组织和替代基质中奈诺沙星的总体回收率分别为95.0%和102.8%,变异系数分别为1.0%和1.5%。肺组织穿透性研究结果显示5例需行肺叶切除术患者口服奈诺沙星500 mg,每日1次,连续服药(4±1)d后,体内药物分布达到稳态,肺组织、支气管黏膜和支气管分泌液中浓度与血浆浓度比值分别为3.72~6.56、4.03~9.51、1.18~1.88。结论该研究建立了一种准确、方便检测人肺组织、支气管黏膜和支气管分泌液中奈诺沙星浓度的UPLC-MS/MS法,其方法学验证结果均符合生物样品分析的要求。组织穿透性结果显示奈诺沙星在肺组织、支气管黏膜和支气管分泌液中穿透性良好。

奈诺沙星对结核分枝杆菌和胞内分枝杆菌及脓肿分枝杆菌体外抗菌活性的评价

目的了解奈诺沙星对MTB、胞内分枝杆菌和脓肿分枝杆菌临床分离株的体外抗菌活性。方法分别纳入MTB、胞内分枝杆菌和脓肿分枝杆菌临床分离株128、80和50株。以微孔板倍比稀释法测定左氧氟沙屋和奈诺沙星对3种临床常见的分枝杆菌菌种临床分离株的最低抑菌浓度(MIC)。结果128株MTB中104株(81.2%)对左氧氟沙星的MIC≤1μg/mb 112株(87.5%)对奈诺沙星的MIC>1μg/ml,其中88株(68.8%)对奈诺沙星的MI≥4μg/mL胞内分枝杆菌对左氧氟沙星和奈诺沙星的MIC的中位数分别为16和32μg/ml,而脓肿分枝杆菌对左氧氟沙星和奈诺沙星的MIC的中位数分别为16和8μg/mL脓肿分枝杆菌临床分离株对奈诺沙星和左氧氟沙星的MIC比值范围在0.126〜1.000。结论奈诺沙星对MTB的抗菌活性明显弱于左氧氟沙星,但对脓肿分枝杆菌的抗菌活性优于左氧氟沙星。

苹果酸奈诺沙星胶囊治疗腹膜透析相关性导管感染的疗效分析

目的 观察苹果酸奈诺沙星胶囊(Nemonoxacin Malate capsule)治疗腹膜透析相关性导管感染的疗效和安全性。方法 筛选2018-03-01—2021-12-31,中国医科大学附属第一医院腹膜透析中心腹膜透析外口感染、隧道感染使用苹果酸奈诺沙星胶囊治疗并规律随访的病例。收集患者基本资料,记录外口感染评分、感染相关指标,采用前后自身对照设计,回顾性分析腹膜透析相关性导管感染患者应用苹果酸奈诺沙星胶囊的治疗效果。结果 共纳入腹膜透析相关性导管感染应用苹果酸奈诺沙星胶囊的患者23例。23例患者发生29次导管感染,金黄色葡萄球菌是最主要致病菌(52.2%)。21例患者(91.3%)外口感染评分在应用苹果酸奈诺沙星胶囊后降至正常范围,2例患者(8.7%)治疗3周后外口感染评分仍未达标,23例患者(100%)外口感染评分均较用药前下降。所有患者均未出现严重不良事件。结论 苹果酸奈诺沙星胶囊治疗腹膜透析相关性导管感染安全有效。

3种喹诺酮类药物对金黄色葡萄球菌及其耐药突变体的体外抗菌活性研究

目的比较左氧氟沙星、莫西沙星和奈诺沙星对金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性,初步探索金黄色葡萄球菌gyrA和parC基因突变对3种抗菌药物耐药性的影响及3种药物对金黄色葡萄球菌gyrA和parC基因的优先作用顺序。方法利用琼脂平板稀释法测定左氧氟沙星、莫西沙星和奈诺沙星分别对50株金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration,MIC);测定4株已知特定基因位点细菌(其中RN450为实验室菌株,已知基因序列,无任何位点突变)的MIC和防耐药突变浓度(mutant prevention concentration,MPC),在已知MIC和MPC基础上考察4株细菌的恢复生长细菌情况,对恢复生长细菌进行菌落计数并描记细菌恢复生长曲线。结果左氧氟沙星对50株金黄色葡萄球菌的MIC90(可抑制90%细菌生长的药物浓度)(16μg·m L^(-1))分别是莫西沙星(2μg·m L^(-1))和奈诺沙星(0.5μg·m L^(-1))的8倍和32倍。从细菌恢复曲线上来看,在相同药物浓度时,对于不同药物来说,奈诺沙星的恢复生长细菌比例最小,而左氧氟沙星的恢复生长细菌比例最大;对于不同位点突变的细菌来说,RN450的恢复生长比例最小,而RN450A3的恢复生长比例最大。结论 3种药物对金黄色葡萄球菌的体外抗菌活性强弱顺序为:奈诺沙星>莫西沙星>左氧氟沙星;相较于左氧氟沙星和莫西沙星,奈诺沙星可在较低浓度时抑制细菌生长,且对不同基因位点突变细菌均有强大抑制作用。左氧氟沙星可能优先作用于金黄色葡萄球菌的拓扑异构酶Ⅳ的parC基因,而莫西沙星和奈诺沙星则可能几乎同时作用于金黄色葡萄球菌DNA旋转酶的gyrA基因和拓扑异构酶Ⅳ的parC基因。

无氟喹诺酮类药物奈诺沙星对结核病鉴别诊断病例临床分析

目的探讨下呼吸道感染患者的临床治疗中,无氟喹诺酮类药物对肺结核的鉴别诊断、避免结核病诊断延迟的作用,旨在提高广大呼吸科医师的重视。方法回顾性分析近半年来北京积水潭医院呼吸与危重症医学科门诊收治的15例下呼吸道感染患者的病历资料。结果 15例患者的治疗方案为口服苹果酸奈诺沙星,14例患者完全热退,咳嗽、咳痰症状均有不同程度的改善;1例患者经查痰涂片抗酸染色阳性,3 d后诊断为肺结核,转结核病专科医院就诊。结论下呼吸道感染的患者中,如怀疑为肺结核时,建议避免应用氟喹诺酮类药物,无氟喹诺酮类药物可能是更好的选择。

苹果酸奈诺沙星的合成

1-环丙基-7-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸乙酯与硼酸、乙酐反应得1-环丙基-7-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸根-O^3,O^4-二乙酸根合硼,与(3S,5S)-(5-甲基哌啶-3-基)氨基甲酸叔丁酯经偶联、碱解和酸解"一锅"反应得奈诺沙星,最后成苹果酸盐制得无氟喹诺酮抗菌药苹果酸奈诺沙星,总收率约65%。

苹果酸奈诺沙星胶囊在慢性骨感染口服序贯治疗中的应用初探

目的探索苹果酸奈诺沙星胶囊在慢性骨感染口服序贯治疗中的疗效及安全性。方法在诊断为葡萄球菌属致病的慢性骨感染患者中选择适合的病例,在清创术后抗感染治疗中使用苹果酸奈诺沙星胶囊进行单药口服序贯治疗,通过随访骨感染的复发来观察疗效,并记录不良反应。结果从2018年1月至2019年5月,共有10例诊断为慢性骨感染的患者入选,其中男性9例,女性1例,平均年龄(45.40±11.61)岁(32~68岁),感染部位胫骨5例,踝关节3例,足部2例;10例均术中采样微生物鉴定结果为葡萄球菌属;10例患者均经过清创手术,术后均经过7~14 d的静脉抗感染治疗,后续序贯治疗中均口服苹果酸奈诺沙星胶囊平均(23.40±8.34)d(9~30 d)。平均随访(6.40±3.37)个月(2~14个月),10例患者骨感染均未复发,且未发现任何不良反应。结论苹果酸奈诺沙星胶囊在葡萄球菌属致慢性骨感染口服序贯治疗中有良好的疗效和耐受性,值得在临床中进一步推广应用。

奈诺沙星对脓肿分枝杆菌体外抗菌活性的评价

目的评价奈诺沙星对脓肿分枝杆菌临床分离株的体外抗菌活性。方法收集2014—2017年上海市肺科医院分离的脓肿分枝杆菌临床菌株194株,以微量肉汤稀释法测定奈诺沙星和目前临床常用的喹诺酮类药物(莫西沙星,环丙沙星和左氧氟沙星)对脓肿分枝杆菌临床分离株的最低抑菌浓度(MIC),同时还对奈诺沙星与抗脓肿分枝杆菌常用药物(克拉霉素、阿米卡星、亚胺培南、头孢西丁、替加环素和利奈唑胺)之间的协同作用在体外进行了评估。结果奈诺沙星对脓肿分枝杆菌的MIC范围在0.25~64.0 mg/L,MIC_(50)和MIC_(90)分别为4和16 mg/L。奈诺沙星对大部分(68.0%,132/194)脓肿分枝杆菌的MIC≤4 mg/L,显著高于莫西沙星(51.0%,99/194;χ^(2)=11.651,P<0.01)、环丙沙星(46.4%,90/194;χ^(2)=18.572,P<0.01)和左氧氟沙星(25.8%,50/194;χ^(2)=69.586,P<0.01)的MIC≤4 mg/L的菌株所占比例。除亚胺培南外,没有观察到奈诺沙星与抗脓肿分枝杆菌常用药物之间存在拮抗作用。结论奈诺沙星对脓肿分枝杆菌在体外存在一定的抗菌活性,且抗菌活性优于目前常用的氟喹诺酮类药物,有可能作为联合治疗脓肿分枝杆菌感染的选择之一。

LC-MS/MS法测定人血浆中奈诺沙星的浓度

目的建立测定人血浆中奈诺沙星浓度的LC-MS/MS方法。方法色谱柱为Zorbax Eclipse Plus C18(4.6 mm×50 mm,3.5μm),保护预柱:Aj0-7596C18柱(4.0 mm×3.0 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%甲酸水溶液(60:40),流速为0.20 mL·min-1,电喷雾离子源(ESI),正离子方式检测,多反应监测(MRM)。结果奈诺沙星的线性范围为29.2～15964 ng·mL-1,日内RSD≤4.37%,日间RSD≤4.58%,提取回收率为90.46%～119.91%。结论该法灵敏、准确、快速,可用于人血浆奈诺沙星浓度的测定。

奈诺沙星与左氧氟沙星对兔组织笼社区获得性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌感染模型的疗效研究

目的探索奈诺沙星和左氧氟沙星灌胃治疗兔组织笼社区获得性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(CA-MRSA)感染模型的抗菌活性和防耐药突变选择的能力。方法建立兔组织笼CA-MRSA感染模型,分别给予18. 63 mg·kg^(-1)奈诺沙星(实验组)或27. 85 mg·kg^(-1)左氧氟沙星(对照组)灌胃治疗,qd,连续给药5d,抽取组织液测定细菌浓度以及细菌耐药性的变化。结果对照组在治疗过程中细菌浓度先明显降低后恢复生长,治疗过程中均发生不同程度的耐药。实验组在治疗过程中细菌迅速降低,并在治疗结束后细菌仍未恢复生长,且无耐药产生。结论奈诺沙星对CA-MRSA感染的体内抗菌活性优于左氧氟沙星,且不易产生耐药性。

奈诺沙星对结核分枝杆菌和胞内分枝杆菌及脓肿分枝杆菌体外抗菌活性的评价

目的了解奈诺沙星对MTB、胞内分枝杆菌和脓肿分枝杆菌临床分离株的体外抗菌活性。方法分别纳入MTB、胞内分枝杆菌和脓肿分枝杆菌临床分离株128、80和50株。以微孔板倍比稀释法测定左氧氟沙星和奈诺沙星对3种临床常见的分枝杆菌菌种临床分离株的最低抑菌浓度(MIC)。结果128株MTB中104株(81.2%)对左氧氟沙星的MIC≤1μg/ml,112株(87.5%)对奈诺沙星的MIC>1μg/ml,其中88株(68.8%)对奈诺沙星的MIC≥4μg/ml。胞内分枝杆菌对左氧氟沙星和奈诺沙星的MIC的中位数分别为16和32μg/ml,而脓肿分枝杆菌对左氧氟沙星和奈诺沙星的MIC的中位数分别为16和8μg/ml。脓肿分枝杆菌临床分离株对奈诺沙星和左氧氟沙星的MIC比值范围在0.126~1.000。结论奈诺沙星对MTB的抗菌活性明显弱于左氧氟沙星,但对脓肿分枝杆菌的抗菌活性优于左氧氟沙星。