阿莫西林系统适用性国家兽药标准物质的研制

试验借鉴了中国食品药品检定研究院阿莫西林系统适用性对照品制备工艺,在原工艺基础上进行了优化,增加了酸中和的关键步骤,研制了阿莫西林系统适用性国家兽药标准物质。通过工艺优化,显著提升了样品溶液稳定性;且与中检院的对照品对比,未知杂质明显减少,已知杂质均可清晰定位,尤其是阿莫西林闭环三聚体更易于辨识。本对照品的研制对阿莫西林原料及相关制剂的生产及质量控制具有重要意义。

从阴平阳秘探析孙光荣中和理论治疗肿瘤内涵

从儒家传统思想“执中达和”继承发展而来的“中和思想”指导着现代医家们的辨证论治。孙光荣治疗多类恶性肿瘤、疑难杂病已有多年学术积累和临床经验,渐趋形成有着个人特色的临床治病给药体系,通过调阴阳、和气血,采用祛邪扶正的三联药对,将患者机体调至阴平阳秘的“中和”状态,稳定内环境,延长患者生存期,提高生存质量。临床诊疗过程处处体现着中和思想的学术精髓。针对消化道恶性肿瘤阴盛阳衰、痰湿瘀积聚成患的特点,接诊时用该中和思想辨证处方,其三联药对的搭配使得扶正不忘祛邪,祛邪不易伤正,从而恢复机体阴阳动态平衡,阳气得以固守向上升发,阴气得以平顺向下沉降,效如桴鼓。本篇选取部分医案加以探析,为指导临床、开拓新思提供理论指导。

平性药与平性药性

对平性药与平性药性的源流进行探讨。通过文献研究可知:平性药早在汉代就有记载,平性药在历代本草著作中都占有一定的比例,最高的超过三分之一。对平性性能的记载,始于魏晋,至唐代上升为药性理论的总结。平性的涵义包括了药性的涵义与效用的涵义,从药性而言包括兼有寒凉温热之性、与凉性同义、无寒热偏性、性质平和的药性4个方面;从效用而言包括作用缓和,适应症广泛、各种病证都适用2个方面。

平性活血药对正常大鼠微循环及相关活性物质的影响

目的:研究10味平性活血药对正常大鼠微循环及相关活性物质的影响。方法:灌胃给药,1次/天,连续14天,以5味寒性、5味温性药作对照,末次药后1h观察10味平性药对正常大鼠微循环(血流速度、血管管径、毛细血管网交点计数)及相关活性物质(5-HT、ADP、ET/NO、cAMP/cGMP)的影响。结果:平性药血竭、王不留行、蒲黄可增加血流速度(P<0.05～0.01);合欢皮、肿节风、蒲黄、血竭可增加网交数(P<0.05～0.01);桃仁、苏木、银杏叶、血竭、三棱、合欢皮、川牛膝、王不留行、蒲黄、肿节风可降低血清中5-HT和ADP含量(P<0.01);血竭、三棱、王不留行可升高血浆中cAMP/cGMP比值(P<0.05～0.01)。结论:6味平性药能增强正常大鼠的微循环功能;10味平性药均可降低血清5-HT和ADP含量;8味平性药可降低血液ET/NO比值;3味平性药可升高血浆cAMP/cGMP比值。

牛奶中多种中性与酸性药物残留的高效液相色谱-串联质谱法同时测定

首次建立了牛奶中64种中性和酸性药物的高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）同时测定方法。样品中的残留药物用乙腈提取,经正己烷液-液分配除脂和HLB固相萃取柱净化后,以乙腈和甲酸-乙酸铵缓冲溶液为流动相,梯度洗脱,采用HPLC-MS/MS电喷雾正离子（ESI＋）电离,多反应监测（MRM）模式检测,基质匹配外标法定量。方法的定量下限（LOQ）为1~100μg/kg,加标回收率为54%~100%,相对标准偏差小于12%。该方法操作简便,灵敏度、准确度、精密度均满足残留分析的要求。

新型脂肪族酯和磷酸酯共聚物的合成与表征

为了优化脂肪族聚酯和聚磷酸酯在药物控释及基因治疗领域的性能,以己二酰氯、二氯磷酸乙酯和二缩三乙二醇为原料,用共缩聚的方法合成了一类新型脂肪族酯和磷酸酯的共聚物.运用1HNMR,IR对共聚物的结构进行了表征;利用MALDI-TOFMS测定了共聚物的分子量;研究了反应时间、投料顺序、溶剂、反应温度和缚酸剂对聚合反应的影响;通过动态接触角的测定,探讨了此类聚合物的亲疏水性能;以中性红为模型药物,研究了该类聚合物的药物缓释性能.

卵巢癌细胞株COC1/DDP多药耐药逆转对中性鞘糖脂表达的调控作用

为探讨逆转卵巢癌细胞株的多药耐药性 (MDR)对细胞表面中性鞘糖脂 (N GSLs)表达的调控作用 ,以三苯氧胺 (TAM )和维拉帕米 (VRP)为逆转剂 ,用MTT法分析了TAM、VRP的逆转效应 ,采用改良的Hakamori方法提取、纯化了耐药亚株COC1/DDPMDR逆转前后及亲本株COC1细胞的N GSLs,高效薄层层析(HPTLC)分析了N GSLs的表达。结果显示 ,COC1/DDP和COC1的N GSLs表达有显著差异 ,COC1/DDP的CMH表达较COC1强 ;经TAM、VRP作用后 ,COC1/DDP的耐药性发生逆转 ,CMH表达降低。说明卵巢癌的多药耐药性与中性鞘糖脂CMH相关 ,CMH可能为卵巢癌MDR相关鞘糖脂抗原。

肿瘤耐药相关鞘糖脂CMH对人树突状细胞B7表达的影响

为了探讨肿瘤耐药相关鞘糖脂CMH在耐药肿瘤细胞免疫逃避中的作用 ,用柱层析的方法分离纯化了KBv2 0 0 细胞的耐药相关中性鞘糖脂CMH ,采用流式细胞仪技术检测CMH作用前后人树突状细胞 (DC)B7抗原的表达。结果显示 ,CMH明显地抑制DCB7抗原的表达 。

中性鞘糖脂表达在卵巢癌细胞株SKOV_3/Adr多药耐药中的作用

目的 探讨中性鞘糖脂 (N GSLs)表达在卵巢癌细胞株的多药耐药 (MDR)中的作用。方法 利用三苯氧胺(TAM)和维拉帕米 (VRP)为逆转剂 ,运用MTT法分析了TAM、VRP的逆转效应。采用改良的Hakamori方法提取、纯化了耐药亚株SKOV3 /AdrMDR逆转前后及亲本株SKOV3 细胞的N GSLs ,高效薄层层析 (HPTLC)分析了这些N GSLs的表达。结果 SKOV3 /Adr和SKOV3 的N GSLs表达有差异 ,SKOV3 /Adr的CMH (monohexosylceramide ,单己糖神经鞘氨醇 )表达较SKOV3 强。经TAM、VRP作用后 ,SKOV3 /Adr的耐药性发生逆转 ,CMH表达降低。结论 卵巢癌的多药耐药性与中性鞘糖脂相关 ,CMH可能为卵巢癌MDR相关中性鞘糖脂抗原。

CMH为KBv_(200)耐药相关中性鞘糖脂

为了研究耐药细胞株KBv2 0 0 中性鞘糖脂表达的规律 ,采用改良的Hakomori法提取、纯化了KB及其耐药细胞株KBv2 0 0 的中性鞘糖脂 ,行高效薄层层析 ,分析其含量的异同 ;并以糖脂合成抑制剂PPMP抑制KBv2 0 0 中性鞘糖脂的合成 ,观察了其对KBv2 0 0 耐药性的逆转作用。结果发现 ,KBv2 0 0 的CMH和CDH表达较KB强 ,尤以CMH为著 ,PPMP能抑制KBv2 0 0 细胞CMH的合成 ,并能逆转KBv2 0 0 对长春新碱 (VCR)的耐药性。说明CMH为KBv2 0 0 耐药相关中性鞘糖脂 ,抑制耐药细胞CMH的合成可能是逆转肿瘤多药耐药的一种新方法。

聚山梨酯80和卵磷脂在化学药微生物限度检查时的中和作用

目的:为有抑菌性的化学药提供中和剂,降低其抑菌性,建立方便有效的微生物限度检查方法。方法:对化学药微生物限度检查方法学验证中抑菌性较强的药品,通过在稀释液中添加适量聚山梨酯80和蛋黄卵磷脂进行微生物限度检查方法学验证,并对比结果。结果:3%聚山梨酯80%、0.3%蛋黄卵磷脂不会对微生物造成损伤,且可降低化学药品的抑菌性,满足2005年版中国药典微生物限度检查方法学验证实验的要求。结论:3%聚山梨酯80%、0.3%蛋黄卵磷脂可在化学药的微生物限度检查中作为中和剂,降低药品的抑菌性。

新型稳定中性电位水的理化性质及对院内感染常见多重耐药菌的灭活作用

目的评估一种新型稳定中性电位水的理化性质,观察其对烧伤科院内感染常见多重耐药病原菌的灭活作用。方法选择新鲜配制(配制1个月)和保存8个月的新型稳定中性电位水作为待测样液,以有效氯含量、氧化还原电位(ORP)值和pH值等指标评估理化性质,观察长时间保存对其理化性质的影响;采用活菌培养计数的方法观察烧伤科院内感染常见的多重耐药病原菌(耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌流行克隆株)在添加新型稳定中性电位水的培养皿上的菌落生长情况,以无菌生理盐水代替中性电位水作为阳性对照进行平行试验。结果新鲜配制和保存8个月的新型稳定中性电位水待测样液的pH值为6.0~7.0,有效氯含量为50~100 mg/L,ORP值>800 mV,理化性质无明显变化。活菌培养计数结果显示:添加新鲜配制和保存8个月的新型稳定中性电位水的培养皿上均未见菌落生长。结论新型稳定中性电位水的刺激性小,理化性质稳定,灭菌效果理想,可作为烧伤科环境及与患者密切接触物品的消毒剂。

平性药药性的研究概况

中药药性的研究是现代中医中药的基础研究,平性药的药性研究,与寒热药相比,理论与实验性研究相对较少。本文对近年来平性药药性研究的文献,从药理学、物质基础、热力学、数据分析等方面进行综述。

调控IL-33的药物研究进展

IL-33是细胞因子IL-1家族新成员。组织损伤或坏死后,IL-33表达增加并被释放到细胞外,作用于表达ST2受体的各种免疫细胞“敲响警钟”,发挥免疫调节作用。IL-33与过敏性疾病、自身免疫性疾病、感染性疾病和肿瘤等炎症相关性疾病的发生发展密切相关,并在维持组织稳态、炎症消除及组织损伤修复中发挥重要作用,是潜在的治疗靶点。本文将重点介绍IL-33中和抗体及对IL-33具有调控作用的药物研究进展,并对药物按照作用机制进行归类,以期为进一步研发针对IL-33的新型药物提供方向。

乌梢蛇血清对白眉蝮等3种蛇毒解毒作用初探

目的 探讨乌梢蛇血清对孟加拉眼镜蛇、白眉蝮、莽山烙铁头3种毒蛇的解毒作用。方法 给18～22g昆明小鼠分别注射盂加拉眼镜蛇毒、白眉蝮蛇毒及莽山烙铁头蛇毒后，随机分组注射不同浓度的乌梢蛇血清，并观察对3种蛇毒的解毒效果。结果 发现（1）乌梢蛇血清对盂加拉眼镜蛇毒有解毒作用．且注射蛇毒与4ml／kg的血清混合液的解毒作用最好，但随着间隔时间的延长，解毒作用逐渐减弱；（2）乌梢蛇血清对白眉蝮蛇毒有解毒作用，且注射量为1ml／kg和2ml／kg时出现了拮抗作用；（3）乌梢蛇血清对莽山烙铁头蛇毒有解毒作用，但莽山烙铁头蛇毒对血清注射量和间隔时间不敏感，在血清注射量为2ml／kg时和注射蛇毒10min后，再注射4ml／kg的血清时出现了拮抗作用。（4）只给小鼠注射不同量的乌梢蛇血清，发现乌梢蛇血清对小鼠无明显的毒副作用。结论 乌梢蛇血清对3种蛇毒均有解毒作用。

应用中和剂对氟喹诺酮类药物微生物学检查方法的影响

目的考察应用中和剂0.1 mol/L MnSO4溶液是否影响氟喹诺酮类药物无菌及微生物限度检查法。方法按无菌检查法验证实验的要求,在100 mL硫乙醇酸盐流体培养基中分别以不加和加入MnSO4溶液3 mL,再加入等量试验菌,观察规定时间内各试验菌生长是否良好。按微生物限度检查法验证实验的要求,在培养基中分别以不加和加入MnSO4溶液1 mL,冲洗液中加入等量试验菌,测定试验菌的回收率。结果无菌检查法中,试验组加MnSO4溶液的试验菌生长良好,而不加MnSO4溶液的试验菌未生长。在微生物限度检查法中,试验组不加MnSO4溶液的试验菌回收率均大于70%,而加MnSO4溶液的试验菌回收率均低于70%。结论应用中和剂影响氟喹诺酮类药物无菌及微生物限度检查。

聚中性红修饰玻碳电极的制备及其在抗菌药物有效性检测中的应用

采用电聚合法制备了聚中性红修饰玻碳电极(PNR/GCE),运用循环伏安法(CV)对修饰电极进行表征,并以CV图中的峰电流为指标,研究了中性红浓度、扫描段数、缓冲液pH值及支持电解质NaNO_3浓度对聚合过程的影响,筛选了最佳聚合条件。继而借助中性红可作为电子媒介体的特性,以E.coli为模型微生物,通过考察E.coli活性与抗菌药物浓度的关系,构建了一种新型体外药效检测的方法,用于抗菌药物有效性的快速检测。以中性红浓度0.5 mmol/L,扫描段数Segment 30,缓冲液pH 7.0,NaNO_3浓度0.5 mol/L为最佳电极修饰条件。选择菌悬液吸光度(OD_(600)) 0.5,反应时间40 min,以标准葡萄糖-谷氨酸溶液(GGA,BOD^(220))为营养物质,此时检测抗菌药物有效性的灵敏度最高。在最佳实验条件下,头孢哌酮、阿米卡星、庆大霉素、左氧氟沙星4种抗菌药物对E.coli的半数抑菌浓度分别为34.15、27.98、8.83、11.49 mg/L;作为抗革兰氏阳性菌的万古霉素对E.coli的抑菌效果较差。上述结果与经典纸片扩散法具有良好一致性。

基于电液动力学方法的非连续药物传输系统微液滴形成和中和效应分析(英文)

应用电液动力学方法形成微液滴是目前非连续药物传输微系统发展中的关键问题.本文介绍了一种基于电液动力学原理,可有效形成微液滴的药物传输系统.系统参数包括:外加电场1 500 V,两电极距离100μm,针管内径20μm,整体体积为2 mm×2 mm×3 mm.基于微电液动力学原理、微流体效应、带电颗粒中和和药品物理性质,详细分析了微液滴的形成过程,理论计算出微液滴的尺寸和形成时间.根据设计,需要8.5 ms可形成体积为2.83 nL的微小液滴.此项研究提供了一种基于电液动力学方法的可重复、稳定、可控地形成微流体的药物传输微系统.

中性硼硅玻璃与药物相容性研究进展

目的药品包装材料与药物相容性实验是评价药品包装材料安全性能与药品质量的重要研究项目,中性硼硅玻璃具有膨胀系数小、耐极冷极热性强、不易炸裂、化学稳定性好等特点,已成为注射剂包装的首选材质。探索中性硼硅玻璃与药物相容性的研究进展与发展趋势,为中性硼硅玻璃用于药品包装材料提供参考。方法分别从玻璃成分中金属离子向药液中的迁移量、有害物质的浸出量、不同温度与酸碱条件下玻璃的脱片、玻璃对药物的吸附以及药物对玻璃表面的侵蚀程度等方面综述中性硼硅玻璃与药物相容性的研究进展,考察中性硼硅玻璃对于药品质量的影响。结论中性硼硅玻璃与药物的相容性评价方法逐渐完善,为中性硼硅玻璃作为药用包装材料的研究提供参考。

复方磺胺甲噁唑片《中国药典》2015版微生物限度检查法的建立

目的 建立复方磺胺甲噁唑片的微生物限度检查法。方法 2016年3~5月按照《中国药典》2015年版（四部）微生物限度计数方法适用性试验,采用平皿法、薄膜过滤法、薄膜过滤加入中和剂（1.00%对氨基苯甲酸）法对5种阳性菌的回收率进行测定,探索需氧菌、真菌总数的计数方法和控制菌大肠埃希菌检查方法。结果 需氧菌、真菌总数验证试验中各菌回收率均达70.00%以上,回收率为0.50%~2.00%时试验组可检出大肠埃希菌,该法符合《中国药典》2015版的要求。结论 所建立的方法适用于该品种执行新版药典要求下的微生物限度检查,需氧菌总数和控制菌检查采用薄膜过滤加入中和剂的方法消除复方磺胺甲噁唑片的抑菌作用,真菌总数采用常规法。