SYNTHESIS AND CHARACTERIZATION OF COMPLEXES OF TRANSITION METAL WITH PBDETA, A NEW POLYDENTATE LIGAND

The synthesis and characterization are reported for a series of bi- and trinuclear complexes of the first transition metal ions with PBDETA, the newly syn thesized polydentate ligand. The electron transition energy in binuclear compound is stronger than that in trinuclear. There is a weak antiferromagnetic exchange interaction in tricopper and trimanganese.

The Synthesis of New Sulfur-containing Chiral Macrocyclic Ligands

Five new chiral sulfur-containing macrocyclic ligands which can be used in chiral recognition to guests have been synthesized and characterized

脯氨酰胺衍生的新型噻吩-叔胺手性N-氧化物的合成

叔胺手性N-氧化物配体的结构多样性合成对金属不对称催化反应具有重要意义。为了拓展手性N-氧化物配体的化学空间,以光学纯的脯氨酰胺或羟脯氨酰胺(1)与各种取代的噻吩-2-甲醛(2)发生缩合环化反应,生成缩合的中间体(3),然后中间体(3)中的氮原子在氧化剂m-CPBA(间氯过氧苯甲酸)的作用下发生N-氧化反应,室温下合成了10个新型噻吩-叔胺手性N-氧化物(4a~4j),总产率41%~57%,dr值为18/1~>20/1,其结构经1H NMR,13C NMR和HR-MS(ESI-TOF)表征。该类手性N-氧化物以L-脯氨酰胺或羟脯氨酰胺作为手性源制备,今后可以为金属不对称催化提供新配体筛选。

基于新型配位捕收剂的黑白钨常温精选新工艺

白钨矿与含钙脉石矿物浮选分离是白钨矿浮选的难题,在传统脂肪酸工艺体系中,白钨精选多依赖于传统的"彼得罗夫法"加温工艺。研究从含钙矿物晶体表面差异性出发,开发出对钨矿物具较强选择性的金属盐类配位捕收剂M-COMPLEX,和以其为捕收剂、盐化水玻璃为选择性抑制剂的黑白钨常温精选新工艺。采用该工艺处理柿竹园多金属选厂粗选车间WO3品位17.59%的黑白钨混合粗精矿,小型闭路试验获得钨精矿WO3品位63.18%、回收率94.96%的良好指标。该工艺在工业试验中具有很好的稳定性和重现性,可达到取代白钨加温精选工艺的目的。

新烟碱类杀虫剂最新研究进展

概述了近十年新烟碱类杀虫剂的发展现状及其研究进展,并根据不同的药效团结构介绍了硝基烯胺、硝基胍、氰基脒类化合物及其生物活性。

新型阿片受体配基的生物鉴定

目的 研究新合成的阿片受体配基对μ阿片受体的激动作用。方法 采用生物鉴定的方法，检测新型阿片受体配基、 DAMGO和吗啡对豚鼠回肠（ GPI）纵行肌收缩的抑制作用和所激动的阿片受体亚型，评价效价强度，测定 IC50值。结果 新型阿片受体配基、 DAMGO和吗啡都可抑制 GPI的电刺激收缩，在 GPI上显示纯激动剂作用。新型阿片受体配基与阿片受体的结合为可逆性结合。新型阿片受体配基 1＃、 2＃、 3＃、 6＃、 8＃、 9＃和 12＃以及典型的阿片受体激动剂 DAMGO和吗啡的 IC50值分别为 (11.57± 0.71)、 (1255.00± 407.00)、 (9.40± 1.41)、 (240.60± 146.40)、 (453.00± 7.07)、 (130.60± 10.61)、 (7.68± 0.71)、 (12.04± 0.61)和 (72.15± 22.63)nmol/L。竞争性拮抗剂纳洛酮可拮抗配基的激动作用，使新型阿片受体配基、 DAMGO和吗啡的量效曲线平行右移。结论 新型阿片受体配基可激动μ阿片受体，是典型的μ受体激动剂。

新型亚超硬—超硬材料与硬-超硬材料晕圈图的研究

文章介绍了亚超硬—超硬材料的研究进展,并从配位场理论和原子结构等方面对金刚石的高硬度、高强度进行了探讨,并对硬-超硬材料晕圈图进行了补充和修正,以期指导今后其他超硬材料的研究开发。

新型阿片受体配基特异性结合μ受体并抑制cAMP生成

本文研究新合成阿片受体配基对稳定表达 μ阿片受体的CHO细胞的受体结合特性和对胞内cAMP的抑制作用。采用放射性配基结合的方法研究了阿片受体配基 [3H] diprenorphine(3H dip)在稳定表达 μ阿片受体的CHO细胞模型上 ,对 μ阿片受体的饱和性结合特征及和一系列新合成阿片配基A、B、C、D、E、F、G、及DAMGO([D Ala ,N Me Phe4 ,Gly ol5] enkephalin)和吗啡的竞争性结合特征。利用竞争性结合蛋白法测定阿片受体配基对胞内cAMP的抑制作用。 [3H] diprenorphine结合 μ阿片受体的Kd值为 1 0 6nmol L ;Bmax为 930fmol mg蛋白。结果表明新配基、DAMGO和吗啡竞争性结合 μ受体的IC50 值分别为 13 33± 3 73、14 36± 1 5 8、0 6 2± 0 0 3、5 6 38± 2 33、6 5 72±2 6 4 4、33 10± 11 33、0 5 5± 0 0 6、3 6 9± 1 5 9和 1 83± 0 5 0。其中C和G配基对 μ阿片受体的亲和力高于DAMGO和吗啡。B、D、E和F配基对μ受体的亲和力低于DAMGO和吗啡。新配基、DAMGO和吗啡抑制cAMP生成的IC50 值分别为 6 4 9± 1 5 9、1390± 6 1 10、0 84± 0 11、2 33± 1 2 4、2 5 0 0± 17 2 0、1 4 2± 1 2 1、0 0 1± 0 0 1、0 10± 0 0 5和0 0 4± 0 0 1。其中G配基的抑制胞内cAMP作用最强 ,强于吗啡 。

新合成阿片受体配基对δ受体的激动作用

研究新合成的阿片受体配基对δ阿片受体的激动作用。采用生物鉴定的方法 ,检测新型阿片受体配基、DP DPE和吗啡对小白鼠输精管 (MVD)收缩的抑制作用和检测所激动的阿片受体亚型 ,以达到最大抑制作用的 5 0 %的药物浓度 (IC50 值 )评价效价强度。结果表明新型阿片受体配基、DPDPE和吗啡 (Mor)都可抑制MVD的电刺激收缩 ,显示纯激动剂作用。认为新型阿片受体配基与阿片受体的结合为可逆性结合。新型阿片受体配基A、C、D、E、F和G以及典型的阿片受体激动剂DPDPE和吗啡的IC50 值分别为 31 73± 3 5 4、15 92± 9 19、88 70± 16 2 6、10 74 0 0± 2 6 3 0 0、74 88± 5 8 6 9和 6 7 16± 8 4 9、3 2 0± 0 0 5、6 9 84± 2 7 5 8nmol L。竞争性拮抗剂纳洛酮 (Nal)可拮抗配基的激动作用 ,使新型阿片受体配基 ,DPDPE和吗啡的量效曲线平行右移。新型阿片受体配基可激动δ阿片受体 。

2,2'-联吡啶衍生物的合成和应用研究进展

2,2’-联吡啶衍生物具有广泛的应用价值,其合成方法受到越来越多的关注。本文综述了这类物质的合成方法,以及在催化、光电材料等领域运用的主要进展;对寻找新型、新型催化剂和新材料进行了展望。

水溶性3-(2-二苯基膦-苄氧基)-丙烷-1-磺酸钠新配体/钯催化Suzuki反应研究

设计并合成了一种新型水溶性3-（2-二苯基膦-苄氧基）-丙烷-1-磺酸钠配体并进行了结构表征,该配体与四氯钯酸钾组成的催化剂在水中和微波协助下可有效催化芳基卤代烃和芳基硼酸的交叉偶联反应。在最佳的反应条件：N,N-二甲基甲酰胺/水（体积比3∶2）做溶剂,氢氧化钾做碱,微波120℃反应10min,相应的分离产率可以到达83%~97%,氯代芳烃也有较好的偶联产物。

核因子κB受体活化因子配基在兔下颌骨牵引成骨过程中表达水平的变化

目的：研究骨保护素配体即核因子xB受体活化因子配基（RANKL）在下颌骨牵引成骨过程中不同时期的表达水平变化，探讨其在成骨过程中的机制。方法：在成年大耳白兔的一侧下颌骨前部行骨切开术，用牵引器延长一侧下颌骨4mm，另一侧下颌骨行骨切开，作为对照组，分别于牵引完成后的第1、7、14、21、28天处死一组动物，取牵引区新生骨痂行RANKL免疫组织化学显色，通过细胞图像分析仪测量牵引区新骨中RANKL表达情况，利用SPSS软件采用方差分析进行统计分析。结果：下颌牵引延长后牵引间隙均有新骨形成，免疫组织化学显色显示RANKL主要定位于骨髓基质细胞的胞质中，其中以稳定期的第1、14天的表达最强。在稳定期第1、14天，实验组较对照组RANKL表达的阳性细胞率及阳性面积百分比差异有统计学意义，以后逐渐下降，第28天仅有微弱表达。结论：RANKL可能在牵引成骨过程中特别是调控组织细胞应力信号传递的早期发挥破骨作用。

PPARα受体亚型与新药研究

综述了过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR)中α亚型的结构、功能和配体研究的最新进展。PPAR受体是新发现的一种甾体激素类受体 ,PPARα作为PPAR受体的一个亚型 ,在脂类代谢、炎症过程。

三肽基肽酶Ⅱ(TPPⅡ)对抗原的提呈作用机制研究进展

三肽基肽酶Ⅱ(Ripetidyl PeptidaseⅡ,TPPⅡ)是存在于细胞质中的一种多功能丝氨酸蛋白酶,主要协助蛋白酶体和其他的胞外酶并且参与蛋白周期代谢。最近的数据显示,TPPⅡ对MHC-Ⅰ类分子抗原表位的产生与破坏均有重要作用,但是TPPⅡ在MHC-Ⅰ类抗原递呈中的具体作用机制尚有待进一步研究。本文综述TPPⅡ的细胞生物学特征,着重探究TPPⅡ在MHC-Ⅰ类抗原递呈中作用,并且指出TPPⅡ在新型疫苗设计上具有重要的指导意义。

基于G4-配体的DNA模拟酶在生物传感中的发展与应用

鸟苷酸-四联体DNA(G4 DNA)是由富含串联重复鸟苷酸(G)的DNA或RNA序列形成的G4片层,并堆叠而成一类独特的核酸二级结构。G4 DNA结合多种特异性配体可形成具有催化过氧化氢活性的G4 DNA模拟酶(G4 DNAzyme)。由于G4 DNAzyme存在着序列构成简便灵活、适合多样传感平台检测等特点,其在新型生物传感方法研发、医学检测新技术研究等领域中应用前景广阔。本文主要依据G4 DNA结合配体的不同,对近年来新发展出的G4 DNAzyme进行分类与回顾,归纳为含氯化血红素(hemin)的G4-Hemin DNAzyme与非G4-Hemin DNAzyme。前者是目前G4 DNA模拟酶的研究主流——本文主要归纳了G4-Hemin DNAzyme在金属阳离子、生物小分子及生物大分子的检测分析方向上所取得的重要研究进展,并阐述其在生物传感领域的影响和优势;后者中的配体则主要包括金属阳离子N-甲基吗啡啉(4-methylmorpholine,NMM)、硫磺素T(thioflavin T,ThT)及新型金属配体(Cu2+Ce3+)等。本文归纳其构成多样的G4 DNAzyme在生物传感领域、医学检测方向的最新研究进展与应用实例。全文最后对G4 DNAzyme的未来研究方向,以及进一步提高其催化检测灵敏度和准确性的积极作用提出展望。

Halo-tag标记技术及其在植物细胞成像中的应用

细胞是生物体的基本结构和功能单位,其内部复杂的组织结构、相互作用及动力学过程等决定着整个生物体的生命形态和生命过程。开展活体状态下细胞结构和功能研究,对于探索和掌握生命的本质具有重要意义。随着科学技术的不断进步,一系列新的活细胞标记技术被不断革新。近年来,Halo-tag标记技术逐渐发展成为一种广泛应用的新型分子标记技术,在活细胞成像和追踪研究领域取得了极大进展,并逐渐在植物细胞成像中得到应用。该文首先系统介绍了Halo-tag标记技术的定义、分类和发展过程,然后详细介绍了Halo-tag标记技术发生脱卤有机反应的机制及其荧光配基的种类,最后从观察分子的精细定位、追踪分子的实时运动和检测分子间的相互作用3方面着重阐述了该技术在植物活细胞成像中的最新进展,以期为后续Halo-tag标记技术在植物中的潜在应用奠定理论基础并提供技术支持。