氯硝柳胺透皮控释给药的研究

用Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ双室扩散池进行了氯硝柳胺体外透皮的研究，发现氯硝柳胺乙醇混悬液有较高的渗透速率且服从零级动力学模型，透皮促进剂油酸比氮酮具有更好的促渗作用，氮酮与丙二醇或油酸合用均有协同作用．研究结果表明，氯硝柳胺能制成长效贴剂，且在２３～７２ｈ之间缓慢平稳释药．用ＩＲ、ＤＳＣ研究了氮酮和油酸的作用机理．

氮酮和油酸增强黄芩苷经皮渗透作用的研究

目的研究氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的促进作用。方法透皮吸收研究以改进型F ranz扩散池为模型,采用HPLC法测定黄芩苷透过量,以均匀设计法考察氮酮、油酸及两者配伍对黄芩苷透皮吸收的影响。结果氮酮体积分数为10%时,黄芩苷24 h累积透过量为466.11μg/cm2,油酸体积分数为14%时,24 h累积透过量为77.34μg/cm2,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后24 h累积透过量为641.88μg/cm2,促渗性能为146.69。结论氮酮和油酸对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,两者配伍可产生协同促进作用,氮酮与油酸以10%∶0.5%配伍后促渗效果最好。

散结止痛巴布剂“新乌头碱透皮促进剂”透皮速率实验研究

[目的]观测散结止痛巴布剂"新乌头碱透皮促进剂"透皮速率。[方法]使用前瞻性设计方法,5只雌性SD大鼠标准喂养,制备新乌头碱标准曲线,建立测定新乌头碱皮肤渗透液HPLC方法,利用SD大鼠腹部皮肤,以TK-20A型透皮扩散渗透仪观测新乌头碱透皮性能,体外透皮试验测定透皮吸收促进剂对醇提物中新乌头碱经皮促透吸收影响,观测1%Azone、1%桉叶油、1%冰片、1%油酸对散结止痛复方醇提物中新乌头碱透皮吸收影响。[结果]复方醇提物中透皮促进剂促透顺序为:1%Azone>1%冰片>1%桉叶油>醇提物>1%油酸。不同透皮吸收促进剂对新乌头碱不同经皮促透作用,1%油酸促透作用不明显,1%Azone促透作用最强。[结论]Azone和冰片是散结止痛复方有效成分的良好促透剂。

吴茱萸次碱透皮贴剂的处方优化

目的筛选吴茱萸次碱(Rut)透皮贴剂的压敏胶和促渗剂。方法用溶剂挥发法制备贴剂,以黏附力(初黏力、持黏力及剥离强度)为指标,采用Box-Behnken设计筛选压敏胶(Eudragit E100)、交联剂(丁二酸)和增塑剂(癸二酸二丁酯)的配比;以黏附力和经皮渗透性为指标,以离体小鼠皮肤为屏障,采用改良Franz扩散池进行透皮吸收试验,采用定制设计筛选压敏胶基质、促渗剂(氮酮、油酸)的配比。结果 Rut透皮贴剂的处方最佳配比:压敏胶基质83%(Eudragit E100 63.5%、丁二酸5.5%、癸二酸二丁脂14%)、氮酮10%、油酸6.4%,Rut 0.6%。初黏力、持黏力和剥离强度分别为15号球,(10.97±0.32)h和(0.16±0.02)kN·M^(-1),Q_(24)和J_s分别为(29.71±1.19)μg·cm^(-2)、(1.36±0.10)μg·cm^(-2)·h^(-1)。结论优化的Rut透皮贴剂具有良好的黏附性和经皮渗透性,为后续研究提供了实验依据。