烟酰水杨酸抗心肌缺血家兔氧自由基和脂质过氧化作用

目的研究烟酰水杨酸(nicotinylsalicylicacid,NSA)对家兔缺血/再灌注心肌的保护作用。方法用栓线法结扎家兔冠状动脉左室支造成家兔心肌缺血/再灌注损伤,观察分别预防性给予NSA150mg.kg-1.d-12、3、4wk对缺血/再灌注家兔血浆丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)的影响。结果NSA预防性给药可降低心肌缺血再灌注家兔血浆MDA生成量,提高SOD活力,具有明显的抗氧化性。结论NSA对缺血/再灌损伤家兔心肌具有保护作用,此作用可能与抑制心肌脂质过氧化、增强抗氧化能力有关。

烟酰水杨酸对Collagen、ADP、AA诱导的兔血小板聚集的影响

目的观察烟酰水杨酸(NSA)对Collagen、ADP、AA诱导的兔血小板聚集的影响。方法用比浊法测定了NSA体外、体内对兔血小板聚集的影响。结果NSA能明显抑制体外、体内Collagen、ADP诱导的血小板聚集,体外最大抑制率分别为55.7%、61.3%,体内最大抑制率分别为42.2%、74.8%。NSA对AA诱导的兔血小板聚集没有影响。结论NSA具有抑制Collagen、ADP诱导的血小板聚集的作用。其抑制作用具有明显的量效关系。

烟酰水杨酸对鹌鹑实验性动脉粥样硬化的预防作用

目的探讨烟酰水杨酸(N icotinylsalicylic ac id,NSA)对高脂饲料诱导的鹌鹑实验性动脉粥样硬化的预防作用。方法91只♂朝鲜种鹌鹑,随机分为6组,组1:普通饲料组(对照组)、组2:高脂饲料组(造模组)、组3:高脂饲料+NSA150 mg.kg-1.d-1、组4:高脂饲料+NSA 300 mg.kg-1.d-1、组5:高脂饲料+烟酸75 mg.kg-1.d-1+乙酰水杨酸75 mg.kg-1.d-1、组6:高脂饲料+烟酸150 mg.kg-1.d-1。动态监测(0、4和8 wk)其血浆总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和丙二醛(MDA),8 wk末处死动物,观察主动脉及左、右头臂动脉病理变化和TC、TG含量;观察心脏病理变化。结果高脂饲料可使鹌鹑血脂发生紊乱,血浆TC、TG水平增加,LDL-C、MDA明显升高,HDL-C水平下降;主动脉及左、右头臂动脉壁TC、TG含量升高,并有明显的动脉粥样硬化斑块形成。NSA可降低高脂饲料喂养的鹌鹑血浆TC、TG、LDL-C、MDA水平,升高HDL-C水平,动脉壁TC、TG含量降低,主动脉及左、右头臂动脉的AS斑块形成减轻。结论NSA对高脂饲料诱导的鹌鹑实验性动脉粥样硬化有预防作用。

烟酰水杨酸对大鼠胃溃疡模型、血糖及血尿酸的影响

为了解烟酰水杨酸对大鼠胃溃疡模型、血糖及血尿酸的影响 ,比较观察了烟酰水杨酸和烟酸对大鼠胃溃疡模型、血糖及血尿酸的影响。结果表明 :烟酰水杨酸无促进大鼠溃疡形成的作用 ,也不增加胃酸分泌和增高胃蛋白酶的活性 ,同时不影响血糖水平 。

烟酰水杨酸及其活性代谢产物在动物体内药动学研究

目的研究烟酰水杨酸在动物体内的吸收、分布、排汇、生物利用度及血浆蛋白结合率等药动学特性。方法烟酰水杨酸生物样品的浓度采用高效液相色谱法测定。结果犬按100mg·kg^-1剂量口服烟酰水杨酸，其药-时曲线符合二室开放模型特征，消除半衰期为0.61h，且符合一级动力学消除。家兔按100mg·kg^-1剂量给予烟酰水杨酸后相对生物利用率为64%。小鼠按100mg·kg^-1剂量给烟酰水杨酸后，血浆中浓度低，心、肝、脑、贤中分布少，其代谢产物烟酸和水杨酸在血浆组织器官分布较多。烟酰水杨酸兔血浆蛋白结合率为37.3%-57.4%。尿中烟酰水杨酸浓度低，排泄以烟酸和水杨酸及其代谢产物为主。结论烟酰水杨酸吸收快，血浆蛋白结合率低，组织分布少，消除半衰期短，在血浆及肝脏中被分解成水杨酸和烟酸，主要以水杨酸和烟酸及其代谢产物经肾排泄。

烟酰水杨酸的理化性质和稳定性研究

通过对烟酰水杨酸理化常数的测定 ,确定了该化合物的理化鉴别方法 ,同时建立HPLC法对烟酰水杨酸的稳定性进行了研究。该法操作简便、灵敏度高、准确性和重现性好。稳定性实验表明烟酰水杨酸对高热、高湿及光照稳定。

烟酰水杨酸对鹌鹑实验性动脉粥样硬化的治疗作用

目的观察烟酰水杨酸(NSA)对鹌鹑实验性动脉粥样硬化(AS)的治疗作用。方法110只鹌鹑随机分为正常组、高脂模型组、NSA75mg/kg组,NSA150mg/kg组、烟酸(NA)150mg/kg组,用高脂饮食建立鹌鹑AS模型,观察各组鹌鹑血脂、MDA、动脉粥样动脉硬化指数(AI)、斑块发生率、动脉和心脏的病理改变。结果NSA150mg/kg组能明显降低高胆固醇饮食鹌鹑血清TC、TG、LDLC含量(P<0.05),明显降低血清中MDA的含量(P<0.05),明显降低AI(P<0.05),粥样斑块发生率明显降低,动脉和心脏的病理变化明显减轻。NSA150mg/kg组的作用优于NA150mg/kg组。结论NSA具有较强的调血脂抗氧化和治疗AS作用。

烟酰水杨酸对鹌鹑高脂血症性脂肪肝的治疗作用

目的观察烟酰水杨酸对鹌鹑高脂血症脂肪肝的影响。方法将鹌鹑随机分为5组,分别为正常饮食组、高脂模型组、烟酰水杨酸75、150mg.kg-1组和烟酸150mg.kg-1组。采用高脂饲料喂养,建立高脂血症性脂肪肝模型,建模后停用高脂饲料,给正常饲料喂养和继续高脂饲料喂养两种方法,同时给药。在11周末处死鹌鹑、取出肝脏,进行病理学检查,并测定肝匀浆中总胆固醇、三酰甘油、丙二醛含量,计算肝系数。结果烟酰水杨酸能减轻高脂饮食引起的鹌鹑的肝脏脂肪变性,降低肝组织中胆固醇、三酰甘油水平和丙二醛的含量(P<0.01、P<0.05),轻度抑制肝系数的升高。结论烟酰水杨酸对高脂血症脂肪肝具有治疗作用。

HPLC测定兔血浆烟酰水杨酸及其活性代谢产物水杨酸和烟酸浓度

本文采用血浆样品酸化后用乙醚萃取,高效液相色谱法测定,色谱柱为C18-ODS柱(5mm×150mm),柱温为30℃,流动相为甲醇-0.01%磷酸水溶液(45:55),流速1.0mL/min,苯巴比妥作为内标,检测波长230nm,按内标法定量测定,标准曲线在2～100μg/mL(烟酰水杨酸)、3～150μg/mL(水杨酸、烟酸)内,样品都有良好的线性(r都在0.9990以上),方法回收率在98.4%～108.9%,日内RSD小于5.0%,日间RSD小于5.4%.新建立的HPLC测定兔血浆中的烟酰水杨酸及其活性代谢产物水杨酸和烟酸浓度的方法简便快速,准确,灵敏度高,为进一步研究烟酰水杨酸体内代谢动力学提供测定方法.

烟酰水杨酸对鹌鹑实验性脂肪肝的预防作用及机理初探

应用高脂饲料诱发的脂肪肝模型,观察烟酰水杨酸对鹌鹑实验性脂肪肝的预防作用并对其主要机理进行初步探讨。用NSA150mg·kg-1·d-1、NSA300mg·kg-1·d-1、NSA600mg·kg-1·d-1灌胃8周,可明显降低肝脏TG、TC和肝系数,并可使肝组织脂变程度明显减轻,烟酰水杨酸可显著激活脂蛋白脂酶(P<0.01)、抑制肝脂酶(P<0.05)。烟酰水杨酸对鹌鹑实验性脂肪肝有明显的预防作用,这一作用与激活脂蛋白脂酶、抑制肝脂酶有密切关系。

探针5-硝基水杨酸同步荧光法测定生物样品中蛋白质

在模拟体液离子强度下,基于5-硝基水杨酸（5-NSA）与人血清白蛋白（HSA）相互作用生成复合物,导致血清白蛋白的内源荧光产生特异性变化,而建立了以5-NSA为分子探针,用固定波长同步荧光光谱分析测定蛋白质的新方法。体系同步荧光光谱特征及强度受Δλ、反应介质、反应温度等因素的影响。结果表明,在最佳实验条件下,体系的同步荧光强度（ISF）与人血清白蛋白在3.2×10^-8-6.4×10^-8mol/L的质量浓度范围内呈良好的线性关系,检测限为1.7×10^-8mol/L（n=11）。对血清、尿样和唾液样品进行了测定,回收率在99.96%-100.04%之间。

烟酰水杨酸标准品制备

采用乙醇重结晶法制备烟酰水杨酸标准品,通过薄层色谱和高效液相色谱法鉴别和测定该标准品,纯度大于99.5%,可作为该化合物含量测定的标准品。

烟酰水杨酸在体外生物体液中的稳定性研究

本实验建立了HPLC法测定烟酰水杨酸及其代谢产物,该法灵敏度高、准确性和重现性好;并考察了烟酰水杨酸在人工胃液、人工肠液、体外血浆中的稳定性,实验结果显示烟酰水杨酸在胃液中较稳定,表明该化合物在酸性环境中不易被破坏,在肠液中水解较胃液中快,不稳定,易被碱破坏,在体外血浆中,烟酰水杨酸水解较快,提示该化合物易被血浆中的酯酶破坏。