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石蒜碱类衍生物的合成与抗SARS-CoV-2的活性和作用机制研究
1
作者
梅钰恒
李佳玉
+2 位作者
宋丹青
彭宗根
李迎红
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第2期395-403,共9页
本研究设计合成了5种不同结构类型共18个石蒜碱衍生物,在感染HCoV-OC43的H460细胞模型上考察了其抗病毒活性。构效关系结果表明在石蒜碱的6N原子上引入适当的取代基有利于活性的提高。其中,化合物6a表现出较好的活性,半数有效浓度(EC50...
本研究设计合成了5种不同结构类型共18个石蒜碱衍生物,在感染HCoV-OC43的H460细胞模型上考察了其抗病毒活性。构效关系结果表明在石蒜碱的6N原子上引入适当的取代基有利于活性的提高。其中,化合物6a表现出较好的活性,半数有效浓度(EC50)和选择指数(SI)值分别为2.36μmol·L^(-1)和16.52。表面等离子共振实验显示6a可能靶向SARS-CoV-2的RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)的非结构蛋白12(NSP12)亚基,解离常数(KD)值为1.36μmol·L^(-1)。分子对接结果提示6a可能作用于NSP12的类囊病毒RdRp相关核苷酸转移酶(NiRAN)催化中心,与瑞德西韦等拟核苷类药物的作用机制不同。该研究为将石蒜碱类衍生物发展成为一类全新的抗SARS-CoV-2小分子抑制剂提供了科学数据。
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关键词
石蒜碱类衍生物
新冠病毒
RNA依赖的RNA聚合酶
类囊病毒RdRp相关核苷酸转移酶结构域
抗病毒
原文传递
题名
石蒜碱类衍生物的合成与抗SARS-CoV-2的活性和作用机制研究
1
作者
梅钰恒
李佳玉
宋丹青
彭宗根
李迎红
机构
中国医学科学院
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第2期395-403,共9页
基金
中国医学科学院医学与健康科技创新工程(2021-I2M-1-048)
国家自然科学基金资助项目(82373742)。
文摘
本研究设计合成了5种不同结构类型共18个石蒜碱衍生物,在感染HCoV-OC43的H460细胞模型上考察了其抗病毒活性。构效关系结果表明在石蒜碱的6N原子上引入适当的取代基有利于活性的提高。其中,化合物6a表现出较好的活性,半数有效浓度(EC50)和选择指数(SI)值分别为2.36μmol·L^(-1)和16.52。表面等离子共振实验显示6a可能靶向SARS-CoV-2的RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)的非结构蛋白12(NSP12)亚基,解离常数(KD)值为1.36μmol·L^(-1)。分子对接结果提示6a可能作用于NSP12的类囊病毒RdRp相关核苷酸转移酶(NiRAN)催化中心,与瑞德西韦等拟核苷类药物的作用机制不同。该研究为将石蒜碱类衍生物发展成为一类全新的抗SARS-CoV-2小分子抑制剂提供了科学数据。
关键词
石蒜碱类衍生物
新冠病毒
RNA依赖的RNA聚合酶
类囊病毒RdRp相关核苷酸转移酶结构域
抗病毒
Keywords
lycorine derivative
SARS-CoV-2
RNA-dependent RNA polymerase(RdRp)
nidovirus
rdrp-associated
nucleotidyltransferase
(
niran
)
antivirus
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
石蒜碱类衍生物的合成与抗SARS-CoV-2的活性和作用机制研究
梅钰恒
李佳玉
宋丹青
彭宗根
李迎红
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2024
0
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已选择
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