聚乙二醇对尼莫地平溶解性能的影响

测定了尼莫地平(nimodipine,NM)在聚乙二醇(PEG)的磷酸缓冲溶液中的溶解度;用熔融法制备了NM-PEG-6000固体分散体(SD);由差热分析(DSC)和X射线衍射(XRD)分析鉴别药物在载体中的存在状态,并进行体外溶出度测定.结果表明,随PEG浓度增大,NM的溶解度增大;NM以微细结晶存在于PEG中;随着SD内PEG比例的增大,NM的释药速率明显增大,而且2h的累积溶出度也增大.因此,PEG对NM有增溶作用;NM-PEG-6000固体分散体和物理混合物可提高药物的溶出速率.

尼莫地平－聚乙二醇类固体分散物的制备及其体外溶出度的研究

尼莫地平在临床上应用较为广泛，但其生物利用度低，本文选用无生理活性的聚乙二醇（ＰＥＧ）为载体，以熔融法制备尼莫地平－ＰＥＧ固体分散物，经ＤＳＣ法和溶出度测定，认为尼莫地平与ＰＥＧ形成低共熔物，并使溶出度大大增加。方差分析结果表明，尼莫地平－ＰＥＧ固体分散物的溶出度与尼莫地平原粉溶出度之间有显著差异，固体分散物的溶出度基本上随ＰＥＧ分子量的增加而增加，尼莫地平与ＰＥＧ比例为１：９时，ＰＥＧ６０００与ＰＥＧ４０００、ＰＥＧ６０００与ＰＥＧ１００００形成的固体分散物的溶出度之间也有显著差异。

PEG6000、聚山梨酯80增加尼群地平溶出度的研究

采用熔融法 ,用PEG6 0 0 0 (聚乙二醇 6 0 0 0 )与聚山梨酯 80为混合载体制备尼群地平固体分散体 ,经X 射线粉末衍射、差热分析和扫描电镜显微摄像得知 ,尼群地平以细微结晶充分分散在混合载体中 ,形成低共熔物。试验结果表明 ,混合载体的溶出度数倍于PEG6 0 0 0单一载体。本文筛选的尼群地平固体分散体为稳定体系 ,其溶出度约为物理混合物的 7倍 ,用其制备固体分散片剂工艺可行。