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Simultaneous Determination of Ticlopidine Hydrochloride and Nitrendipine in a New Tablet Formulation by HPLC
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作者 齐美玲 王鹏 顾峻岭 《Journal of Beijing Institute of Technology》 EI CAS 2002年第4期378-382,共5页
An accurate, simple and sensitive high performance liquid chromarographic (HPLC) method for simultaneous determination of ticlopidine hydrochloride and nitrendipine in a new tablet formulation is described. Chromatogr... An accurate, simple and sensitive high performance liquid chromarographic (HPLC) method for simultaneous determination of ticlopidine hydrochloride and nitrendipine in a new tablet formulation is described. Chromatographic separation of ticlopidine hydrochloride and nitrendipine was achieved on a Hypersil BDS C18 column using a mobile phase consisting of acetonitrile-methanol-10 mmol/L ammonium acetate (60∶10∶30(V/V), pH 6.5) at a flow rate of 1.0 mL/min. Absorbance was monitored at 236 nm where both drugs have significant absorption. The proposed method was validated with respect to linearity, selectivity, accuracy, precision, and limits of detection and quantitation. The linear ranges for ticlopidine hydrochloride and nitrendipine were found to be 75-750 μg/mL and 1-10 μg/mL, respectively. The mean recoveries were 100.1%(S R=0.6%,n=9) for ticlopidine hydrochloride and 99.9%(S R=0.7%,n=9) for nitrendipine. The within-day precision and between-day precision for ticlopidine hydrochloride and nitrendipine were 0.63% and 0.89%, and 0.74% and 1.0%, respectively. The proposed HPLC method can be used for the simultaneous determination of both drugs in pharmaceutical preparations. 展开更多
关键词 HPLC DETERMINATION ticlopidine hydrochloride nitrendipinE
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Pharmacokinetic performance of the nitrendipine intravenous submicron emulsion in rats
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作者 Jibin Guan Nana Zhao +3 位作者 Yinglei Zhai Chunxia Chu Hongming Chen Tianhong Zhang 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》 SCIE CAS 2014年第6期330-335,共6页
To compare pharmacokinetic behaviors of nitrendipine submicron emulsion with nitrendipine solution following intravenous administration in rats.The plasma concentrations were analyzed by ultra-performance liquid chrom... To compare pharmacokinetic behaviors of nitrendipine submicron emulsion with nitrendipine solution following intravenous administration in rats.The plasma concentrations were analyzed by ultra-performance liquid chromatography coupled with tandem mass spectrometry detection(UPLC-MS/MS)through a new validated method.The pharmacokinetic parameters of the nitrendipine submicron emulsion and nitrendipine solution were as follows:AUC_(0-t) 900.76±186.59 versus 687.08±66.24 ng h/ml,C_(max) 854.54±159.48 versus 610.59±235.99 ng/ml,t_(1/2)2.37±1.99 versus 2.80±2.69 h.The relative bioavailability of nitrendipine submicron emulsion to nitrendipine solution was 131.4±11.3%.The developed methods could meet the requirements of bioanalysis.Compared to the solution injection,intravenous submicron emulsion presents higher systematic exposure which can help to improve the therapeutic efficacy. 展开更多
关键词 nitrendipinE Submicron emulsion BIOAVAILABILITY Method validation
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MULTICENTER PARALLEL STUDY OF AMLODIPINE VERSUS NITRENDIPINE IN THE TREATMENT OF ESSENTIAL HYPERTENSION
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作者 王宪衍 龚兰生 +5 位作者 郭冀珍 王孝铭 刘玉慧 叶绪英 张国元 杨培林 《Medical Bulletin of Shanghai Jiaotong University》 CAS 1995年第2期44-52,共9页
In a multicenter, randomized single blind and parallel study, 488 patients with essential hypertension received 4 weeks treatment with amlodipine or nitrendipine. The response rate of amlodipine is 90.4%, higher than ... In a multicenter, randomized single blind and parallel study, 488 patients with essential hypertension received 4 weeks treatment with amlodipine or nitrendipine. The response rate of amlodipine is 90.4%, higher than that of nitrendipine, and the adverse reactions were less than those of nitrendipine. Hence amlodipine is a safe and effective antihypertensive agent. Its once-daily dose (5-10mg) makes it very convenient for clinical use. 展开更多
关键词 AMLODIPINE nitrendipinE ESSENTIAL HYPERTENSION calcium ANTAGONIST
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聚合物对尼群地平无定形固体分散体结晶抑制作用的研究
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作者 李沫 徐万魁 +1 位作者 曲建国 孙苓苓 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2024年第8期1067-1073,共7页
目的 评价不同聚合物对尼群地平(nitrendipine,NTD)无定形固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD)的结晶抑制作用。方法 采用溶剂蒸发法,分别以PVP、PVP VA和Soluplus等3种聚合物为载体,制备90%载药量的尼群地平无定形固体分散体(N... 目的 评价不同聚合物对尼群地平(nitrendipine,NTD)无定形固体分散体(amorphous solid dispersion,ASD)的结晶抑制作用。方法 采用溶剂蒸发法,分别以PVP、PVP VA和Soluplus等3种聚合物为载体,制备90%载药量的尼群地平无定形固体分散体(NTD_(90%)-ASD)。以熔融淬冷法制备的无定形NTD药物为对照,采用偏光显微镜、差示扫描量热仪和粉末X-射线衍射仪对样品进行物相表征。再采用偏光显微镜,观察无定形NTD和NTD_(90%)-ASD的结晶过程,并计算结晶速率。结果 相较于无定形NTD,3种NTD_(90%)-ASD的结晶速率明显降低。结论 Soluplus对无定形NTD有明显的结晶抑制作用,PVP VA次之,PVP的结晶抑制作用较弱。 展开更多
关键词 无定形固体分散体 结晶抑制 聚合物 尼群地平
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中药制剂及保健品中违禁添加降压药物的LC-MS/MS定性检测 被引量:23
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作者 高青 张喆 +2 位作者 戴红 车宝泉 郭洪祝 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期364-367,共4页
建立了LC-MS/MS方法检查中药制剂及保健品中违禁添加的10种化学降压药物。采用C18色谱柱,梯度洗脱,流动相A为20mmol/L醋酸铵溶液,流动相B为甲醇,检测波长为230nm,流速为1ml/min(分流比为4∶1)。选择正负离子全扫描方式检测氢氯噻嗪、吲... 建立了LC-MS/MS方法检查中药制剂及保健品中违禁添加的10种化学降压药物。采用C18色谱柱,梯度洗脱,流动相A为20mmol/L醋酸铵溶液,流动相B为甲醇,检测波长为230nm,流速为1ml/min(分流比为4∶1)。选择正负离子全扫描方式检测氢氯噻嗪、吲哒帕胺、氯沙坦钾、硝苯地平、氨氯地平、尼群地平、尼莫地平、尼索地平、非洛地平、利血平等10种药物。上述药物的检出限为1~80ng。 展开更多
关键词 氢氯噻嗪 吲哒帕胺 氯沙坦钾 硝苯地平 氨氯地平 尼群地平 尼莫地平 尼索地平 非洛地平 利血平 液相色谱-串联质谱 检测
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脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性研究 被引量:17
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作者 杨明世 游本刚 +3 位作者 杨明华 寸冬梅 陶安进 崔福德 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第9期738-741,共4页
目的 用脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性的研究。方法 以自制尼群地平口服溶液剂的犬体内血药浓度数据为权函数,根据3种自制尼群地平缓释制剂试验犬体内血药浓度数据,采用脱卷积法计算体内释药特性,与相应的体外释药特性... 目的 用脱卷积法进行自制尼群地平缓释制剂体内外相关性的研究。方法 以自制尼群地平口服溶液剂的犬体内血药浓度数据为权函数,根据3种自制尼群地平缓释制剂试验犬体内血药浓度数据,采用脱卷积法计算体内释药特性,与相应的体外释药特性进行比较,考察体内外相关性。结果 用脱卷积法计算3种尼群地平缓释制剂的体内外释药相关性良好。结论 脱卷积法适用于自制尼群地平缓释制剂的体内外相关性研究。 展开更多
关键词 脱卷积法 体内外相关性 尼群地平 缓释制剂
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尼群地平在玻碳电极上的伏安行为及应用 被引量:13
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作者 刘永明 李桂芝 荆济荣 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2002年第11期1341-1343,共3页
在pH 7.0Britton Robinson缓冲溶液中 ,尼群地平在玻碳电极上有一灵敏的还原峰 ,峰电位为 -0 .71V(vs.Ag AgCl)。当尼群地平浓度在 1 .0× 1 0 - 6 ~ 1 .0× 1 0 - 5mol L范围内时与峰电流呈线性关系 ,据此测定了片剂及尿样中... 在pH 7.0Britton Robinson缓冲溶液中 ,尼群地平在玻碳电极上有一灵敏的还原峰 ,峰电位为 -0 .71V(vs.Ag AgCl)。当尼群地平浓度在 1 .0× 1 0 - 6 ~ 1 .0× 1 0 - 5mol L范围内时与峰电流呈线性关系 ,据此测定了片剂及尿样中尼群地平的含量 ,取得满意结果。用线性扫描与循环伏安法探讨了该体系的伏安行为 ,结果表明 。 展开更多
关键词 伏安行为 尼群地平 线性扫描伏安法 玻碳电极 抗高血压药物 分析 片剂 尿样
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6种抗高血压药物液相色谱鉴别方法的研究 被引量:14
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作者 高青 张喆 车宝泉 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第4期330-333,共4页
目的:研究建立一种RP-HPLC条件可同时对中药制剂中非法添加的6种化学合成降压药(比索洛尔、吲达帕胺、硝苯地平、尼群地平、非洛地平及利血平)进行检查鉴别。方法:采用氰基(25 cm×4.6 mm)色谱柱,以0.01 mol/L庚烷磺酸钠溶液(用20%... 目的:研究建立一种RP-HPLC条件可同时对中药制剂中非法添加的6种化学合成降压药(比索洛尔、吲达帕胺、硝苯地平、尼群地平、非洛地平及利血平)进行检查鉴别。方法:采用氰基(25 cm×4.6 mm)色谱柱,以0.01 mol/L庚烷磺酸钠溶液(用20%磷酸调节pH值至2.7)-乙腈(7∶3)为流动相,柱温35℃,流速1 mL/min,检测波长230 nm,265 nm。结果:在本色谱条件下,6种降压药有很好的分离度,检测灵敏度,及最小检出量均为2 ng;连续5针进样色谱图中各组分保留时间的相对标准偏差均小于1.0%。结论:该方法简便准确,重现性好,可作为抗高血压药类药物的鉴别方法。 展开更多
关键词 比索洛尔 吲达帕胺 硝苯地平 尼群地平 非洛地平 利血平 高效液相色谱法 分离 含量测定
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冰片及薄荷醇对尼群地平在家兔体内吸收的影响 被引量:11
9
作者 黎新荣 徐伟 冯毅凡 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第5期264-266,共3页
目的 :以冰片、薄荷醇分别与尼群地平合用 ,观察其对尼群地平在家兔体内吸收的影响。方法 :15只家兔随机分成 3组 ,灌胃口服给药。对照组 :单用尼群地平 4mg·kg-1;冰片合用组 :尼群地平 4mg·kg-1和冰片 3 0mg·kg-1;薄荷... 目的 :以冰片、薄荷醇分别与尼群地平合用 ,观察其对尼群地平在家兔体内吸收的影响。方法 :15只家兔随机分成 3组 ,灌胃口服给药。对照组 :单用尼群地平 4mg·kg-1;冰片合用组 :尼群地平 4mg·kg-1和冰片 3 0mg·kg-1;薄荷醇合用组 :尼群地平 4mg·kg-1和薄荷醇 3 0mg·kg-1。采用Waters 4 4 0高效液相色谱仪测定家兔体内尼群地平的血药浓度。结果 :与对照组比较 ,冰片能使尼群地平在家兔体内吸收过程中Cmax和AUC分别提高 95 % ,增大 88.7% ;而薄荷醇则不明显 ,分别只提高 14 .6% ,增大 2 0 .6%。结论 :尼群地平与冰片合用能显著增加家兔体内的尼群地平的吸收 ,而与薄荷醇合用则增加不明显。 展开更多
关键词 尼群地平 冰片 薄荷醇 高效液相色谱法 体内吸收 家兔
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溶剂诱导相变萃取法用于高效液相色谱-质谱分析的血浆样品前处理 被引量:9
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作者 张鸣珊 刘国柱 +2 位作者 李圣军 陈波 姚守拙 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1517-1521,共5页
在匀相的乙腈-水体系中添加一种疏水但与乙腈互溶的有机溶剂(如氯仿),能诱导乙腈-水体系分相,基于此现象建立了一种血浆样品处理方法溶剂诱导相变萃取(SIPTE).与传统的液-液萃取法相比,该法最大的优势为新形成的有机相为乙腈(仅含少量氯... 在匀相的乙腈-水体系中添加一种疏水但与乙腈互溶的有机溶剂(如氯仿),能诱导乙腈-水体系分相,基于此现象建立了一种血浆样品处理方法溶剂诱导相变萃取(SIPTE).与传统的液-液萃取法相比,该法最大的优势为新形成的有机相为乙腈(仅含少量氯仿),与常用的反相C18柱兼容,能直接进行高效液相色谱-质谱分析.此外,通过减少乙腈及氯仿的用量还可实现样品的自动浓缩.本文通过测定血浆中尼群地平,验证了该方法的有效性.使用反相C18柱,以V(乙腈):V(水)=70:30(含20mmol/L甲酸铵)为流动相,尼莫地平为内标,ESI正离子模式下选择离子监测(SIM)测定了血浆中尼群地平的浓度.实验所得的线性、精密度和准确度结果良好,表明所建立的方法灵敏、准确、简单、快速,可用于药物代谢动力学研究. 展开更多
关键词 溶剂诱导相变萃取 高效液相色谱-质谱 尼群地平 尼莫地平
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尼群地平β-环糊精包合物的研制 被引量:11
11
作者 丁燕飞 姚瑶 +1 位作者 周彦彬 唐帆 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期461-463,共3页
目的 :研究尼群地平 β 环糊精包合物最佳制备工艺。 方法 :采用饱和水溶液法 ,通过正交试验设计 ,以包合物的收率、药物的包封率及溶出度为考察指标 ,综合评分后确定最佳制备工艺。结果 :最佳制备工艺为尼群地平∶β 环糊精 (摩尔比 ,1... 目的 :研究尼群地平 β 环糊精包合物最佳制备工艺。 方法 :采用饱和水溶液法 ,通过正交试验设计 ,以包合物的收率、药物的包封率及溶出度为考察指标 ,综合评分后确定最佳制备工艺。结果 :最佳制备工艺为尼群地平∶β 环糊精 (摩尔比 ,1∶1) ,包合时间为 3 0min ,包合温度为 70℃ ;尼群地平经 β 环糊精包合后 ,45min溶出度为原料药的 5.4倍 ,证明有包合物形成。结论 :采用最佳制备工艺制成的包合物收率高 ,溶出快 ,有助于提高其体内的生物利用度 。 展开更多
关键词 尼群地平 Β-环糊精 包合物 正交试验
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尼群地平片溶出度考察 被引量:6
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作者 樊德厚 赵合兴 +3 位作者 蒋俊康 张树才 王作鹏 王潮志 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第3期100-103,共4页
本文采用紫外法对国产四厂五批尼群地平片进行了体外溶出度测定。各厂产品在20min 内溶出度均大于75%。求得Td 参数具有极显著性差异(P<0.01),并证明含无水乙醇40%的溶出介质可保证实验的可靠性和准确性.
关键词 尼群地平 溶出度 紫外法
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液相色谱串联质谱法测定人血清中硝苯地平的浓度 被引量:5
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作者 孙华 李相鸿 +4 位作者 周理想 卢建平 杨菁菁 赵亚男 谢海棠 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第11期1516-1519,共4页
目的建立液相色谱串联质谱法测定人血清中硝苯地平浓度。方法血清样品用甲醇沉淀蛋白,内标为尼群地平,色谱柱为Kromasil C18(4.6mm×150mm,5μm),柱温为30℃,流动相为甲醇-水(90:10,V/V),流速为0.5ml·min-1。质谱采用ESI离子... 目的建立液相色谱串联质谱法测定人血清中硝苯地平浓度。方法血清样品用甲醇沉淀蛋白,内标为尼群地平,色谱柱为Kromasil C18(4.6mm×150mm,5μm),柱温为30℃,流动相为甲醇-水(90:10,V/V),流速为0.5ml·min-1。质谱采用ESI离子源负离子检测,定量分析的离子对为:m/z345.1/122.0(硝苯地平),m/z359.2/122.0(内标尼群地平)。结果硝苯地平在0.5μg·L-1~50μg·L-1范围内线性关系良好(r=0.9987),批内批间RSD均小于15%,提取回收率为64.06%~77.10%。结论该方法快速,灵敏,准确,可用于硝苯地平的临床药动学研究。 展开更多
关键词 硝苯地平 尼群地平 LC/MS/MS 药动学 血清 蛋白沉淀
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提高难溶性药物尼群地平溶出率和口服生物利用度的研究 被引量:10
14
作者 张玉龙 林文辉 +3 位作者 王亮 高燕 刘培丽 崔福德 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第1期1-8,共8页
目的通过制剂手段提高难溶性药物尼群地平的体外溶出率和家犬体内的相对生物利用度。方法用共研磨法制备研磨混合物,并用差热分析法、X射线衍射法、显微镜法鉴别药物在共研磨混合物中的存在状态,在此基础上采用直接压片法制备口腔速崩片... 目的通过制剂手段提高难溶性药物尼群地平的体外溶出率和家犬体内的相对生物利用度。方法用共研磨法制备研磨混合物,并用差热分析法、X射线衍射法、显微镜法鉴别药物在共研磨混合物中的存在状态,在此基础上采用直接压片法制备口腔速崩片,测定体外溶出速率,所有试验均以物理混合物为参照进行比较;用HPLC法测定3只健康家犬分别口服尼群地平口腔速崩片(受试制剂)、市售普通片(参比制剂)后不同时间血浆中尼群地平的浓度,计算药物代谢动力学参数及相对生物利用度。结果共研磨混合物中尼群地平的粒径远小于物理混合物,并以微晶状态存在;以共研磨混合物制备的口腔速崩片的溶出速度和程度均大于以物理混合物制备的口腔速崩片;在家犬体内受试制剂和参比制剂的tmax分别为1.5 h和4.25 h,ρmax分别为176.54μg.L-1和111.12μg.L-1,AUC0-t分别为903.78μg.h.L-1和651.99μg.h.L-1,AUC0-∞分别为1 030.46μg.h.L-1和903.68μg.h.L-1,受试制剂的相对生物利用度为138.5%;受试制剂的体内吸收和体外溶出速率均高于参比制剂。结论通过制备共研磨混合物和口腔速崩片的方法,提高了尼群地平的体外溶出度和家犬体内的相对生物利用度。 展开更多
关键词 尼群地平 共研磨混合物 口腔速崩片 溶出度 相对生物利用度
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尼群地平延迟释放片的体内及体外释放行为的研究 被引量:9
15
作者 李春茹 王鹏 +2 位作者 沈振宏 潘卫三 齐美玲 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第7期300-302,共3页
利用干压包衣技术制备了尼群地平延迟释放片。对制剂的体外药物释放度及药物释放稳定性进行了研究 ;采用 HPL C- Μ S法进行人体血药浓度测定。
关键词 尼群地平 延迟释放片 血药浓度 HPLC-MS 制剂
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尼群地平和巯甲丙脯酸对Ⅱ型糖尿病合并轻-中度高血压的治疗效果 被引量:6
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作者 朱德发 孙桂华 +1 位作者 汪延华 杨明功 《中国糖尿病杂志》 CAS CSCD 1997年第1期22-25,共4页
选取29例Ⅱ型糖尿病并轻-中度高血压者,严重缺血性心脏病、肝肾功能不全者除外,其中21例合并早期糖尿病肾病。在血糖良好控制下,分别选用尼群地平与巯甲丙脯酸单一治疗8周,结果:尼群地平与巯甲丙脯酸均能降低血压,减少尿白... 选取29例Ⅱ型糖尿病并轻-中度高血压者,严重缺血性心脏病、肝肾功能不全者除外,其中21例合并早期糖尿病肾病。在血糖良好控制下,分别选用尼群地平与巯甲丙脯酸单一治疗8周,结果:尼群地平与巯甲丙脯酸均能降低血压,减少尿白蛋白的排泄,治疗前后比较,尼群地平与疏甲丙脯酸均不影响糖代谢。 展开更多
关键词 糖尿病 高血压 尼群地平 巯甲丙脯酸 药物疗法
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GC-MS^n同时测定小鼠血浆中冰片和尼莫地平质量浓度 被引量:7
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作者 俞滢 王玮 李士敏 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第16期1259-1262,共4页
目的建立测定小鼠血浆中冰片和尼莫地平的气相色谱-质谱(GC-MSn)定量分析方法。分析两药合用后尼莫地平在小鼠体内的药动学变化。方法血浆样品经乙酸乙酯提取,采用选择性离子抽提和二级MS/MS质谱分别监测冰片和尼莫地平的血药浓度。结... 目的建立测定小鼠血浆中冰片和尼莫地平的气相色谱-质谱(GC-MSn)定量分析方法。分析两药合用后尼莫地平在小鼠体内的药动学变化。方法血浆样品经乙酸乙酯提取,采用选择性离子抽提和二级MS/MS质谱分别监测冰片和尼莫地平的血药浓度。结果本法可同时测定血浆中2种相对分子质量差异较大的药物质量浓度,冰片在0.01~10 mg.L-1,尼莫地平在0.01~0.5 mg.L-1内,峰面积与其质量浓度呈良好的线性关系。最低检测限分别为5.0,2.5 mg.L-1,日内RSD分别为4.6%~6.7%,2.5%~5.2%;日间RSD分别为2.3%~9.9%,5.1%~6.6%(n=5)。结论该方法灵敏,简便,准确,适用于冰片和尼莫地平配伍应用的药动学研究。尼莫地平加冰片合用的动力学研究表明,冰片可以改变尼莫地平在体内的分布过程。 展开更多
关键词 气相色谱-离子阱质谱 冰片 异龙脑 尼莫地平 尼群地平
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尼群地平缓释片的研制及体外释药因素分析 被引量:9
18
作者 宗莉 陈伶俐 张勇 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期503-507,共5页
目的研制凝胶骨架型尼群地平缓释片,考察处方、工艺等因素对体外释药行为的影响。方法以HPMC为凝胶骨架材料制备缓释片,对释放介质pH值,药物粒径、骨架材料和致孔剂用量,压片压力等对体外释药行为的影响进行了考察。结果药物从骨架片中... 目的研制凝胶骨架型尼群地平缓释片,考察处方、工艺等因素对体外释药行为的影响。方法以HPMC为凝胶骨架材料制备缓释片,对释放介质pH值,药物粒径、骨架材料和致孔剂用量,压片压力等对体外释药行为的影响进行了考察。结果药物从骨架片中的释放符合Highchi动力学过程,释药速率受原料药粒径和骨架材料用量的影响,释放介质pH值、致孔剂用量和压片压力对释药速率影响较小。结论本文研制的尼群地平缓释片处方合理,有较好的可控性,调整处方,控制药物粒径,可得到符合设计要求的释药速率。 展开更多
关键词 尼群地平 缓释片 释药速率 HPMC
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尼群地平对食饵性家兔动脉粥样硬化的影响Ⅰ.对血浆总胆固醇和主动脉病变的作用 被引量:7
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作者 涂玉林 杨小毅 +2 位作者 黄红林 万载阳 王北冰 《中国动脉硬化杂志》 CAS CSCD 1994年第4期153-155,共3页
用新西兰白兔观察了尼群地平对实验性动脉粥样硬化的影响。结果发现,尼群地平时食饵性高脂血症影响不大,但可明显抑制其主动脉壁病变,降低主动脉组织胆固醇含量,表明尼群地平具有显著抗动脉粥样硬化作用。
关键词 动脉粥样硬化 尼群地平 胆固醇 主动脉病变
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尼群地平缓释微球的制备及其体内外相关性的研究 被引量:9
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作者 杨明世 崔福德 +3 位作者 王亮 游本刚 高鹏 范玉玲 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2003年第2期79-83,共5页
目的制备具有固体分散体结构的尼群地平缓释微球 ,并筛选具有良好体内外相关性的释放介质。方法采用球晶造粒法制备尼群地平缓释微球 ,考察微球的粒径、载药量、包封率及释放行为 ,并根据 6只试验犬体内药物动力学试验结果 ,将不同时间... 目的制备具有固体分散体结构的尼群地平缓释微球 ,并筛选具有良好体内外相关性的释放介质。方法采用球晶造粒法制备尼群地平缓释微球 ,考察微球的粒径、载药量、包封率及释放行为 ,并根据 6只试验犬体内药物动力学试验结果 ,将不同时间的吸收分数与不同释放介质的相应时间点的体外累积释放百分数作线性回归 ,筛选具有良好体内外相关性的释放介质。结果制备的微球的粒径随搅拌速度的增加而减少 ,包封率均在 96 80 %以上 ,药物从微球中的释放速度随处方中固体分散体载体量的增加而增加 ,随阻滞剂量的增加而减小。以 1 7 4mmol L十二烷基硫酸钠为释放介质时 ,体外累积释放百分数与体内吸收分数相关系数较好 (r =0 985 1 ) ,方程为Fa =1 64 5 8ft-2 7 64 2。结论该方法较适用于难溶性药物制备缓释微球。以 1 7 4mmol 展开更多
关键词 尼群地平 缓释微球 球晶造粒技术 体内外相关性 固体分散体
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