N-氮芥苯甲酰基-D-葡萄糖胺的合成

以D-氨基葡萄糖、氮芥苯甲酸为原料,以氯甲酸乙酯为羧基活化剂,合成了N-氮芥苯甲酰基-四-O-乙酰基-D-葡萄糖胺。在三乙胺作用下,甲醇/水做溶剂,对N-氮芥苯甲酰基-四-O-乙酰基-D-葡萄糖胺脱保护,合成了N-氮芥苯甲酰基-D-葡萄糖胺,经IR、1HNMR确定了其结构。

长链醇和胺修饰的芳香氮芥衍生物的合成及生理活性

为了研究不同取代基对苯甲酸氮芥抗肿瘤活性的影响,以对氨基苯甲酸为起始原料,设计合成了6个新化合物,目标产物结构经元素分析、1H NMR和MS等确证.采用MTT法对白血病细胞HL-60、白血病细胞K562和肝癌细胞SMMC-7721进行了体外的抗肿瘤活性筛选.活性测试结果表明这些长链醇和胺修饰苯甲酸氮芥后,目标产物的抗肿瘤活性未得到提高,均弱于参照药物美法伦.

新型倍半萜-氮芥衍生物的体外抗肿瘤活性及初步构效关系分析

目的研究新型倍半萜-氮芥衍生物的体外抗肿瘤活性及其构效关系,并初探新型衍生物与其前体化合物的不同抗肿瘤机制上。方法以人原髓细胞白血病细胞系HL-60、人宫颈癌细胞系HeLa、人肝癌细胞系SMMC-7721和HepG2及人正常肝细胞系L02为细胞模型,应用磺酰罗丹明B比色法和台盼蓝排染法测定受试化合物的细胞毒性,用荧光分光光度法测定细胞活性氧生成。结果4种结构类似的倍半萜-氮芥衍生物(SN1~SN4)构效关系分析表明:衍生物中的桉烷倍半萜内酯结构中的3,11(13)-二烯结构是决定化合物细胞毒性的关键结构位点。针对苯甲酸氮芥(N)、倍半萜(S5)及其苯甲酸氮芥修饰产物SN5的研究显示:SN5的细胞毒性强于S5和N,但是对肿瘤细胞的选择性毒性消失,S5的活性氧相关作用机制在SN5中也消失。结论SN1~SN4的细胞毒性依赖于桉烷倍半萜内酯中的3,11(13)-二烯结构;SN5的细胞毒性强于其前体化合物S5和N,但失去了其前体对肿瘤细胞的选择性毒性及活性氧相关作用机制。

荧光法研究苯甲酸氮芥铕配合物与DNA的相互作用

在Tris-HCl(pH 7.2 )介质中 ,研究了 1个新的苯甲酸氮芥铕 (Ⅲ )配合物 (Eu(BANM ) 3 ·H2 O)与DNA相互作用的荧光性能 ,表明此配合物可作为DNA定量测定的荧光试剂 .此外以溴化乙锭 (EB)为荧光探针 ,对配合物与DNA的结合机理进行了探讨 .结果证明DNA与配合物之间存在插入和沟结合 2种非共价作用方式 ,配合物与DNA的平均结合常数为 7.19× 10 5.