磷酸二甲啡烷胶囊在健康人体的药动学研究

目的研究磷酸二甲啡烷胶囊单次及连续多次给药的药代动力学特征,为其临床用药提供可靠依据。方法 12例受试者采用随机、开放、二重3×3拉丁方试验设计,单次及连续多次给药后,研究磷酸二甲啡烷胶囊在健康人体内药代动力学特征。结果单次给药10 mg、20 mg、40 mg后,二甲啡烷主要药动学参数:cmax为(1.430±1.265)μg·L^(-1)、(3.502±2.917)μg·L^(-1)、(5.748±4.635)μg·L^(-1),tmax为(3.13±1.32)h、(2.83±0.58)h、(3.17±1.63)h,AUClast为(15.71±15.38)μg·h·L^(-1)、(34.43±27.97)μg·h·L^(-1)、(70.40±66.48)μg·h·L^(-1),t1/2为(8.75±3.45)h、(9.99±2.99)h、(9.53±2.95)h;多次给药20 mg后二甲啡烷主要药动学参数:cmax为(7.225±6.646)μg·L^(-1)、tmax为(2.38±0.71)h、AUClast为(124.02±129.08)μg·h·L^(-1)、t1/2为(13.24±3.08)h。结论单次给药10~40 mg的人体药动学特征符合一级速率线性动力学过程;20 mg多次给药呈线性动力学累加,体内消除符合一室模型;药动学参数与文献报道基本一致。