芳基烷酸类非甾体抗炎药的手性药动学和药效学研究

非甾体抗炎药(nonsteroidal antiinflammatory drugs,NSAIDs)是一类常见的具有抗炎、解热、镇痛及抗风湿作用的药物,临床应用广泛。大多数芳基烷酸类非甾体抗炎药都具有手性,它们的2个对映体在体内的药理活性、代谢过程及不良反应存在显著的差异。文中对常见芳基烷酸类NSAID对映体的药效学和药动学特点,年龄、性别、疾病状态等因素对其药动学过程的影响,以及临床应用进行了综述。

武汉地区21家医院2000～2002年非甾体抗炎药物市场分析

目的 :目的 :探讨非甾体抗炎药 (NSAIDs)的使用状况及发展趋势。方法 :采用武汉地区 2 1家医院NSAIDs的购入数据 ,应用金额排序法 ,统计分析 2 0 0 0～ 2 0 0 2年购药金额。结果 :NSAIDs的购入金额逐年增加 ;双氯芬酸和布洛芬的购入金额以绝对优势占据NSAIDs市场的前两位 ,但呈下降趋势 ;不良反应较小的新型环氧合酶 2抑制剂的市场份额迅速上升 ,但长期使用的安全性尚待观察。结论 :NSAIDs市场将进一步扩大 ;开发能选择性地抑制外周前列腺素 (PG)的合成又不影响胃肠道等部位的生理PG合成的药物具有广阔的市场前景。

非甾体抗炎药相关性上消化道出血的临床及胃镜特征观察

目的探讨非甾体抗炎药相关性上消化道出血的临床及胃镜特征。方法选择我院收治的50例非甾体抗炎药相关性上消化道出血患者为观察组,将同期580例溃疡、黏膜糜烂出血的患者作为对照组。统计观察组对非甾体抗炎药的应用情况。比较两组患者的临床及胃镜特征。结果应用非甾体抗炎药防治心脑血管疾病服药27例,主要为阿司匹林;治疗关节痛10例,包括双氯芬酸钠、吲哚美辛、布洛芬;治疗感冒等8例,服用感冒胶囊(含扑热息痛)及氨基比林;服用2种或2种以上非甾体抗炎药5例。观察组临床特征中无消化系统症状、年龄≥60岁、血红蛋白≥10 g/L、住院时间<14 d、存活的占比均高于对照组(P<0.05);胃镜检查过程中病变性质的糜烂性、多发、胃部、Hp阳性发生率高于对照组(P<0.05)。结论非甾体抗炎药相关性上消化道出血患者典型消化道症状相对较少,以年龄≥60岁Hp阳性患者高发,且患者的血红蛋白影响较小,停药后可较快痊愈;胃镜检查特征表现为黏膜糜烂、浅表溃疡以及出血症状。临床上应采取相应的措施避免及减少患者非甾体抗炎药相关性上消化道出血的发生。

Synthesis and Pharmacological Evaluation of Novel Conjugates of Indomethacin with Antioxidant Activity

A series of new conjugates of indomethacin with phenolic anfioxidants were synthesized for enhanced antiinflammatory activity as well as reduced ulcerogenic potency. It was found that all conjugates were very potent antioxidants in vitro. They could inhibit lipid peroxidafion significantly, while 11b-11e and 13b-13e could also interact with DPPH. However these conjugates showed little inhibition against croton oil induced mouse ear swelling.

美洛昔康联合阿仑膦酸钠对膝骨性关节炎合并骨质疏松的临床研究

目的探讨美洛昔康联合阿仑膦酸钠对膝骨性关节炎合并骨质疏松患者的临床疗效。方法 64例Kellgren-Lawrence 2-3级的膝骨性关节炎合并骨质疏松患者随机分为试验组32例和对照组32例。试验组口服美洛昔康片,每次15 mg,每天3次,连用3个月;口服阿仑膦酸钠片,每次70 mg,每3天1次,连用1个月。对照组仅口服美洛昔康片。比较2组患者的临床疗效、疼痛、僵硬程度、日常活动难度及生存质量。结果治疗后,试验组有效率(96.9%)显著高于对照组(78.1%,P<0.05)。试验组疼痛程度较治疗前显著降低(P<0.05)。试验组的僵硬程度、日常活动难度及生存质量变化情况均显著优于对照组(P<0.05)。结论美洛昔康联合阿仑膦酸钠治疗膝骨性关节炎合并骨质疏松,不仅明显减轻患者疼痛、改善关节僵硬情况,而且可以提高患者生存质量。

吲哚美辛新剂型研究进展

吲哚美辛属于非甾体类抗炎药(NSAIDs),是环氧酶抑制剂之一。普通制剂具有生物利用度低、毒副作用大等不足。而脂质体、纳米粒等药物传递系统不仅能够改善吲哚美辛的溶解度、提高生物利用度,而且还具有靶向性,能增加吲哚美辛在病灶区域的浓度、增强疗效、降低系统毒性。因此开发吲哚美辛新剂型是对其研究的一个重要方向。本文通过文献检索对国内外吲哚美辛新剂型的研究进展进行了综述。

薄荷醇酯衍生物对压敏胶分散型贴剂中非甾体抗炎药体外经皮渗透性的影响

制备了含不同非甾体抗炎药(酮洛芬、吲哚美辛和双氯芬酸)及促透剂[月桂氮酮、薄荷醇、庚酸薄荷醇酯(M-HEP)或油酸薄荷醇酯(M-OA)]的压敏胶分散型贴剂。采用双室扩散池,以离体大鼠皮肤为屏障进行体外渗透试验,考察了压敏胶和促透剂的种类对贴剂中药物渗透行为的影响。结果表明,用Duro-TAK 87-4098型压敏胶制备的贴剂中酮洛芬的稳态渗透速率和24 h累积透过量显著高于用其他两种压敏胶(Duro-TAK 87-2677和87-2852)制备的贴剂。各促透剂对酮洛芬促渗透作用依序为:M-HEP>M-OA>薄荷醇>月桂氮酮;对吲哚美辛的促渗透作用依序为:M-HEP>M-OA>月桂氮酮≈薄荷醇;M-OA和月桂氮酮对双氯芬酸有显著的促渗透效果,前者的促渗效果较强,而薄荷醇及M-HEP无促渗透作用。

醋氯芬酸在nano-TiO2/[BnMIM]PF6修饰碳糊电极上的电催化氧化及电分析方法

目的:研究了醋氯芬酸(Aceclofenac,AC)在纳米二氧化钛(nano-TiO2)与离子液体1-苄基-3-甲基咪唑六氟磷酸盐([BnMIM]PF6)复合修饰碳糊电极(nano-TiO2-[BnMIM]PF6/CPE)上的电化学行为和电化学动力学性质,建立了AC电化学定量测定方法。方法:循环伏安法(CV),计时电流法(CA),计时库仑法(CC),方波伏安法(SWV)以及电化学交流阻抗法(EIS)。结果:在nano-TiO2-[BnMIM]PF6/CPE上AC发生了受扩散控制的不可逆电化学氧化过程。测得AC在nano-TiO2-[BnMIM]PF6/CPE上的电极反应过程动力学参数。用SWV法测得AC氧化峰电流与其浓度在5.0×10-5～1.0×10-3mol·L-1呈线性关系,检测限(S/N=3)为1.20×10-7mol·L-1。采用本方法对市售醋氯芬酸片进行了电化学定量测定,RSD在1.9%～3.0%之间,加标回收率在98.6%～103.7%之间。结论:nano-TiO2-[BnMIM]PF6/CPE对AC电化学氧化具有良好的催化作用,该方法可用于市售醋氯芬酸含量的电化学定量测定。