抗组胺新药Norastemizole

Ｎｏｒａｓｔｅｍｉｚｏｌｅ是第二代抗组胺药，为阿司咪唑（ａｓｔｅｍｉｚｏｌｅ）的活性代谢物，化学名为：１（４氟苯基）２（哌啶基４氨基）１Ｈ苯骈咪唑。其疗效至少与母体药相当，而且由于它不再代谢成其它物质，因而血药浓度更易预测且个体差异小，...

诺司咪唑抗过敏作用的实验研究

目的 :观察诺司咪唑 (norstemizole)的抗过敏作用。方法 :采用豚鼠在体和离体实验模型 ,观察诺司咪唑的抗过敏效应。结果 :诺司咪唑 10 -9～10 -8mol·L-1,能抑制磷酸组胺引起的豚鼠离体回肠平滑肌的收缩 ,IC50 为 4 .4 2× 10 -9mol·L-1。豚鼠口服诺司咪唑 0 .1,0 .5和 1.0mg·kg-13个剂量 ,均可显著地抑制磷酸组胺所致的休克作用和皮肤血管通透性增加 (P <0 .0 1)。在大鼠同种被动皮肤过敏(PCA)模型中 ,能显著地抑制其皮肤过敏 ,抑制率分别为 2 3.6 % ,6 7.9%和 81.7%。结论 :诺司咪唑为第三代抗组胺药 ,在药效上优于母体化合物阿司咪唑。

诺司咪唑含量测定方法的探讨

目的:建立了测定诺司咪唑含量的高效液相色谱法和胶束电动毛细管色谱法。方法:高效液相色谱法的实验条件:选用Dikma Diamonsil^(TM)(钻石)C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-0.05mol·L^(-1)磷酸二氢钠水溶液(42:58,含0.2％三乙胺,pH 3.0),流速:1mL·min^(-1),检测波长:278 nm;进样量:20μL;柱温:30℃;胶束电动毛细管色谱法的实验条件:采用石英毛细管柱(未涂层)68.5 cm×75μm,有效柱长60 cm,优化选择40 mmol·L^(-1)磷酸二氢钠+25mmol·L^(-1)SDS(pH 6.0)为电泳介质,操作电压25 kV,柱温:30℃,检测波长:278 nm。结果:本法简便、灵敏、准确。两法线性范围分别为:0.8～30.0μg·mL^(-1)和27～269 μg·mL^(-1),回归方程分别为A=-602.7+5 334.0C(r=0.999 9)和A=0.007 9+0.174C(r=0.999 7),高效液相色谱法的平均回收率为99.8％(n=5)。结论:本文建立的方法可用于诺司咪唑的含量测定。