盐酸诺氟沙星防治家蚕细菌病的药理学研究

盐酸诺氟沙星是一种氟喹诺酮类抗生素 ,已作为新一代蚕用抗生素应用。体外抑菌试验表明 ,在相同浓度下 ,盐酸诺氟沙星对家蚕 3种病原细菌的抑菌效果好于氯霉素和红霉素 ;生物试验表明 ,该药对家蚕常见细菌病有较好的防治效果 ,并且对家蚕的生长发育及茧质均无不良影响 ;研究其在家蚕体内的药代动力学发现 ,盐酸诺氟沙星在家蚕食下 0 2 5h后进入血液 ,0 5h后达到最大值 ,2 4h后在血液中已检测不到。

盐酸诺氟沙星在奥尼罗非鱼体内的药动学研究

按照鱼的体重,以10 mg/kg的单剂量,分别给奥尼罗非鱼(Oreochromis aureus×O.niloticus)水剂口灌和混饲口灌盐酸诺氟沙星,用高效液相色谱法(HPLC)检测给药后各个时间点的血药浓度。结果显示:水剂口灌组和混饲口灌组的药时数据符合开放性二室模型,水剂口灌组药物的吸收、消除都明显快于混饲组,水剂口灌组主要药动学参数为:t1/2ka=0.269 h,t1/2α=0.588 h,t1/2β=16.42 h,Tmax=0.745 h,Cmax=0.123μg/mL,AUC=1.83 h;混饲口灌组主要药代动力学参数:t1/2ka=0.428 h,t1/2α=1.85 h,t1/2β=21.77 h,Tmax=1.63 h,Cmax=0.099μg/mL,AUC=2.42 h。

三种诺氟沙星盐急性毒性及体外药效的比较

为测定３种诺氟沙星盐之间毒性及抗菌活性的差异，采用寇氏法研究诺氟沙星盐酸盐、诺氟沙星烟酸盐和诺氟沙星乳酸盐对小白鼠经口和腹腔注射染毒的急性毒性，同时应用药敏试验测定上述３种盐对鸡源沙门氏菌Ｃ７９－１３株对禽源大肠杆菌Ｏ２株的抗菌活性。结果表明：①诺氟沙星盐酸盐、诺氟沙星烟酸盐和诺氟沙星乳酸盐对小白鼠经口染毒的ＬＤ５０分别为５５２９．７ｍｇ／ｋｇ、５８４７．９ｍｇ／ｋｇ和９１２０．１ｍｇ／ｋｇ，经腹腔注射染毒时ＬＤ５０分别为４５０．７ｍｇ／ｋｇ、５６８．９ｍｇ／ｋｇ和５７４．１ｍｇ／ｋｇ。②诺氟沙星盐酸盐、诺氟沙星烟酸盐及诺氟沙星乳酸盐对鸡源沙门氏菌的抑菌圈分别为３０．７±１．４ｍｍ，３１．４±１．２ｍｍ和３０．５±１．１ｍｍ，对禽源大肠杆菌的抑菌圈分别为３１．５±１．５ｍｍ，３２．０±１．３ｍｍ和３１．２±１．７ｍｍ。表明３种诺氟沙星盐均属低毒类化合物，对沙门氏菌Ｃ７９－１３和大肠杆菌Ｏ２致病菌均具有良好抗菌活性，３种盐之间差异不显著。

氟离子选择电极法测定药物中的氟喹诺酮

提出了测定氟喹诺酮类药物含量的一种新方法。先用氧瓶燃烧法进行有机物破坏 ,然后用氟离子选择电极定量。对该方法进行了研究 ,其回收率为 98.5 %～ 10 0 .4 %。测定了 4个品种的氟喹诺酮类药物的含量 ,结果表明该方法简便、快速、准确 ,可以作为该类药物含量测定的通用方法。

应用卡波姆971PNF制备胃内漂浮型缓释片及其体外评价

目的 :研制以卡波姆 971PNF为骨架材料的新型胃内漂浮型缓释片。方法 :分别以诺氟沙星和盐酸二甲双胍为难溶性和易溶性模型药物 ,以卡波姆 971PNF和碳酸氢钠为主要辅料制成胃内漂浮型缓释片 ,转篮法测定了漂浮片的释放度并检测其漂浮性能。结果 :卡波姆 971PNF含量在 10 %左右时 ,对诺氟沙星有明显的缓释作用 ,碳酸氢钠对释放速率有影响 ,随着卡波姆 971PNF含量的增加 ,诺氟沙星趋向于零级释放。卡波姆971PNF含量在 2 0 %左右时 ,对盐酸二甲双胍有明显的缓释作用 ,碳酸氢钠对释放速率影响不明显 ,其体外释放行为符合Higuchi方程。卡波姆 971PNF及碳酸氢钠均对漂浮性能有影响 ,而硬度对漂浮性能影响小。结论 :以卡波姆 971PNF制备的胃内漂浮型缓释片具有起漂快 ,漂浮时间长 ,缓释效果好 ,制备工艺简单等优点。

盐酸环丙沙星、恩诺沙星和诺氟沙星对孔雀鱼急性毒性试验研究

在室内常温、静水条件下,利用盐酸环丙沙星、恩诺沙星和诺氟沙星3种药物,采用生物毒性试验方法对孔雀鱼进行急性毒性试验研究.3种药物都设置了5个质量浓度梯度,盐酸环丙沙星药物质量浓度为300、350、400、450和500mg/L,诺氟沙星药物质量浓度为200、225、250、275和300mg/L,恩诺沙星药物质量浓度为25、50、75、100和125mg/L.通过24、48和96h中毒和死亡情况的观察,结果表明:盐酸环丙沙星、诺氟沙星和恩诺沙星对孔雀鱼的安全质量浓度分别为:300、200、25mg/L,最低致死质量浓度分别为350、225、50mg/L,半致死质量浓度为365、237、70mg/L,3种药物对孔雀鱼的毒性依次为:恩诺沙星>诺氟沙星>盐酸环丙沙星.

反相高效液相色谱法测定壳糖止血海绵中诺氟沙星和盐酸利多卡因的含量

目的建立反相高效液相色谱法测定壳糖止血海绵中诺氟沙星和盐酸利多卡因含量的测定方法。方法采用Hedera—ODS-3 C18色谱柱（4．6mm×250mm，5μm），以乙腈-1％磷酸溶液（12：88）为流动相，三乙胺调节pH3．0±0．1，检测波长为254nm。结果诺氟沙星和盐酸利多卡因在0．025—0．100mg／ml浓度范围内均有良好线性关系。诺氟沙星平均回收率为98．84％，RSD为1．72％，盐酸利多卡因平均回收率为100．24％，RSD为1．86％。结论该法简便准确，稳定无干扰，重现性好，可用作壳糖止血海绵中诺氟沙星和盐酸利多卡因的含量测定。

盐酸诺氟沙星在奥尼罗非鱼体内的生物利用度研究

采用高效液相色谱法分别测定静脉注射和混饲口灌奥尼罗非鱼(Oreochromis aureus×O.niloticus)盐酸诺氟沙星后鱼体血液中该药含量变化,用3P97药动学软件分析药动学参数,计算生物利用度。结果表明,在(25±1)℃水温下,以10 mg/kg剂量对奥尼罗非鱼静脉注射和混饲口灌盐酸诺氟沙星,静脉注射药时数据符合无吸收三室开放性模型,动力学方程为:Ct=1.441e-0.04t+5.561e-0.146t+32.68e-4.447t,主要动力学参数为:t1/2α=4.759 h、t1/2β=17.244 h、AUC=81.342μg.h/mL;混饲口灌药时数据符合一级吸收具时滞的二室开放性模型,动力学方程为:Ct=0.219e-0.102(t-0.473)+0.034e-0.018(t-0.473)-0.253e-6.977(t-0.473),主要动力学参数为:t1/2ka=0.099 h、t1/2α=6.817 h、t1/2β=38.411 h、Tmax=0.567 h、Cmax=0.236μg/mL、AUC=4.001μg.h/mL。混饲口灌的生物利用度为4.99%,表明混饲给药下盐酸诺氟沙星在奥尼罗非鱼体内的生物利用度很低,仅适合肠道细菌性疾病防治。

HPLC-MS/MS法同时测定水产品中的诺氟沙星、盐酸小檗碱、盐酸氯苯胍残留

建立了一种同时测定水产品中诺氟沙星、盐酸小檗碱和盐酸氯苯胍残留量的HP LC-MS/MS法。样品经1％甲酸甲醇提取，正己烷脱脂，冷冻、离心后，用高效液相色谱-串联质谱仪，选择反应监测（ SRM）、正离子模式进行定性和定量分析。结果表明：诺氟沙星、盐酸小檗碱和盐酸氯苯胍在1～100 ng/mL范围内线性关系良好，线性相关系数≥0．9996，检出限为1 ng/g。诺氟沙星、盐酸小檗碱、盐酸氯苯胍在5、50和100 ng/g三个添加水平下，三种水产品肌肉的平均加标回收率在79．83％～104．06％之间，相对标准偏差在2．97％～9．15％之间。本方法重现性好，灵敏度高，能够满足水产品中诺氟沙星、盐酸小檗碱和盐酸氯苯胍的残留检测和药代动力学的研究需要。

NIR药品快速检测系统查出一例劣药的情况分析

通过NIR药品快速检测系统查出盐酸洛哌丁胺胶囊掺入诺氟沙星的情况分析,提示药品检测车车载技术人员在NIR药品快速检测系统使用过程中,要注重对检测结果的综合分析,对筛选未通过品种应进行全面检验,从中发现劣药,从而促进NIR药品快速检测系统以查假为主到查假治劣并重的转变,更大限度的发挥该技术高科技打假治劣的优势,提高药品检测车运转效能。

盐酸诺氟沙星在奥尼罗非鱼体内的残留消除规律

用高效液相色谱法（HPLC）研究盐酸诺氟沙星在奥尼罗非鱼（Oreochromis aureus×O.niloticus）体内残留消除规律。结果显示：此方法回收率为73.08%~89.61%,最低检测限为0.2 ng/mL;灌药第5天,4种组织药物含量达到最高,随后迅速下降;药物残留消除速率为：血液〉肌肉〉肝脏〉肾脏。结果表明：在（23±1）℃水温条件下,盐酸诺氟沙星在罗非鱼肌肉中降到50μg/kg的休药期为13 d,在罗非鱼内脏中降到50μg/kg的休药期为22 d。

高效液相色谱法同时测定诺氟沙星和盐酸小檗碱的含量

以C18为固定相,0.1%磷酸溶液（用三乙胺调节pH值至3.5±0.1）-乙腈（70∶30）为流动相,348 nm为检测波长,采用高效液相色谱法同时测定诺氟沙星、盐酸小檗碱预混剂中诺氟沙星和盐酸小檗碱的含量。诺氟沙星和盐酸小檗碱线性范围分别为0.5-10μg和0.1-2μg,平均加标回收率分别为103.2%和97.7%,RSD分别为0.82%和1.3%（n=5）。

HPLC法同时测定复方诺氟沙星滴鼻液中的诺氟沙星和盐酸麻黄碱

目的 建立一种快速、准确的高效液相色谱法同时测定诺氟沙星 ( NOR)和盐酸麻黄碱 ( EPH)的含量。 方法 使用 C1 8色谱柱 ,流动相为乙腈— 0 .1%磷酸 ( 15 :85 V/V) ,检测波长为 2 5 6nm。结果 样品测定在 9min内完成。诺氟沙星在 10～ 60μg· ml- 1 浓度范围内 ,r=0 .9999,RSD= 0 .46% ,平均回收率为 99.91% ;盐酸麻黄碱在 2 5～ 12 5 μg· ml- 1浓度范围内 ,r=0 .9992 ,RSD=0 .5 1% ,平均回收率为 10 0 .0 3%。 结论

诺氟沙星胶囊、盐酸环丙沙星片的质量评价及标准探讨

目的:对2018年我省专项监督抽验诺氟沙星胶囊、盐酸环丙沙星片的有关物质进行考察,并对现行标准进行探讨。方法:按《中国药典》2015年版二部对2018年省抽样品进行有关物质检查,并对结果进行分析。结果:52批次样品的有关物质均符合规定。部分诺氟沙星胶囊样品主峰前有一杂质峰与主峰未完全分离,而现行标准未控制与该杂质峰的分离度。采用现行标准定位环丙沙星杂质E与采用中国食品药品检定研究院标准物质定位的保留时间不同。结论:按现行标准检验,本次省专项监督抽验诺氟沙星胶囊、盐酸环丙沙星片的有关物质情况良好。建议优化诺氟沙星胶囊和盐酸环丙沙星片的质量标准,以期更好的控制药物的质量。

白芷提取物对绿原酸肠吸收的影响

目的考察白芷70%乙醇提取物对绿原酸肠吸收的影响。方法采用外翻肠囊法和在体单向肠灌流法,研究提取物、P-gp抑制剂(盐酸维拉帕米)、抗生素(诺氟沙星)对绿原酸肠吸收的影响。结果十二指肠中,绿原酸组和绿原酸-白芷提取物组的表观吸收系数(Papp)分别为(6.792±1.28)×10^(-6)cm/s和(11.605±2.03)×10^(-6)cm/s,而空肠中分别为(1.700±0.53)×10^(-6)cm/s和(7.194±1.93)×10^(-6)cm/s。绿原酸组的吸收速率常数(Ka)和Papp分别是(1.984±0.99)×10^(-4)/s和(15.62±4.42)×10^(-6)cm/s,绿原酸-白芷提取物组分别是(4.784±0.36)×10^(-4)/s和(37.33±2.18)×10^(-6)cm/s,绿原酸-盐酸维拉帕米组分别是(5.847±0.75)×10^(-4)/s和(44.64±5.64)×10^(-6)cm/s,绿原酸-诺氟沙星组分别是(9.673±0.81)×10^(-4)/s和(88.86±7.92)×10^(-6)cm/s。结论绿原酸最佳吸收部位为十二指肠和空肠,白芷对其肠道吸收显著促进作用,可能与抑制P-gp活性及调节肠道菌群有关。

诺氟沙星盐酸小檗碱预混剂在眼斑拟石首鱼体内的药代动力学和残留消除规律研究

研究诺氟沙星盐酸小檗碱在眼斑拟石首鱼体内的药代动力学和残留消除规律。在水温28±2℃、盐度28条件下,将诺氟沙星(Norfloxacin,NFLX)盐酸小檗碱(Berberine hydrochloride,BBH)预混剂按450 mg/kg的剂量口灌眼斑拟石首鱼后,其血浆、肌肉、肝脏和肾脏中的药物浓度采用HPLC-MS/MS测定,药时数据用DAS3.0软件分析。结果显示:单剂量口灌给药后,眼斑拟石首鱼血浆中NFLX和BBH的药时数据均符合一级吸收二室模型;血药达峰时间(tp)分别为1.20、1.79 h,血药浓度峰值(Cmax)分别为358.40、144.89μg/L,药时曲线下面积(AUC0-∞)分别为8252.80、6454.52μg/(L·h),消除半衰期(t1/2β)分别为43.26、27.30 h;NFLX和BBH在鱼体各组织中的分布较广,灌服给药后,肌肉、肝脏和肾脏中NFLX和BBH的Cmax分别为418.05、230.76μg/kg;1745.94、901.09μg/kg;1143.45、997.09μg/kg,tp分别为1.5和1.5 h、1.5和2.0 h、1.5和2.0 h,AUC0-∞分别为7682.00、5596.30μg/(kg·h);31236.90、19096.85μg/(kg·h);22593.93、37509.17μg/(kg·h);NFLX和BBH在眼斑拟石首鱼体内消除速度较慢,灌服给药后肌肉、肝脏和肾脏的t1/2β分别为33.41、61.81 h;20.44、15.04 h;30.28、23.43 h。按450 mg/kg剂量连续5 d口灌给药后,眼斑拟石首鱼血浆、肌肉、肝脏、肾脏中的NFLX和BBH残留消除半衰期(t1/2)分别为30.24、33.33 h;40.76、61.60 h;38.68、36.96 h;43.77、59.40 h。以10μg/kg为最高残留限量,肌肉作为食用靶组织,在本试验条件下,建议休药期不得少于12 d。

SCS药物缓释凝胶的制备及其体外释药研究

以壳聚糖硫酸酯作为骨架材料,盐酸诺氟沙星为模型药物,研究壳聚糖硫酸酯凝胶在药物缓释中的应用。探讨盐酸诺氟沙星缓释凝胶的体外释药规律,初步阐明其释药机理。考察交联度、投药量、温度、不同释放介质对释药的影响。结果表明盐酸诺氟沙星缓释凝胶有一定的缓释特性,且具有温度/pH敏感性。

鳗菌宁1号中盐酸氟哌酸及盐酸林可霉素含量的测定

利用盐酸林可霉素在紫外区域无吸收峰这一特点，直接用紫外分光光度法在２７３±１ｎｍ波长处测定盐酸氟哌酸的含量；用甲醇分离两组分后，用微生物测定法测定盐酸林可霉素的效价。实验结果，盐酸氟哌酸的回收率为１００．２１％，ＣＶ＝０．３８％；盐酸林可霉素的回收率为９９．２％，ＣＶ＝０．１８％。

盐酸诺氟沙星的晶体结构(英文)

标题化合物,C16H19FN3O3+C l-,形成的离子化合物由质子化的诺氟沙星阳离子C16H19FN3O3+和阴离子C l-组成.它属于单斜晶系,P 21/c空间群,晶胞参数:Mr=355.79,a=1.234 4(3)nm,b=0.696 53(14)nm,c=1.947 1(4)nm,β=103.40(3),°V=1.628 6(6)nm3,Z=4,Dc=1.443 M g/m3,F(000)=736,μ=0.265 mm-1,R1=0.040 5,wR2=0.102,3 635独立衍射点(I>2σ(I)).晶体堆积通过π-π堆积和与哌嗪的NH,C—H,和羧基O以及C l-有关的分子间氢键作用而稳定,这些作用力使晶体沿着ac平面形成二维的无限网络结构.

4种药物对仔猪大肠杆菌病临床疗效试验

为筛选临床治疗猪大肠杆菌的有效药物,采用人工感染仔猪大肠杆菌的方法,应用氟苯尼考、小诺霉素、盐酸诺氟沙星、痢菌净注射液进行临床疗效比较试验,结果表明,氟苯尼考为首选,小诺霉素次之,盐酸诺氟沙星与痢菌净疗效相当。