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Synthesis,Crystal Structure and Antitumor Activity of Mixed Ligand Coordination Compound of Copper with Norfloxacin and 1,10-Phen,[Cu(NFLX)(phen)(H2O)]NO3·3H2O 被引量:2
1
作者 GuoPingWANG LiChengYAN LongGuanZHU 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2003年第11期1182-1184,共3页
The mixed ligand coordination compound of copper with norfloxacin (NFLX) and 1, 10-phen has been synthesized and characterized by means of X-ray single crystal diffraction. The structure features of the coordination ... The mixed ligand coordination compound of copper with norfloxacin (NFLX) and 1, 10-phen has been synthesized and characterized by means of X-ray single crystal diffraction. The structure features of the coordination compound are described. Antibacterial activities of the coordination compound have been tested against different microorganisms. The antitumor activities of the coordination compound on leukemia HL-60 cell line and liver cancer BEL-7402 cell line have been measured, respectively. The results indicated that the coordination compound has strong inhibitory effect on HL-60 and BEL-7402 cell lines. 展开更多
关键词 synthesis crystal structure antitumor activity norfloxacin coordination compound of copper.
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Synthesis and characterization of norfloxacin biomonomer
2
作者 Shengxiong DONG Qiaoping CHEN +1 位作者 Hongfang XIE Jianhua HUANG 《Frontiers of Chemical Science and Engineering》 SCIE EI CSCD 2011年第1期55-59,共5页
A novel drug agent named norfloxacin biomonomer was developed in order to solve the problem of low drug content,uneven drug distribution,low molecular weight,and wide molecular weight distribution of polymer drug,base... A novel drug agent named norfloxacin biomonomer was developed in order to solve the problem of low drug content,uneven drug distribution,low molecular weight,and wide molecular weight distribution of polymer drug,based on polyurethane,which was used as an antibacterial agent to control the bacterial infection associated with biofilm formation on polymeric materials used in biologic environments.In this research,norfloxacin biomonomer was synthesized by esterifying the compound of norfloxacin.High-performance liquid chromatography system was used to analyze the purity of the final product and intermediate products,and Fourier transform infrared spectrometer and mass spectrum were used to verify the final product and intermediate products.The results showed that the objective product was developed successfully.The final product of norfloxacin biomonomer could be incorporated into the polyurethane as chain extender. 展开更多
关键词 norfloxacin biomonomer synthesis CHARACTERIZATION
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由3,4-二氟苯胺制备诺氟沙星 被引量:7
3
作者 郭惠元 曹一尘 +2 位作者 孙兰英 苗华 张致平 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1992年第1期3-4,共2页
以3,4-二氟苯胺为原料,经与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合、环化、乙基化、水解和与哌嗪缩合五步反应,制备了诺氟沙星,总收率61%。
关键词 诺氟沙星 合成
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杂环基缩胺硫脲的合成及其抗癌活性的研究Ⅳ含氟哌酸基的缩胺硫脲 被引量:12
4
作者 孙楠 杨忠愚 胡惟孝 《合成化学》 CAS CSCD 2001年第2期148-150,共3页
研究了结构为 含氟哌酸基的缩胺硫脲的合成及其抗癌活性。采用硫酸二甲酯代替昂贵的碘甲烷与肼、二硫化碳反应生成 ,产率 60 .0 %。 与羰基化合物在异丙醇溶剂中缩合反应生成 ,产率 76.2 %~ 86.0 %。 与氟哌酸在正戊醇中回流反应生... 研究了结构为 含氟哌酸基的缩胺硫脲的合成及其抗癌活性。采用硫酸二甲酯代替昂贵的碘甲烷与肼、二硫化碳反应生成 ,产率 60 .0 %。 与羰基化合物在异丙醇溶剂中缩合反应生成 ,产率 76.2 %~ 86.0 %。 与氟哌酸在正戊醇中回流反应生成 ,产率 4 6.0 %~ 68.0 %。经体外筛选表明 展开更多
关键词 抗癌活性 缩胺硫脲 氟哌酸 有机合成 氟哌酸基 硫酸二甲酯 药理
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氟喹诺酮C3羧基等排体的合成及抗肿瘤抗菌活性Ⅰ.诺氟沙星酰腙衍生物 被引量:5
5
作者 胡国强 侯莉莉 +4 位作者 王国强 段楠楠 温晓漪 曹铁耀 黄文龙 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期298-301,共4页
为寻找由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮转化的有效修饰方法,基于电子等排原理,用酰腙作为诺氟沙星C-3羧基等排体,得到10个诺氟沙星酰腙化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法和试管二倍稀释法分别评价了目标物体外对CHO、HL... 为寻找由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮转化的有效修饰方法,基于电子等排原理,用酰腙作为诺氟沙星C-3羧基等排体,得到10个诺氟沙星酰腙化合物,其结构经元素分析和光谱数据确证。用MTT方法和试管二倍稀释法分别评价了目标物体外对CHO、HL-60、L1210 3种肿瘤细胞株和革兰阳性菌及阴性菌的生长抑制活性。初步研究表明,与母体化合物相比,目标物具有显著的抗肿瘤活性和弱的抗菌活性。 展开更多
关键词 氟喹诺酮 诺氟沙星 电子等排体 酰腙 合成 抗肿瘤活性 抗菌活性
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氟哌酸锌的合成 被引量:4
6
作者 张平 杨旭 +2 位作者 赵新民 孙旭群 孙红玲 《安徽医科大学学报》 CAS 2001年第2期134-136,共3页
目的 研究氟哌酸锌的合成方法、工艺、结构及含量测定方法。方法 采用两步法合成氟哌酸锌 ,红外、紫外及热重量分析进行结构分析 ,用络合滴定法进行含量测定。结果 用氟哌酸经过两步法合成可得到氟哌酸锌 ,红外光谱图确证 :氟哌酸在 ... 目的 研究氟哌酸锌的合成方法、工艺、结构及含量测定方法。方法 采用两步法合成氟哌酸锌 ,红外、紫外及热重量分析进行结构分析 ,用络合滴定法进行含量测定。结果 用氟哌酸经过两步法合成可得到氟哌酸锌 ,红外光谱图确证 :氟哌酸在 1731cm-1处有羧酸的特征吸收峰 ,而氟哌酸锌的红外光谱图 1731cm-1吸收峰消失 ,出现 15 74cm-1吸收峰和 1393cm-1吸收峰。说明氟哌酸锌中羧酸的盐类因形成羧酸根负离子 ,使负电荷平均化。结论 采用两步法合成氟哌酸锌可以避免NaOH与ZnSO4 的反应 ,使产品质量得以提高 ;通过热重量分析 ,表明氟哌酸锌分子中含有 3分子的结晶水 ; 展开更多
关键词 诺氟沙星 氟哌酰锌 合成
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碱和水份对7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯的N-或O-乙基化产物比例的影响 被引量:4
7
作者 郭惠元 孙兰英 +1 位作者 曹一尘 田治明 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第7期289-290,共2页
7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯(3)的乙基化使用无水 K_2CO_3或无水 Na_2CO_3作脱酸剂,用HPLC 法测定 N-及 O-乙基化物(2与1)的相对含量。考察了溶剂中水份对2和1生成比例的影响。
关键词 诺氟沙星 合成中间体 喹啉衍生物
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氟哌酸铜配合物的合成、电子顺磁共振波谱与抗菌活性 被引量:6
8
作者 王国平 雷群芳 《浙江大学学报(理学版)》 CAS CSCD 2003年第2期188-191,200,共5页
合成了以氟哌酸药物分子和邻菲咯啉为配体的铜 ( )配合物 [Cu(NFL X) (phen) (H2 O) ]NO3· 3 H2 O(NFL X为氟哌酸 ,phen为 1,10 ' -邻菲咯啉 ) .记录了在不同状态 (固态或溶液 )、不同溶剂 (CHCl3,Py(吡啶 ) )及不同温度 (室温... 合成了以氟哌酸药物分子和邻菲咯啉为配体的铜 ( )配合物 [Cu(NFL X) (phen) (H2 O) ]NO3· 3 H2 O(NFL X为氟哌酸 ,phen为 1,10 ' -邻菲咯啉 ) .记录了在不同状态 (固态或溶液 )、不同溶剂 (CHCl3,Py(吡啶 ) )及不同温度 (室温、77K)下的 EPR波谱 .在 [Cu(NFL X) (phen) (H2 O) ]NO3· 3 H2 O的溶液中观察到二级效应和弛豫效应 ,利用自旋哈密顿给予了满意的解释 .由低温溶液谱波谱参数计算了配合物的键参数 ,讨论了成键特性和配合物的稳定性 .利用液体稀释法测定了氟哌酸药物配体和配合物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的体外抑制活性 。 展开更多
关键词 氟哌酸 铜配合物 合成 电子顺磁共振波谱 抗菌活性 抗菌谱 邻菲咯啉
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琥珀单酰诺氟沙星的合成 被引量:1
9
作者 刘永琼 胥海滨 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第7期295-296,共2页
诺氟沙星与琥珀酸酐进行N-酰化反应制备琥珀单酰诺氟沙星,收率达79.8%。
关键词 琥珀单酰 诺氟沙星 合成 抗菌药
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诺氟沙星金属盐的合成及体外抑菌实验 被引量:1
10
作者 贺全山 杨昌云 +2 位作者 陈维中 杨湘越 戎姜凯 《药学实践杂志》 CAS 2007年第5期303-306,共4页
目的:制备诺氟沙星金属盐类新化学单体及观察其体外抑菌活性。方法:以诺氟沙星及数种金属盐为原料进行化学合成,以固体培养基平板药敏试验方法对合成品作体外抑菌试验观察其活性。结果:完成诺氟沙星银、诺氟沙星锌、诺氟沙星铈、诺氟沙... 目的:制备诺氟沙星金属盐类新化学单体及观察其体外抑菌活性。方法:以诺氟沙星及数种金属盐为原料进行化学合成,以固体培养基平板药敏试验方法对合成品作体外抑菌试验观察其活性。结果:完成诺氟沙星银、诺氟沙星锌、诺氟沙星铈、诺氟沙星钴、诺氟沙星铋5种金属盐的合成及其初步质量标准考察。结论:体外抑菌实验表明,诺氟沙星银、诺氟沙星锌、诺氟沙星铈、诺氟沙星钴、诺氟沙星铋对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓假单胞菌的抑制作用明显高于磺胺嘧啶银。 展开更多
关键词 诺氟沙星银 诺氟沙星锌 诺氟沙星铈 诺氟沙星钴 诺氟沙星铋 合成 体外抑菌
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自对硝基氯苯制备氟哌酸的工艺研究 被引量:2
11
作者 陈恒昌 郭彦春 路德让 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1990年第5期193-195,共3页
以对硝基氯苯为起始原料,经氯化、氟化等八步反应合成了氟哌酸,其中数步采用一锅合成法而不必单独制备乙氧亚甲基丙二酸二乙酯,总收率达8%以上。本工艺具有原料易得,操作方便等特点。
关键词 氟哌酸 对硝基氯苯 合成 氟氯苯胺
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新喹诺酮类抗菌药合成路线概述 被引量:5
12
作者 张洪北 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 1991年第1期37-44,共8页
概述了国外文献上喹诺酮类抗菌药物的主要合成方法。对氟哌酸和丙氟哌酸的合成工艺予较详细叙述,并作简要分析比较。
关键词 喹诺酮 抗菌药 氟哌酸 合成
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诺氟沙星合成方法的改进 被引量:4
13
作者 胡国强 董秀丽 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期575-576,共2页
1-乙基-6-氟-7-氯-1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸与哌嗪在聚乙二醇催化下反应,以高收率得到诺氟沙星。
关键词 氟喹诺酮类抗菌剂 诺氟沙星 催化剂 合成
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3-氯-4-氟苯胺基甲叉基丙二酸二乙酯的新合成方法 被引量:1
14
作者 张为革 章杰 +1 位作者 王绍杰 许亦斌 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 1999年第3期179-181,211,共4页
设计了以羟基甲叉基丙二酸二乙酯钠盐为原料合成3氯4氟苯胺基甲叉基丙二酸二乙酯的方法,收率为517%.
关键词 氟哌酸 中间体 合成 抗菌素 喹诺酮类
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微波辐射下诺氟沙星衍生物的合成 被引量:1
15
作者 施梅 陈昌云 陆国飞 《南京晓庄学院学报》 2010年第6期50-53,共4页
以苄氯和诺氟沙星为原料,无水碳酸钾和碘化钾为催化剂,采用微波辐射技术合成了诺氟沙星衍生物,产品结构经IR和1HNMR分析证明与预期结构相符;同时运用正交试验对影响收率的因素进行考察,确定了最佳反应条件:微波辐射功率700W,辐射时间15 ... 以苄氯和诺氟沙星为原料,无水碳酸钾和碘化钾为催化剂,采用微波辐射技术合成了诺氟沙星衍生物,产品结构经IR和1HNMR分析证明与预期结构相符;同时运用正交试验对影响收率的因素进行考察,确定了最佳反应条件:微波辐射功率700W,辐射时间15 m in,反应温度80℃,苄氯、诺氟沙星和碳酸钾的物质的量比为1.3∶1∶1,碘化钾用量0.3 g;反应收率也从常规加热法的29.3%提高到90.2%.与常规加热法对比,微波法缩短了反应时间,提高了反应收率. 展开更多
关键词 微波辐射 诺氟沙星衍生物 合成
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无载体^(188)Re标记氟哌酸的研究
16
作者 张秀利 汪勇先 +2 位作者 张春富 李俊玲 尹端沚 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期156-158,共3页
用188W/188Re发生器得到的188Re研制了具有潜在临床应用价值的188Re标记的氟哌酸(188Re-Norfloxacin)。研究了在无载体的条件下,pH值、温度、时间、氯化亚锡含量对标记率的影响,确定了最佳标记条件。实验结果表明:用无载体188Re标记的18... 用188W/188Re发生器得到的188Re研制了具有潜在临床应用价值的188Re标记的氟哌酸(188Re-Norfloxacin)。研究了在无载体的条件下,pH值、温度、时间、氯化亚锡含量对标记率的影响,确定了最佳标记条件。实验结果表明:用无载体188Re标记的188Re-Norfloxacin的标记率为92%以上,标记后调pH为4,24h后,放化纯度基本不变。 展开更多
关键词 无载体188Re 氟哌酸 合成
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浅析诺氟沙星衍生物合成的可行性 被引量:1
17
作者 王曼 谢淑媛 孟戎茜 《山西化工》 2015年第1期44-46,共3页
根据诺氟沙星的构效关系,对喹啉环的5位、8位以及哌嗪环N—4′位进行结构修饰,设计了系列结构新颖的诺氟沙星衍生物,并对其合成的可行性进行了简要的机理分析,为寻找性质更优良的新药、实验的具体实施作了必要的论证。经分析论证发现,在... 根据诺氟沙星的构效关系,对喹啉环的5位、8位以及哌嗪环N—4′位进行结构修饰,设计了系列结构新颖的诺氟沙星衍生物,并对其合成的可行性进行了简要的机理分析,为寻找性质更优良的新药、实验的具体实施作了必要的论证。经分析论证发现,在N—4′进行结构修饰合成衍生物可行性最好,可以引入脂溶性基团,设计合成系列脂溶性提高的衍生物,为探索抗菌活性高、抗菌谱广、药代动力学性质更优良的喹诺酮类新药做了探索性的研究。 展开更多
关键词 诺氟沙星衍生物 合成 机理分析 新药
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三苄基锡(Ⅳ)喹诺酮酸酯配合物的合成与表征
18
作者 李五聚 李时银 史讚 《合成化学》 CAS CSCD 2001年第1期76-77,80,共3页
合成了三苄基锡 ( )吡哌酸酯、三苄基锡 ( )氟哌酸酯两种配合物 ,通过元素分析、IR,UV和 1 H NMR对其结构进行了表征 ,结果表明 ,锡原子可能是五配位的 ,羧基是以双齿形式与锡原子配位 ,环羰基氧没有参与配位。
关键词 三苄基锡吡哌酸酯 配合物 合成 三苄基锡氟哌酸酯 表征
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氟哌酸衍生物的合成及抗菌活性
19
作者 许燕萍 笪远峰 吴建华 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期14-16,共3页
以氟哌酸为原料,合成了5种尚未见报道的衍生物,经体外抗菌试验验证,部分衍生物的活性优于氟哌酸;并对其结构与活性的关系作了探讨。
关键词 氟哌酸衍生物 抗菌活性
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氟哌酸锗的合成
20
作者 刘锦贵 马志 +1 位作者 李毅 魏天俊 《化学世界》 CAS CSCD 2000年第4期193-194,共2页
首次以吡啶作溶剂 ,用氟哌酸钠与四氯化锗反应 ,合成了氟哌酸锗 ,收率90 %。用红外光谱、核磁共振氢谱和质谱推测了产物的结构。
关键词 氟哌酸锗 吡啶 四氯化锗 合成 氟哌酸钠
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