化橘红不同粒径粉末的粉体特性及体外溶出实验研究

目的比较化橘红不同粒径粉末的粉体学特性和体外溶出特点,探索超微粉碎技术在中药化橘红中的应用。方法采用激光粒度分析仪测定粉末粒径;采用生物显微镜观察不同粒径粉末的显微特征;采用固定漏斗法测定休止角;采用高效液相色谱法测定化橘红不同粒径粉末中柚皮苷的体外溶出度。结果化橘红超微粉碎前后粉末的粉体学特征、有效成分的溶出量差异较大,超微粉中柚皮苷的相对累积溶出率高于普通粉碎所得粉末。结论化橘红微粉化可使植物药细胞破壁,促进有效成分的溶出。

诺氟沙星-磺丁基醚-β-环糊精包合物的研究

目的制备诺氟沙星(NFX)与磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)包合物,并考察其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。方法以相溶解度法研究SBE-β-CD对NFX的包合作用;采用冷冻干燥法制备NFX-SBE-β-CD包合物,以红外光谱法(IR)与X-射线衍射法对其进行物相鉴定,同时考察NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出度以及化学稳定性的变化。结果 NFX与SBE-β-CD在溶液与固体状态下均可形成包合物;NFX经SBE-β-CD包合后,其溶解度、溶出速率显著增加,化学稳定性有所提高。结论 SBE-β-CD可明显增加NFX的溶解度、溶出速度,并改善其化学稳定性。

诺氟沙星微粉化制剂溶出特性的研究

诺氟沙星经微粉化后，平均粒径为１．３７μｍ。在实验选定的配方条件下，微粉化诺氟沙星颗粒显示较好的溶出特性，粘合剂和崩解剂对主药溶出速率的影响分别以阿拉伯胶及乳糖为最好。同时考察了不同的溶出介质对溶出的影响，主药在人工肠液中溶出最快，而在蒸馏水和吐温－８０溶液中溶出情况近似。

环糊精诺氟沙星片剂的制备及溶出度考察

采用正交实验优化诺氟沙星片剂的制备条件,获得最佳处方:淀粉为填充剂,质量分数为5%的羧甲基淀粉钠(CMS-Na)为崩解剂,1%的滑石粉为润滑剂,10%的淀粉浆为黏合剂.为增大诺氟沙星药物的溶出,采用研磨法制备β-环糊精诺氟沙星包合物,经湿法制粒压片工艺制备环糊精诺氟沙星片剂.环糊精诺氟沙星片的片重差异、脆碎度和崩解时限均符合2010版中国药典要求,其中诺氟沙星的溶出度得到有效改善,解决了诺氟沙星片剂对照组的主药溶出度低的问题.采用优化处方和制备工艺,制备环糊精诺氟沙星片,可改善难溶性诺氟沙星药物的溶出度且工艺简单易行.

诺氟沙星固体分散体的制备及体外溶出度的研究

目的 利用固体分散体技术 ,增加诺氟沙星的溶解度和溶出度。方法 分别以PEG4 0 0 0 ,PEG6 0 0 0 ,PEG10 0 0 0为单一载体及PEG4 0 0 0 -PEG6 0 0 0为联合载体熔融法制备固体分散体 ,考察体外溶出速率 ,并配合X -射线粉末衍射技术进行了物相分析。结果 诺氟沙星在载体中部分呈分子态分散 ,部分以微晶状态分散。固体分散体的溶出速率与相应物理混合物及原料药间存在显著差异 (P <0 .0 5 ) ,不同分子量PEG固体分散体溶出顺序为PEG4 0 0 0 <PEG6 0 0 0 <PEG10 0 0 0 ,联合载体固体分散体溶出较单一载体稍高 ,其中以 2 0 %PEG4 0 0 0与 80 %PEG6 0 0 0 (1∶4 )的溶出最快。结论 制备固体分散体可提高诺氟沙星溶出速率 ,诺氟沙星的溶出随PEG类分子量的增加而增加。

诺氟沙星泡腾栓稳定性的研究及体外溶出度的测定

对诺氟沙星泡腾栓稳定性进行了研究，温度３２±０．５℃，相对湿度７５％，主药含量６个月内的变化为９３．４３％±２．１２％，其溶出度Ｔ＿ｄ为１８．６３±２．２１ｍｉｎ，Ｔ＿（５０）为１５．６６±３．３２ｍｉｎ，ｍ为－２．３±０．８２。

氟哌酸胶囊溶出度及生物利用度的研究

作者用紫外分光光度法研究了氟哌酸胶囊剂的溶出度及生物利用度。结果表明各药厂生产的该品溶出度有显著性差异,而且溶出度与生物利用度有显著的相关性,提示氟哌酸胶囊溶出度是影响其显效性的因素之一。本方法简便易行,重现性好,可作为氟哌酸制剂体内外测定的参考。

白藜芦醇微粉的制备、表征与抗氧化功能评价

实验利用超临界SAS法使白藜芦醇在超临界状态下反溶剂重结晶,来制备白藜芦醇微粉借助超临界反溶剂法(SAS)来减小白藜芦醇的粒径从而提高其抗氧化能力。制备的条件为:反应温度为50℃,反应压力为20MPa,白藜芦醇乙醇溶液的浓度为9 mg·m L-1,给药速度为1 m L·min-1。利用激光粒度仪和扫描电镜检测白藜芦醇微粉,结果显示白藜芦醇粉体较原粉粒径大大降低,平均粒径为0.68±0.03μm。而后通过了傅里叶红外光谱、X衍射仪、高效液相色谱和质谱检测白藜芦醇微粉和原粉的各项特性。结果显示SAS过程并没有改变白藜芦醇的化学结构,但白藜芦醇微粉的结晶度大大降低,白藜芦醇的纯度也从原粉的98.5%纯化为微粉的99.2%。利用果蝇抗衰老实验来检测白藜芦醇的抗氧化能力。结果表明在白藜芦醇溶液浓度为,2.5、5和10 mg·m L-1时,白藜芦醇微粉的抗氧化能力均高于原粉和空白实验。这说明白藜芦醇的不但具有抗氧化能力,而且白藜芦醇微粉在效果上优于白藜芦醇原粉。这为提高白藜芦醇品质提供了依据。

微粉化对姜黄色素粉体学性质及溶出度的影响研究

目的针对姜黄色素进行微粉化处理,系统考察分析微粉化对姜黄色素粉体学性质及溶出度的影响。方法采用低温行星球磨机制备4种不同粒径的姜黄色素粉末,通过扫描电镜法(SEM)、差示扫描量热法(DSC)和X-射线粉末衍射法(XRD)等方法分析比较姜黄色素普通粉和微粉的微观区别,测定其粉体学参数,考察其溶出度的区别,同时对其稳定性进行初步研究。结果经过微粉化后,姜黄色素粉末的粒径逐渐减小,微粉化对姜黄色素的熔点及吸湿性无显著影响,但是微粉的压缩度却逐渐增加,休止角增大,微粉更易出现团聚现象;在pH1.2及pH6.8溶出介质中,微粉化后的姜黄色素中姜黄素及去甲氧基姜黄素溶出速率及累计溶出率均明显提升,与粒径大小具有一定的相关性,不同粒径微粉在3个月加速稳定性条件下溶出率略有降低。结论微粉化技术对于改善姜黄色素性质,促进姜黄色素吸收具有一定的应用价值。

诺氟沙星－β－环糊精包合物的研究

采用中和法制备诺氟沙星－β－环糊精包合物并经差示扫描量热法证实。选择市售胶囊作对照进行体外溶出度及体内相对生物利用度测定，结果表明，制成包含物后，诺氟沙星的溶出度及生物利用度均有显著提高。

诺氟沙星胶囊溶出度检测的不确定度分析

目的:对诺氟沙星胶囊溶出度检测的不确定度进行分析和评价。方法:按照《中国药典》2015年版二部[1]收载的方法,对诺氟沙星胶囊溶出度进行测定,并根据不确定度评价原理,建立数学模型,进行不确定度分析。结果:通过对各不确定度分量进行评定,得到测定结果的扩展不确定度,最终结果表示为:Q±4.2%,k=2。结论:该评定方法适用于紫外-可见分光光度法测量诺氟沙星胶囊溶出度的不确定度评定。

超声波法制备奥硝唑速溶超细微晶

利用微乳液中的超声波分散技术，制备了粒径为1～4／an的奥硝唑微晶，研究了表面活性剂（aerosolOT，AOT）和超声功率在超声分散过程中对奥硝唑粉体粒径分布和颗粒形貌的影响，利用SEM，FTIR对奥硝唑超细微晶进行了表征，并对其溶解速度进行了初步研究。结果表明，AOT对产品的粒径分布和形貌有显著的影响，制备的奥硝唑超细微晶粒径分布窄，形貌规则，性质稳定，溶解速度显著加快。

当归超微粉的药剂学研究

目的:比较当归超微粉和普通粉的粉体学特征及溶出特点,探索超微粉碎技术在中药当归中的应用。方法:通过重压式超微粉碎机制备当归超微粉末;通过扫描电子显微镜(SEM)观察超微粉和普通粉的形貌和细胞特征,用激光粒度分析仪对2种粉末进行粒径分布测定,并对粉体学参数休止角和堆密度进行测定;采用高效液相色谱法测定阿魏酸的含量;用恒温搅拌溶出法对2种粉末主要成分溶出特点的关系进行研究。结果:当归超微粉和普通粉的粉体学特征、表面形态、溶出成分含量差异显著;通常情况下当归超微粉相应成分溶出的速度与浓度要高于普通粉。结论:微粉化能促进当归有效成分的充分利用,超微粉碎技术应用于当归具有可行性和必要性。

热熔造粒技术提高恩格列净溶出速度的研究

目的采用热熔造粒技术提高恩格列净的体外溶出速度。方法选用微晶纤维素为辅料,热熔造粒法制备恩格列净与微晶纤维素的组合物,组合物1,2,3中恩格列净与微晶纤维素的质量比分别为1∶2,1∶3和1∶4。采用显微镜观察组合物外观,采用差示扫描量热法、X-射线粉末衍射法对所得组合物进行检测,并对比组合物和不同粒径药物的体外溶出速度。结果组合物中恩格列净的存在形式是晶体与无定形的混合状态,体外溶出度实验表明其溶出速度能得到提升,组合物2、3的溶出速度与微粉化的原料药溶出速度类似。结论采用热熔造粒技术能有效提高药物的溶出速度。